2021执业药师考试药学专业知识一 药物化学基础入门篇.pdf

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1、0 3药物化学基础入门篇药物化学太难了！太难了！我要肿么办？放弃吧？可是，听说药化还是重点。似乎不能放弃！可，就是学不会肿么办？脑袋瓜子嗡嗡的吧？碎碎念念念。大家学习药物化学最头疼的问题 那一堆堆复杂的结构式，记不住，怎么考?如果不可以放弃，那要如何有效地复习?药物化学如何有效地复习？0104分类及 结构 构效 作用代表药 母核 关系 机制学习重点:学习方法：区别对待、重点记忆、及时复习。非结构类考 点:分类及代表药、作用机制结构类考 点:结构母核、构效关系1.科学的方法，方法决定效率。开口读，大声读。地平类是含1,4-二氢毗淀母核结构的钙通道阻滞剂类抗心绞痛药。格列类是含磺酰眼结构的胰岛素分

2、泌促进剂类降糖药型莹类是俗称“餐时血糖调节剂”的非磺酰服结构的胰岛素分泌促进剂类降糖药。昔康类是含烯醇潜在酸性基团的1,2-苯并噬嗪结构的非竣酸非眼体抗炎药o技巧：把一多半的药物化学学成了相对简单的药理学!1.科学的方法，方法决定效率。另一小半肿么办?技巧：把另一小半的药物化学学成了摸骨看相！连蒙带猜。1.科学的方法，方法决定效率。摸骨看相?奥眇利帕2 .借势，信任培训机构和老师。听话。3 .全面而不深入,开口读，大声读。4 .学会舍得，狠抓较易部分（分类、作用机制与药理作用）；实在不行，可舍弃较难部分（结构特征、构效关系）。壮士断腕，该断就断。基本母核结构，必须牢记！4）NOS K 脱 侬

3、亚硝基9 XOiR-S-R*R S-R*803H硫球 亚碳酰基/亚做 侬羸基顺 横酸基基本母核结构，必须牢记！酯化反应,竣酸+醇/酚一酯。酯水解反 应,酯一竣酸+醇/酚。rII 浓琉酸CH3-CH2-0H HO C-CH3 铲CH3-CH2脂肪骨o 8环成烷 蔡0环己烷000葱（芳香烧）两个苯环骈合称蔡，三个苯环平行骈合称慈（一苯二蔡三慈）很多药物结构中含 有 箜（撑起骨架结构）。堇丁美酮、普塞洛尔。硫氮杂葱，吩曝嗪，丙嗪，奋乃静。芳香煌0法8荀（蔡区别）雄含N,嚷含S,噂含0；咪咪有2 个西隆 替 丁（咪哩），磺胺甲噂嗖（嗯嚏）五元杂环吠 喃（0）嘎 吩（s）毗 咯（N）毗 哇（相邻）咪 哇

4、（N）嗯 哇（0）。：嚷 哇（S）q三氮哇9四氮哇1（嗪）始皇 平 崖（咤）A（六元环）国氟尿 嗑 咤（喀咤，咪，2个 N）六元杂环哌咤哌嗪:。毗嚏哒 嗪（相邻）I5 1 rz/口密嚏（间隔）毗 嗪（相对）稠杂环5口 引 喙8苯并咪哇w：瞳琳8异 氤：8苯并喀咤脸苯二氮堇8苯并嗯哇：3苯并嗜哇口 Q：吩嘎嗪，藤氤杂恩玩个游戏，连连看？环丙沙星氯丙嗪氯普嘎吨0蔡丁美酮双氯芬酸胺碘酮普蒙洛尔硝酸甘油氨氮地平H00、p-O N a7、OH-OHONa二甲双邨H IH2N、/N、/N、Y T收NH NH依昔磷酸二钠阿奇毒素奥沙利粕A型题普堇洛尔是B受体阻断药的代表，属于芳氧丙醇胺类结构类型。普蔡洛尔的

