药理学抗生素教案教学设计.docx

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1、医学高等专科学校教案专业班级：计划学时：3授课日期：课程名称：药理学章节：第三十三章授课主题：抗生素教材：药理学教学目的和要求：掌握：青霉素类、头狗菌素类抗生素的抗菌作用、临床应用和不良反应；红霉素、四 环素类的药理作用、临床应用和不良反应；熟悉：半合成青霉素类抗生素的抗菌作用及临床应用；熟悉环丙沙星、氧氟沙星、左 氧氟沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星的特点。了解：具有根据适应证合理选择抗生素的能力，能与病人及家属进行沟通，开展用药 咨询服务，并能正确指导病人合理用药。教学重点、难点：重点：青霉素类、头狗菌素类抗生素、大环内酯类药物的抗菌作用、临床应用和不良 反应；氨基糖甘类抗生素的共性。难

2、点：每类抗生素中各药作用特点的比较。教学内容及时间分配：1 ,回顾复习5分钟5 .氨基糖昔类30分钟2.青霉素25分钟6.四环素类10分钟3.头抱菌素类20分钟7.氯霉素20分钟4 .大环内酯类20分钟8 .小结5分钟教学方法与手段：课堂讲授、提问式教学、启发式教学、多媒体教学教学用具：多媒教科书、板书、多媒体、电子教鞭等医学高等专科学校教案（续页）备注讲授内容第三十三章抗生素第一节B -内酰胺类抗生素B -内酰胺类抗生素系指化学结构中具有B -内酰胺环的一大类抗生素，包 括临床最常用的青霉素与头抱菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类等 其他非典型5-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、

3、毒性低、适 应症广及临床疗效好的优点。B-内酰胺类的抗菌机制：作用于细菌菌体内青霉素结合蛋白，阻碍细菌 细胞壁的合成。菌体失去渗透屏障作用，加上自溶酶的作用，最终膨胀、 裂解而死亡。哺乳动物细胞无细胞壁，所以B-内酰胺类对人和动物的毒性 很小。B-内酰胺类抗生素对已合成的细菌细胞壁无影响，故对繁殖期细菌 的作用较静止期强。一、青霉素类天然青霉素青霉素G是最早应用于临床的抗生素，由于它具有杀菌力强、毒性低、价 格低廉、使用方便等优点，迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。 但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺 点，在临床应用受到一定限制。【抗菌作用】青霉素对溶血性

4、链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强，肠球菌敏感 性较差。革兰阳性杆菌如白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰阳性厌氧杆菌如产气 荚膜杆菌、破伤风杆菌、难辨梭菌等皆对青霉素敏感。革兰阴性菌中脑膜 炎球菌对青霉素高度敏感。致病螺旋体，如梅毒螺旋体、钩端螺旋体对之 高度敏感。【临床应用】.用于治疗溶血性链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、敏感葡萄球菌感染、气 性坏疽、梅毒、鼠咬热，草绿色链球菌引起的心内膜炎等。1 .还可治疗放线菌病、钩端螺旋体病、回归热等，它是预防感染性心内膜炎 发生的首选药。2 .肺炎球菌所致的大叶性肺炎、中耳炎和脑膜炎球菌引起的脑膜炎，与抗毒 素合用治疗破伤风、白喉。【不良反应】1.过敏反应：

5、是青霉素类最常见的不良反应，发生率为0.7%-10% o症状以药疹、接触性皮炎、发热、哮喘、血管神经性水肿、溶血性贫血、血清病 样反应多见，但多不严重，停药可消失；最严重的是过敏性休克，表现为 心悸、胸闷、面色苍白、喉头水肿、出冷汗、脉搏细弱、血压下降、惊厥 和昏迷等，发生迅猛，如抢救不及时可迅速死亡。主要预防措施有：详细询问过敏史：病人有无青霉素类过敏史，对青霉 素过敏者禁用。做皮试：初次注射、更换批号或停药时间超过72小时以 上者，均应皮试，反应阳性者禁用。避免饥饿时用药。现用现配。 备好抢救设备和抢救药物，注射后应观察30分钟，无过敏反应者方可离开。 青霉素钾盐不可快速静脉注射。主要治疗

