药物化学各章练习题(2018年).pdf
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1、药 物 化 学 各 章 练 习 题 2018 年第 一 章 绪 论(一)名 词 解 释 1.药 物 2.药 物 化 学 3.药 物 通 用 名 4.药 物 化 学 名 5.药 物 商 品 名(二)选 择 题 I 单 项 选 择 题 1.凡 具 有 治 疗、预 防、缓 解 和 诊 断 疾 病 或 调 节 生 理 功 能、符 合 药 品 质 量 标 准 并 经 政 府 有 关 部 门 批 准 的 化 合 物,称 为:A.有 机 化 合 物 B.无 机 化 合 物 C.合 成 有 机 药 物 D.药 物 2.“对 乙 酰 氨 基 酚”为 该 药 物 的 A.通 用 名 B.I N N 名 称 C.化
2、 学 名 D.商 品 名 3.“扑 热 息 痛”为 该 药 物 的 A.通 用 名 B.I N N 名 称 C.化 学 名 D.商 品 名*4.硝 苯 地 平 的 作 用 靶 点 为 A.受 体 B.前 C.离 子 通 道 D.核 酸 I I 配 伍 选 择 题(备 选 答 案 在 前,试 题 在 后;每 组 均 对 应 同 一 组 备 选 答 案,每 题 只 有 一 个 正 确 答 案,每 个 备 选 答 案 可 重 复 选 用,也 可 不 选 用。)口-5 题 备 选 答 案 A.药 品 通 用 名 B.I N N 名 称 C.化 学 名 D.商 品 名 E.俗 名 1.乙 酰 水 杨 酸
3、 2.安 定 3.阿 司 匹 林 4.严 迪 5.N-(4-羟 基 苯 基)乙 酰 胺 6-10题 备 选 答 案 A.血 管 紧 张 素 转 化 酶(ACE)B.二 氢 叶 酸 合 成 酶 C.B-内 酰 胺 醐 D.胸 音 激 酶 E.环 氧 化 酶-2*6.阿 司 匹 林 的 作 用 靶 点*7.磺 胺 甲 基 异 恶 哇 的 作 用 靶 点*8.卡 托 普 利 作 用 靶 点*9.阿 糖 胞 昔 作 用 靶 点*10.舒 巴 坦 作 用 靶 点 m 多 项 选 择 题 i.药 物 作 用 靶 点 包 括 A.受 体 B.酶 C.核 酸 1).离 子 通 道 E.细 胞 2.药 物 化
4、学 的 任 务 包 括 A.为 合 理 利 用 已 知 的 化 学 药 物 提 供 理 论 基 础、知 识 技 术。B.研 究 药 物 的 理 化 性 质。C.确 定 药 物 的 剂 量 和 使 用 方 法。D.为 生 产 化 学 药 物 提 供 先 进 的 工 艺 和 方 法。(三)问 答 题 1.简 述 药 物 化 学 的 基 本 内 容。2*.简 述 新 药 开 发 和 研 究 的 基 本 过 程。3.常 见 的 药 物 作 用 靶 点 都 有 哪 些?4.“药 物 化 学”是 药 学 领 域 的 带 头 学 科?5.药 物 的 化 学 命 名 能 否 把 英 文 化 学 名 直 译 过
5、 来?为 什 么?6.简 述 现 代 新 药 开 发 与 研 究 的 内 容.7.简 述 药 物 的 分 类。8.“优 降 糖”作 为 药 物 的 商 品 名 是 否 合 宜?第 二 章 新 药 研 究 的 基 本 原 理 与 方 法 一、单 项 选 择 题 2-1、下 列 哪 个 说 法 不 正 确 A.具 有 相 同 基 本 结 构 的 药 物,它 们 的 药 理 作 用 不 一 定 相 同 B.最 合 适 的 脂 水 分 配 系 数,可 使 药 物 有 最 大 活 性 C.适 度 增 加 中 枢 神 经 系 统 药 物 的 脂 水 分 配 系 数,活 性 会 有 所 提 高 D.药 物