5、结构是F 正确答案B 答案解析普蔡洛尔含蔡，蔡丁美酮含蔡。胺碘酮含碘。A型题氯丙嗪的化学结构名是A.2-氯-N,N-二甲基-1 0 I 1-苯并哌噗-1 0-丙胺B.2-氯-N,N-二甲基7 0 H-苯并睡唾-1 0-丙胺C.2-氯-N,N-二甲基-1 0 H-吩嘎嗪T 0-丙胺D.2-氯-N,N-二甲基T 0 H-睡嗪-1 0-丙胺E.2-氯-N,N-二甲基T 0 H-哌嗪T O-丙胺 正确答案Cr 答案解析硫氮杂意，吩睡嗪。一苯二蔡三慈。A型题下列药物中不含有苯甲酰胺结构的是A.甲氧氯普胺B.多潘立酮C.西沙必利 正确答案B 答案解析苯甲酰胺，苯+甲酰+胺。20.分子中存在竣酸璧结构，具有

6、起效快、维持时间短的特点，适合诱导和维持全身麻醉期间止痛,以及插管和手术切口止痛。该药物是A.芬太尼B.美沙酮C.舒芬太尼r 正确答案E 答案解析题目中提示有酯键，E选项中含有此结构。2 1.氯司替勃的化学骨架如下，其名称是A.吩 口 塞 嗪B.孕留烷C.苯并二氮葭D.雄留烷E.雌笛烷r正确答案JD 答案解析根据结构可以判断药物是雄笛烷。二、配伍选择题41 43A.吗啡 B.林可霉素BC.哌咤苯丙酮 D.对氨基酚E.对氯酚41.盐酸箜海索中检查的特殊杂质是 正确答案C42.氧贝丁酯中检查的特殊杂质是r正确答案E43.磷酸可待因中检查的特殊杂质是r正确答案A 答案解析盐酸苯海索中检查的特殊杂质是

7、哌呢苯丙酮；氯贝丁酯中检查的特殊杂质是对氯酚;磷酸可待因中检查的特殊杂质是吗啡。44 46A.沙丁胺醇C.非尔氨脂D.口 弓|味 美 辛44.在体内可发生0-脱甲基代谢,使失去活性的药物是 正确答案D45.在体内可被代谢产生2-苯基丙烯醛,易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成，产生特质性毒性的药物是 正确答案C46.在体内可被儿茶酚0-甲基转移酶快速甲基化,使活性降低的药物是 正确答案B 答案解析0引噪美辛的结构中氧上有甲基；茶酚0-甲基转移酶快速甲基化。84 85A.竣平西林COOHH H HHZ fcOOHB.非奈西林G 户 H HH。/COOHC.苯 理西林-/CH3N/P l H HH非尔

8、氨脂含有苯基丙的结构；肾上腺素在体内可被儿D邛中度西林E.哌拉西林8 4.6 位侧链为苯氧丙酰基,耐酸性较强,可口服，主要用于治疗肺炎、咽炎、扁桃体炎等感染性疾病的药物是8 5.6 位侧链具有吸电子的叠氮基团,对酸稳定，口服吸收良好，其抗菌作用与用途类似青霉素V,主要用于呼吸道、软组织等感染，对流感嗜血杆菌的活性更强的药物是 正确答案B、D 答案解析6位侧链为苯氧丙酰基，耐酸性较强，可口服，主要用于治疗肺炎、咽炎、扁桃体炎等感染性疾病的药物是非奈西林；6 位侧链具有吸电子的叠氮基团，对酸稳定，口服吸收良好，其抗菌作用与用途类似青霉素V,主要用于呼吸道、软组织等感染，对流感嗜血杆菌的活性更强的药

9、物是阿度西林。8 6 8 8 C.赖诺普利E.卡托普利86.分子中含有瞬酰基的血管紧张素转换酶抑制药是87.分子中含有游离双较酸的血管紧张素转换酶抑制药是88.分子中含有 整 的 血管紧张素转换酶抑制药是 正确答案A、C、E 答案解析磷酰基说明结构中含有P;赖诺普利结构中有游离双段酸；卡托普利结构中有臻基。策略：(1)牢记基本母核;(2)依据药物的姓/名推断;(3)大胆联想，顺次拼接:喋咻，喳诺酮，沙星；胞喀咤，阿糖胞甘；喋吟，鸟喋吟。胺碘酮有胺、碘、酮。甲氧氯普胺有甲氧、氯、胺。异丙托溟钱:异丙基、澳、镀。托：托品醇(葭着醇)与托品酸(管着酸)形成的酯。汇总：异丙基、/、银,托品醇、托品酸、酯。芳氧丙醇胺：芳基、氧、亘基、醇、胺基。