6、措施有：一旦发生过敏性休克，必须就地抢救，吸氧，首选肾 上腺素，立即皮下或肌内注射0.5-lmg。给予抗组胺药物。给予肾上腺 皮质激素类药物，如地塞米松等。给予升压药物，如阿拉明等。呼吸 兴奋剂如尼可刹米，必要时气管切开。2.赫氏反应：在青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体病时可有症状加剧现象， 称为赫氏反应，此反应一般发生于青霉素开始治疗后68小时，于1224 小时消失，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、胁痛、心跳加快等，同 时可有病变加重现象，甚至危及生命。此反应可能为螺旋体抗原与相应抗 体形成免疫复合物的结果，或与螺旋体释放非内毒素致热原有关。3.其他：肌内注射可产生局部疼痛、红肿或硬结；静脉给药

7、剂量过大时，对 大脑皮层产生直接刺激作用，严重时发生青霉素脑病等。二、半合成青霉素（一）耐酸青霉素 包括青霉素V和非奈西林。抗菌谱与青霉素相同，抗 菌活性不及青霉素，耐酸、口服吸收好，但不耐酶，不宜用于严重感染。（二）耐酶青霉素 常用的有苯唾西林、氯嗖西林、双氯西林与氟氯西林 等。本类药的抗菌谱类似青霉素G,对耐药金葡菌有效，以双氯西林最强, 主要用于耐药金葡菌的各种感染，或需长期用药的慢性感染等。（三）广谱青霉素对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用，还耐酸可口服， 但不耐酶。1 .氨苇西林对青霉素敏感的金葡菌等的效力不及青霉素，但对肠球菌作用 优于青霉素。对革兰阴性菌有较强的作用，对绿脓杆菌无效。

8、临床主要用 于伤寒、副伤寒、革兰阴性杆菌败血症、肺部、尿路及胆道感染等，严重 者应与氨基糖甘类抗生素合用。2 .阿莫西林抗菌谱与抗菌活性与氨苇西林相似，但对肺炎双球菌与变形杆 菌的杀菌作用比氨苇西林强。用于治疗下呼吸道感染（尤其是肺炎球菌所 致）效果超过氨革西林。（四）抗铜绿假单胞菌青霉素类 包括竣芳西林、哌拉西林、美洛西林等。 本类药物不耐酸，应注射给药；不耐酶，对革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨不 西林广，抗菌作用也较强，对革兰阴性杆菌特别是铜绿假单胞菌有强大作 用；用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致感染性疾病。二、头狗菌素类抗生素头抱菌素类抗生素是从头抱菌素的母核7-氨基头抱烷酸（7-ACA）接

9、 上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、 对胃酸及对-内酰胺酶稳定、过敏反应少（与青霉素仅有部分交叉过敏现 象）等优点。根据其抗菌作用特点及临床应用不同，可分为四代头抱菌素: 【抗菌作用和作用机制】头抱菌素类的抗菌作用机制与青毒素相似，通过抑制粘肽链的交叉联 结、阻碍细菌细胞壁的合成，也与细胞膜上的青毒素结合蛋白（PBPs）结 合而产生杀菌作用。【不良反应和药疗监护须知】本类药毒性较小，主要经肾排泄，对肾脏的损害受到重视，故对肾功 能不良者或与氨基糖甘类药、强利药剂合用时应慎重。头抱菌素类过敏反 应发生率较青毒素低，常见为皮疹、发热，严重者也发生休克。是否与青 毒素