6、的 脂 水 分 配 系 数 是 影 响 药 物 活 性 的 因 素 之 一 E.镇 静 催 眠 药 的 lg P 值 越 大,活 性 越 强 2-2、药 物 的 解 离 度 与 生 物 活 性 有 什 么 样 的 关 系 A.增 加 解 离 度,离 子 浓 度 上 升,活 性 增 强 增 强 C.增 加 解 离 度,不 利 吸 收,活 性 下 降 E.合 适 的 解 离 度,有 最 大 活 性 2-3、lg P 用 来 表 示 哪 一 个 结 构 参 数 A.化 合 物 的 疏 水 参 数 B.增 加 解 离 度,离 子 浓 度 下 降,活 性 D.增 加 解 离 度,有 利 吸 收,活 性
7、增 强 B.取 代 基 的 电 性 参 数C.取 代 基 的 立 体 参 数 D.指 示 变 量 E.取 代 基 的 疏 水 参 数 2-4、下 列 不 正 确 的 说 法 是 A.新 药 开 发 是 涉 及 多 种 学 科 与 领 域 的 一 个 系 统 工 程 B.前 药 进 入 体 内 后 需 转 化 为 原 药 再 发 挥 作 用 C.软 药 是 易 于 被 代 谢 和 排 泄 的 药 物 D.生 物 电 子 等 排 体 置 换 可 产 生 相 似 或 相 反 的 生 物 活 性 E.先 导 化 合 物 是 经 各 种 途 径 获 得 的 具 有 生 物 活 性 的 药 物 合 成 前
8、 体 2-5、通 常 前 药 设 计 不 用 于 A.增 加 高 极 性 药 物 的 脂 溶 性 以 改 善 吸 收 和 分 布 B.将 易 变 结 构 改 变 为 稳 定 结 构,提 高 药 物 的 化 学 稳 定 性 C.消 除 不 适 宜 的 制 剂 性 质 D.改 变 药 物 的 作 用 靶 点 E.在 体 内 逐 渐 分 解 释 放 出 原 药,延 长 作 用 时 间 二、配 比 选 择 题 2-62-10A.Hansch 分 析 B.Kier 方 法 C.MolecularShapeAnalysis 方 法 D.DistanceGeometry 方 法 E.ComparativeM
9、olecularFieldAnalysis 方 法 2-6、距 离 几 何 学 方 法 2-7、比 较 分 子 力 场 分 析 2-8、用 分 子 连 接 性 指 数 作 为 描 述 化 学 结 构 的 参 数 2-9、分 子 形 状 分 析 法 2-10、线 性 自 由 能 相 关 模 型 三、比 较 选 择 题 2-1T2-15A.Hansch 分 析 B.CoMFA 方 法 C.两 者 均 是 D.两 者 均 不 是 2-11、计 算 机 辅 助 药 物 设 计 的 方 法 2-12、用 于 受 体 的 结 构 已 知 时 的 药 物 研 究 方 法 2-13、用 于 受 体 的 结 构
10、 未 知 时 的 药 物 研 究 方 法 2-14、用 数 学 模 型 研 究 结 构 参 数 和 生 物 活 性 之 间 的 关 系 2-15、从 研 究 药 物 的 优 势 构 象 的 能 量 出 发 四、多 项 选 择 题 2-16、以 下 哪 些 说 法 是 正 确 的 A.弱 酸 性 药 物 在 胃 中 容 易 被 吸 收 B.弱 碱 性 药 物 在 肠 道 中 容 易 被 吸 收 C.离 子 状 态 的 药 物 容 易 透 过 生 物 膜 D.口 服 药 物 的 吸 收 情 况 与 解 离 度 无 关 E.口 服 药 物 的 吸 收 情 况 与 所 处 的 介 质 的 pH有 关
11、2-17、在 Hansch方 程 中,常 用 的 参 数 有 A.lg P B.mp2C.pKa D.MRE.o2-18、先 导 化 合 物 可 来 源 于 A.借 助 计 算 机 辅 助 设 计 手 段 的 合 理 药 物 设 计 B.组 合 化 学 与 高 通 量 筛 选 相 互 配 合 的 研 究 C.天 然 生 物 活 性 物 质 的 合 成 中 间 体 D.具 有 多 重 作 用 的 临 床 现 有 药 物 E.偶 然 事 件 2-19、前 药 的 特 征 有 A.原 药 与 载 体 一 般 以 共 价 键 连 接 B.前 药 只 在 体 内 水 解 形 成 原 药,为 可 逆 性
12、或 生 物 可 逆 性 药 物 C.前 药 应 无 活 性 或 活 性 低 于 原 药 D.载 体 分 子 应 无 活 性 E.前 药 在 体 内 产 生 原 药 的 速 率 应 是 快 速 动 力 学 过 程,以 保 障 原 药 在 作 用 部 位 有 足 够 的 药 物 浓 度,并 应 尽 量 减 低 前 药 的 直 接 代 谢 2-20、下 列 叙 述 正 确 的 是 A.硬 药 指 刚 性 分 子,软 药 指 柔 性 分 子 B.原 药 可 用 做 先 导 化 合 物 C.前 药 是 药 物 合 成 前 体 D.挛 药 的 分 子 中 含 有 两 个 相 同 的 结 构 E.前 药 的
13、 体 外 活 性 低 于 原 药 五、名 词 解 释 1、结 构 特 异 性 药 物 2、药 动 学 时 相 3、药 效 学 时 相 4、脂 水 分 布 系 数 5、先 导 化 合 物 6、生 物 电 子 等 排 体 7、前 体 药 物 8、软 药 9、组 合 化 学 10、定 量 构 效 关 系 11、合 理 药 物 设 计 12、计 算 机 辅 助 药 物 设 计 13 ume-too w 药 物 3第 四 章 中 枢 神 经 系 统 药 物(-)名 词 解 释 1.巴 比 妥 类 药 物 2.血 脑 屏 障(-)选 择 题 I 单 项 选 择 题 1.咖 啡 因 化 学 结 构 的 母
14、核 是 A.喳 咻 B.喳 诺 咻 C.喋 吟 D.黄 喋 吟 2.苯 戊 巴 比 妥 可 与 毗 咤 和 硫 酸 铜 溶 液 作 用,生 成 A.绿 色 络 合 B.紫 色 络 合 物 C.黄 色 胶 状 沉 淀 D.蓝 色 络 合 3.吗 啡 与 盐 酸 或 磷 酸 加 热 的 重 排 产 物 主 要 是:A,双 吗 B.可 待 因 C.苯 吗 喃 D.阿 朴 吗 啡 4.镇 痛 药 结 构 中 不 含 氮 杂 环 的 药 物 是:A.盐 酸 吗 啡 B.C.盐 酸 哌 替 咤 D.5.丙 米 嗪 属 于 哪 一 类 抗 抑 郁 药 A.去 甲 肾 上 腺 素 重 摄 取 抑 制 剂 C.
15、5-羟 色 胺 受 体 抑 制 剂 6.奋 乃 静 不 具 备 的 化 学 性 质 是:A.溶 于 乙 醇 C.浓 硫 酸 后 显 红 色 7.安 定 为 下 列 哪 一 个 药 物 的 商 品 名 A.地 西 泮 C.奥 沙 西 泮 8.海 索 巴 比 妥 属 哪 一 类 巴 比 妥 药 物 A.超 长 效 类(8小 时)C.中 效 类(4-6小 时)9*.苯 巴 比 妥 合 成 的 起 始 原 料 是 A.二 甲 苯 胺 C.苯 乙 酸 乙 酯 枸 檬 酸 芬 太 尼 盐 酸 美 沙 酮 B.单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 D.5-羟 色 胺 再 摄 取 抑 制 剂 B.加 热 后 滴 入
16、 过 氧 化 氢 溶 液 显 红 色 D.与 三 氧 化 铁 试 液 作 用,显 兰 紫 色 B.苯 妥 英 钠 D.盐 酸 氯 丙 嗪 E.酒 石 酸 喋 毗 坦 B.长 效 类(6-8小 时)D.超 短 效 类(1/4小 时)B.丙 酮 酸 D.苯 丙 酸 乙 酯 410*.吩 嚎 嗪 2 位 上 下 列 哪 个 取 代 基 时,其 安 定 作 用 最 强 A.-CH3 B.-ClC.-COOCH3 D.-CF3 E.-Br11.临 床 应 用 的 阿 托 品 是 莫 若 碱 的 A.内 消 旋 体 B.左 旋 体 C.外 消 旋 体 D.右 旋 体 12.阿 托 品 的 专 属 定 性
17、鉴 别 反 应 是 A.Vitali反 应 B.与 苯 甲 醛 试 液 反 应 C.与 灰。2试 液 反 应 D.紫 胭 酸 胺 反 应 E.13.盐 酸 利 多 卡 因 的 乙 醇 溶 液 加 二 氯 化 钻 试 液 即 生 成 A.红 色 沉 淀 B.蓝 绿 色 沉 淀 C.蓝 绿 色 溶 液 D.紫 色 溶 液 14.盐 酸 普 鲁 卡 因 结 构 中 具 有(),重 氮 化 后 与 碱 性 B 蔡 酚 偶 合 后 生 成 猩 红 色 偶 氮 染 料 A.叔 氨 基 B.仲 氨 基 C.酚 羟 基 D.芳 伯 氨 基 15.下 列 哪 个 药 物 的 化 学 结 构 式 是 如 下 结
18、构:A.山 藤 若 碱 B.东 蔗 若 碱 C.阿 托 品 D.泮 库 澳 镂 16.下 列 是 哪 个 药 物 的 化 学 结 构 式 是 如 下 结 构:C.氯 硝 西 泮 D.安 定 17*.下 列 那 个 药 物 是 苏 式(L)型 手 性 药 物 A.麻 黄 碱 B.伪 麻 黄 碱 5C.克 伦 特 罗 D.普 蔡 洛 尔 n 配 伍 选 择 题(备 选 答 案 在 前,试 题 在 后;每 组 均 对 应 同 一 组 备 选 答 案,每 题 只 有 一 个 正 确 答 案 每 个 备 选 答 案 可 重 复 选 用,也 可 不 选 用。)1-5 题 A.苯 巴 比 妥 B.氯 丙 嗪
19、 C.咖 啡 因 D.丙 咪 嗪 E.氟 哌 噬 1.N,N-二 甲 基-10,11-二 氢-5H-二 苯 并 B,f 氮 杂 卓-5 丙 胺 2.5-乙 基-5 苯 基-2,4,6(1H,3H,5H)喀 咤 三 酮 3.1-(4-氟 苯 基)-4-4-4-氯 苯 基)-4-羟 基-1 哌 咤 基-1-丁 酮 4.2-氯-N,N-二 甲 基-10H-吩 嘎 嗪-1 0-丙 胺 5.3,7-二 氢-1,3,7-三 甲 基-1H-喋 吟-2,6-二 酮 一 水 合 物 6 T 0 题 A.吗 啡 B.美 沙 酮 C.哌 替 咤 D.盐 酸 漠 己 新 E.盐 酸 曲 马 多 6.具 有 六 氢 毗
20、 咤 单 环 的 镇 痛 药 7.具 有 苯 甲 胺 结 构 的 祛 痰 药 8.具 有 五 环 吗 啡 结 构 的 镇 痛 药 9*.具 有 两 个 手 性 中 心 的 合 成 镇 痛 药 1 0.具 有 氨 基 酮 结 构 的 镇 痛 药 U T 3 题 A.巴 比 妥 B.苯 妥 英 钠 C.阿 普 哇 伦 C.卡 马 西 平 D.地 西 泮 1 1*.药 物 代 谢 过 程 中,符 合“饱 和 代 谢 动 力 学 特 点”的 药 物 12.药 物 代 谢 产 物 为 环 氧 化 物 的 药 物 13.药 物 代 谢 产 物 为 3 位 羟 基 化 产 物 14-17 题 A.吗 啡 喃
21、 类 化 合 物 C.哌 咤 类 化 合 物 E.环 己 烷 类 化 合 物 14.盐 酸 美 沙 酮 15.枸 椽 酸 芬 太 尼 16.盐 酸 溪 己 新 17.酒 石 酸 布 托 啡 诺 B.苯 并 吗 喃 类 化 合 物 D.氨 基 酮 类 化 合 物 618-19 题 A.硫 酸 阿 托 品 B.氢 浪 酸 东 苴 若 碱 C.氢 澳 酸 山 葭 着 碱 D.氢 澳 酸 加 兰 他 敏 E.溪 丙 胺 太 林 18*.结 构 中 含 有 环 氧 结 构,容 易 进 入 中 枢 神 经 系 统 的 药 物 19*.含 有 季 镀 结 构,不 易 通 过 血 脑 屏 障 2 0*与 阿
22、托 品 结 构 相 似,只 是 比 后 者 多 一 个 6 B 位 的 羟 基 m 多 项 选 择 题(每 道 题 有 A,B,C,D,E 五 个 备 选 答 案,请 从 中 选 出 所 有 正 确 的 答 案)1.吗 啡 的 化 学 结 构 中 含 有 A.哌 咤 环 B.酚 羟 基 C.甲 氧 基 D.环 氧 基 E.两 个 苯 环 2.苯 妥 英 钠 符 合 下 列 哪 几 项 描 述 A.水 溶 液 放 置 空 气 中 呈 现 混 浊 B.治 疗 癫 痫 大 发 作 和 部 分 发 作 的 首 选 药 C.加 入 三 氯 化 铁 试 液 线 蓝 紫 色 D.代 谢 具 有“饱 和 代
23、谢 动 力 学”特 点 E.是 地 西 泮 的 代 谢 活 性 产 物 3*.光 学 异 构 体 之 间 活 性 不 同 的 镇 痛 药 A.盐 酸 吗 啡 B.盐 酸 哌 替 嚏 C.盐 酸 美 沙 酮 D.盐 酸 布 桂 嗪 E.苯 噫 咤 4.影 响 巴 比 妥 类 药 物 镇 静 催 眠 作 用 的 强 弱 和 起 效 快 慢 的 理 化 性 质 和 结 构 因 素 是 A.pKa B.脂 溶 性 C.5 位 取 代 基 的 氧 化 性 质 D.5 取 代 基 碳 的 数 目 E.酰 胺 氮 上 是 否 含 燃 基 取 代 5.比 妥 类 药 物 的 理 化 通 性 包 括:A.具 有
24、 双 酰 亚 胺 结 构 体 B.与 毗 嗟 和 硫 酸 酮 试 液 作 用 显 紫 蓝 色 C.PH增 高 水 解 速 度 加 快 D.可 以 溶 于 碳 酸 钠 溶 液 中。E.与 三 氯 化 铁 呈 颜 色 反 应 6.属 于 5-羟 色 胺 重 摄 取 抑 制 剂 的 药 物 有 7F.A.阿 米 替 林 B.氟 伏 沙 明 7*.C.氟 西 汀 D.纳 洛 酮 E.舍 曲 林 氟 哌 噬 醇 的 主 要 化 学 结 构 片 包 括:8.A.对 氯 苯 甲 酰 基 B.对 氟 苯 甲 酰 基 C.对 羟 基 哌 咤 D.丁 酰 基 E.哌 嗪.具 三 环 结 构 的 抗 精 神 失 常
25、 药 有 9.A.奋 乃 静 B.氯 丙 嗪 C.洛 沙 平 D.丙 咪 嗪 E.地 昔 帕 明 属 于 苯 并 二 氮 卓 类 的 抗 精 神 病 药 物 有 10.A.安 定 B.苯 巴 比 妥 C.苯 妥 英 钠 D.硝 西 泮 E.奥 沙 西 泮 吗 啡 氧 化 的 产 物 包 括:11.A.N-氧 化 吗 啡 B.伪 吗 啡 C.阿 扑 吗 啡 D.左 吗 喃 E.可 待 因 在 药 物 的 合 成 中 使 用 了 尿 素 或 其 衍 生 物 的 药 物 有 12.A.苯 巴 比 妥 B.苯 妥 英 钠 C.替 哌 D.茶 碱 盐 酸 哌 替 咤 盐 酸 普 鲁 卡 因 的 理 化
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