10、类有交叉过敏反应问题。第二节大环内酯类、林可霉素类和多肽类抗生素大环内酯类抗生素是一类具有14-16元大环内酯环基本化学结构的抗 生素。一、红霉素【抗菌作用】抗菌谱似青霉素而稍广，对G+性菌作用不如青霉素，对部分阴性杆菌 （百日咳杆菌、流感杆菌、脑膜炎球菌）立克次体、阿米巴原虫、滴虫、 螺旋体亦有抑制作用。作用原理主要是抑制细菌蛋白质的合成（作用于敏 感菌核蛋白体50S亚基），从而产生速效抑菌作用。【临床应用】1 .主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和对青霉素过敏者。2 .在下列治疗中，红霉素列为首选：军团病、白喉带菌者、支原体肺炎、 沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎。【

11、不良反应及注意事项】（1） 口服大剂量红霉素可引起胃肠道反应，如恶心、呕吐及腹泻、厌 食等。静滴时因剌激性强而产生局部疼痛或血栓性静脉炎，饭后服药可减 轻胃肠反应，红毒素可因食物影响而减少吸收，一般选在进食前后间隔1小时服药为宜。（2）无味红毒素久服可引起胆汁郁积性黄疸，GPT升高，停红数日可 恢复，肝功能不良患者慎用，服药期间定期查肝功。偶可见皮疹、药热等 过敏反应。（3）红毒素不能用生理盐水稀释，也不宜与其它药在注射器内混合应 用。水溶液在冰箱保存不应超过1周，室温下不超过24小时。（4）服药前和服药后不宜饮用酸性饮料，因酸性物质可降低红毒素疗 效。第三节氨基糖昔类抗生素一、氨基糖甘类抗生

12、素的共性（1）抗菌作用 对G+和G-性菌均有作用，尤其是对G-性菌有强大杀 灭作用，在碱性环境中抗菌作用增强。对静止期细菌有较强的作用。（2）作用机制 阻碍细菌蛋白质的合成。主要是通过干扰细菌蛋白质 合成的始动阶段（抑制70s始动复合物的形成）、肽链延长阶段（与30s亚 基结合，使mRNA密码错译）及终止阶段（抑制肽链的释放）而呈杀菌作 用。（3）体内过程 口服难吸收，在肠道内形成高浓度。肌注或皮下注射 给药吸收迅速。主要分布于细胞外液，在肾皮质以及内耳内。外淋巴液中 的浓度较高，大部分以原形从肾脏排出。（4）抗药性 均易产生，由于细菌产生了钝化酶。（5）不良反应第八对脑神经损害肾损害：发生率

13、依次为新霉素,卡那霉素庆大霉素链霉素。神经肌肉接头阻滞。过敏反应。【抗菌作用和作用机制】抗菌谱较广，除对革兰阴性细菌有强大作用外，对一些革兰阳性细菌 也有作用，但对厌氧菌无效，与内酰胺类药有协同作用。氨基糖昔类各 种抗生素机制基本相同，主要通过抑制细菌蛋白质合成。低浓度呈抑菌作 用，高浓度杀菌，对静止期的细菌杀菌力较。用药时间过长易产生抗药性。 【不良反应】（1）耳毒性：损害第八对脑神经，表现为前庭支和耳蜗支功能障碍如 链霉素和庆大霉素先影响前庭功能，出现眩晕、恶心等，若不及时停药， 继而出现耳鸣、耳聋则不易恢复。（2）肾毒性：本类抗生素对肾脏有损害，可引起蛋白尿、管型尿、血尿等，停药后一般可

14、恢复，以新霉素毒性最强，卡那霉素、庆大霉素次之, 链霉素肾毒性较轻。用药超过5天应注意查尿，并记录出入量，以观察肾 功能变化。(3)神经肌肉阻断作用：表现急性肌肉麻痹，四肢无力，甚至呼吸停 止，常见于术后腹腔内放置大量药物，或静脉滴注剂量过大、滴速过快， 可给静脉注射葡萄糖酸钙缓解症状，也可用新斯的明治疗。常用氨基糖昔类抗生素1 .链霉素：口服吸收极少，肌内注射吸收快。容易渗入胸腔、腹腔、结 核性脓腔和干酪化脓腔，并达有效浓度。链霉素对铜绿假单抱菌和其他G- 杆菌的抗菌活性最低，对土拉菌病和鼠疫有特效，常为首选，特别是与四 环素联合用药已成为目前治疗鼠疫的最有效手段。也用于治疗多重耐药的 结核

15、病。2 .庆大霉素：口服吸收很少，肌内注射吸收迅速而完全。在肾皮质中积 聚的药物可比血浆浓度高出数倍。是治疗各种G-杆菌感染的主要抗菌药， 尤其对沙雷菌属作用更强，为氨基糖昔类中的首选药。可与青霉素或其他 抗生素合用，协同治疗严重的球菌感染。亦可用于术前预防和术后感染。 还可局部用于皮肤、粘膜表面感染和眼、耳、鼻部感染。第四节四环素类和氯霉素类抗生素 一、四环素【抗菌作用】为快速抑菌药，高浓度时也有杀菌作用。对下列病原微生物所致的感 染有效：革兰阳性肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡萄球 菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌等；革兰阴性细菌中的脑膜炎球菌、痢疾杆菌、 大肠杆菌、流感杆菌、布氏杆菌

16、及某些厌氧菌；【临床应用】1 .作为首选，用于治疗立克次体感染、斑疹伤寒、悉虫病、支原体引起 的肺炎。2 .作为次选，用于治疗革兰阴性菌和阳性菌感染，如百日咳、痢疾、肺 炎杆菌所致的尿道、呼吸道和胆道感染。【不良反应】1 .胃肠道反应：口服可引起恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹淀等。2 .二重感染：常见有：真菌病，最多见的致病菌是白色念珠菌，表现 为口腔鹅口疮、肠炎，可用抗真菌药治疗；葡萄球菌引起的假膜性肠炎, 严重者有死亡危险，必须停药并口服万古霉素。3 .对骨、牙生长的影响：四环素能与新形成的骨、牙中所沉积的钙相结合而影响其生长，形成“四环素牙”。氯霉素类【抗菌作用】对革兰阳性、阴性细菌均有

17、抑制作用，对后者作用更强。对伤寒杆菌、 流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌其作用比其他抗生素强，对立克次体 感染和斑疹伤寒也有效，对革兰阳性菌的作用不及青霉素和四环素。【临床应用】(1)伤寒、副伤寒 迄今仍为首选药。(2)细菌性脑膜炎 常用静注给药。(3)立克次体感染及滴眼治疗沙眼。(4)敏感菌所致的严重感染。【不良反应】1 .抑制骨髓造血功能：致可逆性的各种血细胞减少，其中中性粒细胞 数首先下降；致不可逆性的再生障碍性贫血，虽少见，但死亡率高。2 .胃肠道反应和二重感染。3 .皮疹和血管神经性水肿。4 .灰婴综合征：早产儿和新生儿应用氯霉素剂量过大可发生循环衰竭称 灰婴综合征，早产儿及新生儿应避免使用。巩固课堂知识内容与方法：1 .复习课本、加强课后练习并进行课堂提问，要求学生掌握抗菌药物的常用术语、青 霉素类、头抱菌素类抗生素的抗菌作用、临床应用和不良反应；2 .督促学生课后及时整理笔记，查找缺漏，深思重点，消化难点，对不理解的知识点 及时在课下与同学或老师进行讨论、交流；3 .鼓励学生到图书馆或通过网络资源查阅与本次课相关的内容，充实课堂知识。作业：1 .简述抗菌药物的主要作用机制。2 .试述青霉素过敏性休克的防治措施。3 .比较各类头抱菌素类抗生素的抗菌作用及特点。参考资料：1 .药理学2 .生理学3 .护用药理学4 .药理学课后分析: