2023中药药理学知识点总结.docx
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1、第一节中药四气(性)的现代探讨1、中药四性的现代探讨/中药四性的药理作用:温热药:对机体功能的病理性衰退起兴奋性作用,提中学枢神经系统的兴奋性,促进呼吸循 环及新陈代谢活动,调整内分泌腺功能,增加体内产热。寒凉药:与温热药相反,对机体的病理性亢进起抑制作用,并且多具有抗感染和抗肿瘤的作 用。第二节中药五味的现代探讨1、成分药理作用辛味药主要含挥发油,其次为昔类和生物碱解热、兴奋胃肠道平滑肌,扩张冠脉、抗心 肌缺血、抗心绞痛等作用酸味药单酸味药主要含有机酸成分,单涩味药主要含糅质,酸涩药也含大量糅质止血、止泻、治疗烧伤、促进胃溃疡愈合甘味药以氨基酸、糖类、蛋白质、甘类等机体代谢所需的养分成分为主
2、补充养分、强壮人体,增加和调整机体免疫功能,提高抗病实力苦味药以生物碱和甘类成分为多,是苦寒药“苦”、“寒”的来源泻下、抗菌、抗炎、解热、利胆、止血、抗肿瘤咸味药碘、Na+、K+、Ca2+、Mg2+、Zn2+等无机盐成分泻下、利尿、治疗甲状腺肿2、四气和五味的关系四性是药物作用在人体后产生的效应;五味是中药固有的性质,是产生作用(四性)的物质 基础,其本质是中药的化学成分,是中药具有各种药理作用的基础。五味是成分,四性是作 用。五味是四性的基础。“因有五味,故有四性”3、中药药理作用的特点(1)中药作用的两重性:指中药对机体既可产生治疗作用,又可产生不良反应;中药由于 成分的困难性导致治疗作用
3、的多效性。(多效性、成分)(2)中药作用的差异性:指的是中药药理试验由于影响因素多而重现性差。(重现性差、影 响因素多)(3)中药作用的量效关系:由于成分困难导致量效关系具有困难性,规律性差。(困难、5 .抗炎(3)抗溃疡、抗急性胰腺炎抗胃溃疡,爱护胃粘膜I)促进PGE合成2)抑制胃酸分泌:糅质类成分3)抑制幽门螺杆菌抗急性胰腺炎:抑制胰断一减弱胰酶对胰腺细胞的自我消化作用,促进胰液分泌(4)利尿、改善肾功能利尿:大黄素、大黄酸作用机制:抑制Na+-K+-ATP酶,Na+重汲取削减,排泄增加,Na+携带水分排出而利尿。 改善肾功能机理:大黄泻下作用使肠道氨基酸汲取削减。血中必需氨基酸增高使蛋白
4、质合成增加。抑制体蛋白分解,从而削减BUN的来源。促进尿素及肌醉随尿液排泄。抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。(5)对血液系统的影响1)止血作用:有效成分:d-儿茶素、没食子酸2)改善血液流变性3)降血脂:主要降胆固醇。有效成分:葱醍类、儿茶素和没食子酸等(6)抗病原体、抗炎、抗肿瘤、免疫调整、解热1)抑菌成分:游离昔元:芦荟大黄素、大黄素、大黄酸作用强。作用特点:为广谱抗菌药 机理:抑制细胞内生物氧化酶系统,抑制细菌的代谢抑制细菌核酸、核蛋白合成;诱生干扰 素。2)对免疫的影响:调整免疫。大黄多糖: 免疫t葱醍衍生物:免疫I3)抗肿瘤:有效成分:大黄葱酯衍生物,大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大
5、黄多糖4)抗炎:类似于解热镇痛药5)解热:机制:削减中枢致热介质:削减PGE、cAMP抑制Na+ K+ ATP酶活性,削减ATP的生成,削减产热。(7)抗过氧化及抗自由基、抗苍老(8)其他作用:抗精神病、强心3、攻积导滞一一泻下凉血解毒一一抗感染;抗病原体、抗炎、解热、免疫调整活血化瘀对血液系统的影响利胆退黄一一利胆、保肝、抗胃溃疡、抗急性胰腺炎现代进展一一对肾功能的爱护、降血脂、抗肿瘤物质基础:葱醍类衍生物第八章祛风湿药一、祛风湿药的药理作用1、抗炎作用:抑制或减轻炎症的局部的基本病理变更,缓解局部红、肿、热、痛。(1)稳定溶酶体膜,削减炎症介质缓激肽、组胺、5-羟色胺的分解、释放,或抑制炎
6、症局 部组织中PGE的合成与释放。(2)降低毛细血管通透性,削减炎性渗出。(3)兴奋垂体-肾上腺皮质系统,提高肾上腺皮质功能。秦无(有效成分为秦无碱甲)、汉 防己(汉防己甲素、乙素)、清风藤(防己碱,又称清风藤碱)2、镇痛作用:清风藤碱和乌头碱的镇痛作用部位在中枢3、对免疫系统作用(1)雷公藤、五加皮、独活、稀茶草、青风藤对机体免疫功能有明显抑制作用:可作用于 免疫过程中的不同阶段和不同免疫成分。(2)少部分成分对免疫功能有促进作用:细柱五加总皂昔和多糖能提高网状内皮系统吞噬 功能和血清抗体滴度。二、试验方法三、秦芜1、化学成分:秦光主要成分为龙胆苦甘,在提取过程中遇氨转变为生物碱,有秦无碱甲
7、(龙 胆碱)、秦芜碱乙(龙胆次碱)、秦无碱丙。2、药理作用(1)抗炎作用:抗炎成分为秦无碱甲机制:通过兴奋下丘脑,兴奋垂体,使ACTH分泌增多,从而增加肾上腺皮质功能,而不 象ACTH干脆作用于肾上腺皮质。(2)镇痛:与延胡索、草乌合用可增加其镇痛作用。(3)抗过敏作用:作用原理可能与其抗组织胺作用有关。(4)冷静、解热作用:(5)抗菌:(6)上升血糖:(7)降压:降压作用短暂,且使心率减慢.3、祛风湿、清湿热、止痹痛一一抗炎、镇痛、抗过敏、冷静、解热、抗菌上升血糖、降血压、心脏抑制 成分:龙胆苦昔一一秦无碱甲、乙、丙四、防己1、药理作用(1)抗炎 (2)免疫抑制和抗过敏 (3)解热镇痛(4)
8、对心血管系统的作用一一生物碱(粉防己碱,钙通道阻滞剂)心脏抑制:引起心肌收缩力下降,降低泵血功能,减慢心率(作用与维拉帕米相像)抗心律失常:抑制心肌细胞外钙内流和细胞内钙释放。降压:选择性阻滞慢通道钙内流,扩张血管,降低血压抗心肌缺血:扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,缓解冠脉痉挛,缺血时心肌爱护。机制:干脆扩张血管。(5)抗肝纤维化 (6)治疗矽肺 (7)抗肿瘤五、雷公藤1、化学成分;生物碱类、二菇类、三菇类、倍半菇类2、药理作用(1)对免疫功能的影响(2)抗炎。机制:与兴奋下丘脑一垂体一肾上腺皮质系统有关。物质基础:雷公藤总首(3)对血管和血液系统的作用(4)杀虫抗菌:真菌(如白色念珠菌)抑制
9、作用最强。(5)对生殖系统的影响可使雄性动物睾丸和附睾重量减轻、精子数量削减、失活,血浆睾酮下降。雌性动物子宫重量减轻,动情期不规则。作用机制:作用的靶细胞主要是精母细胞和精子细胞,能降低初级精母细胞核内DNA含量, 也可在精子细胞成熟过程中干扰其圆形向镰刀形转变。雷公藤的抗生育作用与棉酚有相像之 处。这种作用是可逆的,停止给药后6 8个月生育功能可以复原。(6)抗肿瘤3、主要毒性成分:为生物碱和二菇环氧化合物。生殖系统:可使男性病人表现为少精、弱 精或无精,进而造成不育,育龄女性可以出现月经紊乱或闭经。雷公藤还可对婴儿产生肯定 影响。在哺乳期的妇女,雷公藤能通过乳汁影响婴儿,此阶段应禁止运用
10、。第九章芳香化湿药第十章利水渗湿药一、利水渗湿药的药理作用有效成分仅苓素.半边素B,氯原% 6. 7 二甲复,立素等0作用机理1)治我整UIA汴用,为快苔素.和制廿小善片水内情的重我收,加盾,, 与所含,量有头,加上工 启*,金章 T弁的执利及裁分泌.加五谷京.1、利尿作用:猪苓、泽泻利尿作用较 强2、抗病原微生物作用:本类药物中大 部分有抗病原微生物作用。如有抗菌作 用;抗真菌作用;茵陈、石韦对流感病 毒有抑制作用;车前子、茵陈对钩端螺 旋体有抑制作用。3、抗肿瘤、增加免疫功能:茯苓多糖和猪苓多糖具有显著的抗肿瘤作用,能抑制多种试验 性移植性肿瘤的生长。二者还能提高机体的非特异性及特异性免疫
11、功能。4、利胆保肝作用:本类药物中茵陈、半边莲、玉米须、金钱草具有明显利胆作用;茵陈及 其复方(如茵陈蒿汤)作用尤为明显;玉米须能促进胆汁排泄,降低其粘度。泽泻、茵陈、 猪苓、垂盆草有护肝作用;垂盆草降转氨酶作用非常明显。二、茯苓1、主要成分:B-茯苓聚糖,约占干重的93%。2、药理作用(1)利尿 (2)对胃肠功能的影响(3)抗肝硬化(4)免疫调整:茯苓聚糖(PPS)具有增加机体免疫功能作用。PPS增加机体免疫的作用 机理,可能与其诱导产生il-2有关(5)抗肿瘤:一般认为茯苓多糖通过激活机体的免疫系统,间接达到抗肿瘤目的;茯苓素 对小鼠白血病细胞的DNA合成有明显和不行逆的抑制作用;茯苓素对
12、抗癌药有增效作用(6)抗中毒性耳损伤(7)对血液系统的影响(8)中枢抑制作用三、泽泻1、化学成分:主含泽泻菇醇A、泽泻菇醇B;泽泻菇醇A、B、C的醋酸酯;表泽泻菇醇 A、泽泻醇等。2、药理作用:利尿抗试验性肾结石抗炎降血脂、抗动脉粥样硬化 抑制血小板聚集、抗血栓抗脂肪肝增加冠脉血流量降压四、茵陈1、化学成分:主要含香豆素类:6、7一二甲氧基香豆素;色原酮类:如茵陈色原酮;黄酮类:如茵陈黄酮;绿原酸;挥发油类如茵陈二快;2、药理作用:利胆保肝抗病原体利尿解热心血管系统作用抗肿瘤第十一章温里药一、温里药的药理作用1、心血管系统的作用:强心及抗心律失常 扩张血管,改善循环 抗休克2、对消化系统作用助
13、消化、兴奋胃肠道平滑肌镇吐、解痉作用 抗溃疡3、对肾上腺皮质系统功能的影响4、对神经系统的影响:冷静 局麻产热增加5、抗炎、镇痛:二、附子1、化学成分:多种生物碱:以乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等为主(有毒) 药理活性:消旋一去甲乌药碱、氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱。2、药理作用(1) .强心:能增加心肌收缩力,加快心率,使心输出量增加,心肌耗氧增加。强心成分:去甲乌药碱:和异丙肾上腺素对B受体有相像的亲和力,是B受体部分激烈剂。去甲猪毛菜碱:对B受体、。受体都有兴奋作用,能兴奋心脏,加快心率,上升血压;氯化甲基多巴胺:为a受体激烈剂,有强心、升压作用(2) .对血管和血压的影响:困难生附子有一
14、过性降压作用降压的有效成分:消旋去甲乌药碱:激烈B 2受体;阻断al受体;扩张血管,降低血压升压的有效成分:氯化甲基多巴胺:为a受体激烈剂,有强心、升压作用。去甲猪毛菜碱:对B受体、。受体都有兴奋作用,能兴奋心脏,加快心率,上升血压;(3) ,抗休克:失血性休克、内毒素性休克、心源性休克及肠系膜上动脉夹闭性休克等能提高休克动物的平 均动脉硬化压,延长其存活时间和存活百分率,有显著爱护作用。附子扩张血管,改善微循环,又能收缩血管,提高血压有关。(4) .抗心律失常作用:缓慢型心律失常加快心率,改善房室传导,复原窦性心律有效成分:消旋去甲乌药碱。B受体兴奋。(5) .心肌爱护作用激烈B 2受体,扩
15、张冠脉,增加心肌血氧供应第十二章理气药一、理气药的药理作用1、对消化系统的影响(1)对胃肠运动的调整作用抑制胃肠运动(解痉作用机制: 阻断M胆碱受体、兴奋Q受体(部分)、干脆抑制肠肌)有效成分:对羟福林和N-甲基酪胺。兴奋胃肠运动(2)对消化液分泌的影响促进消化液分泌:挥发油 抑制消化液分泌:甲基橙皮首(3)利胆2、对支气管平滑肌的作用松弛支气管平滑肌机制:干脆扩张支气管抑制迷走神经功能的亢进抗过敏介质释放兴奋支气管平滑肌的B受体作用。陈皮、青皮、香椽中的挥发油能够祛痰。3、对子宫平滑肌的作用:兴奋子宫,如枳实、枳壳。香附、青皮、乌药等抑制子宫平 滑肌,使痉挛的子宫平滑肌松弛,张力减小雌激素样
16、作用,如香附4、对心血管系统的作用(静注):兴奋心脏作用、升压与降压、抗氧化(1)对羟福林:干脆兴奋肾上腺素。受体(2) N.甲基酪胺:促进肾上腺能神经末梢释放去中肾上腺素1 间接兴奋血管Q受体:收缩血管 间接兴奋心脏B1受体:兴奋心脏间接兴奋冠状动脉B2受体:扩张冠脉(3)木香挥发油及内酯:抑制心脏,扩血管二、枳实、枳壳、陈皮、青皮1、对胃肠平滑肌的作用:(1)枳实、枳壳、陈皮:对胃肠平滑肌呈现双重作用,既能兴奋胃肠,使蠕动增加,又能 降低肠平滑肌和解痉作用。(2)青皮:松弛胃肠平滑肌,作用最强。阻断M受体、兴奋a受体、干脆抑制作用所致。2、促进消化液分泌:陈皮,挥发油对离体肠肌有温柔的刺激
17、作用,能促进消化液分泌。3、抗胃溃疡:抑制病理性胃液分泌增多,降低胃蛋白酶活性。4、利胆、平肝:利胆:使胆汁及胆汁内固体物排出量增加,挥发油有极强的溶解胆固醇结石作用。保肝:抗肝损伤,降低肝损伤大鼠ALT、AST5、平喘、祛痰:陈皮、青皮(1)抑制支气管平滑肌收缩,松弛支气管平滑肌(2)扩张血管,使灌流速度加快(3)挥发油中柠檬烯有刺激性祛痰作用。6、抑制子宫平滑肌:困难7、兴奋心脏作用(对羟福林、N-甲基酪胺)增加心排出量和收缩幅度,增加脉压差和每搏心排出量,提高心脏指数、心搏指数、左室做功指数,并可增加冠脉流量和短暂的增加心肌耗氧量。机制:激烈a和B受体8、升压与降压(对羟福林、N-甲基酪
18、胺)升压:枳实、枳壳、陈皮、青皮机制:兴奋。受体一一血管收缩,提高外周阻力兴奋8受体增加心肌收缩力,增加心输出量降压:陈皮(甲基橙皮甘)扩张血管9、抗氧化10、抗炎:11镇痛;枳实挥发油三、香附1、化学成分:挥发油(1%),为香附烯2、药理作用:(1)、雌激素样作用:香附烯作用最强,可使诱导上皮细胞完全角质化(2)、松弛子宫平滑肌:松弛子宫平滑肌,收缩力减弱,肌张力降低(3)、镇痛、冷静:通过中枢抑制(1)、(2)、(3)为香附治疗月经不调、行经腹痛、烦躁及更年期综合征的药理作用基础(4)、松弛内脏平滑肌(5)、利胆 (6)、抗菌、抗炎 (7)、解热(8)、强心、降压第十三章消食药 第十四章止
19、血药一、止血药的药理作用(一)止血:基本作用环节1、作用于局部血管:收缩局部血管,降低毛细血管通透性2、作用于血小板:增加血小板数,增加血小板功能,促进血小板聚集3、作用于凝血系统:促凝血因子生成,促进凝血的过程4、作用于纤溶系统:抑制纤溶酶原活性,抑制纤溶系统(二)抗血栓 (三)抗炎二、三七1、主要化学成分:三七皂首/PNS:人参二醇型皂甘/PDSRbl;人参三醇型皂甘/PTSRgl黄酮甘 三七氨酸:止血有效成分2、药理作用(1)止血有效成分:三七氨酸,止血一般生用。作用机制:收缩局部血管,增加毛细血管的反抗力,降低毛细血管的通透性。增加血小板数量,增加功能。促进凝血过程:增加血液中凝血酶含
20、量。(2)抗血栓作用:PNS能显著抑制胶原、ADP诱导的血小板聚集。有效成分:是三七皂昔,主要是人参三醇昔Rgl。机制:抗血小板聚集:可使血小板内cAMP含量增加,削减TXA2的生成,抑制Ca2+、5-HT 等促血小板聚集的活性物质释放,发挥抗血小板聚集作用。抗凝血酶影响纤溶系统:降低血浆中纤维蛋白原含量,抑制由纤维蛋白原向纤维蛋白的转化;促进 纤维蛋白溶解。(3)促进造血PNS(4)对心血管系统的作用:对心脏的影响:作用:PNS具有降低心肌收缩力,减慢心率,扩张外周血管,降低外周 阻力的作用。并表示出明显的剂量和频率依靠性。成分:PNS 机制:PNS具有钙通道阻滞作用对血管血压的影响:作用:
21、扩张血管,降低血压。三七或其总皂贰具有降血压作用,尤以降低舒张压作用明显。成分:PNS作用比单体强,Rbl作用大于Rglo机制:近年来探讨证明与其阻Ca2+内流有关。作用特点:PNS对不同部位血管具有选择性扩张作用。抗心肌缺血:作用:对各种心肌缺血模型均具有治疗作用。有效成分:PNS机制:a.扩张冠脉,促进试验性心肌梗死区侧支循环的 形成,增加冠脉流量,改善心肌血氧供应。b.抑制心肌收缩力,减慢心率,降低外周血管阻力,降低心肌耗氧量。c.抗脂质过氧化,提超群氧化物歧化酶(SOD)活力,削减丙二醛(MDA)的生成。d.提高耐缺氧实力现代应用广泛:复方丹参滴丸/片抗脑缺血作用:明显扩张麻醉小鼠软脑
22、膜微血管,加快血流速度,增加局部血流量。成分:PNS机制:扩张脑血管,增加局部血流量延缓缺血组织ATP的分解,改善能量代谢抑制脂质过氧化,提高脑组织中SOD活性,清除氧自由基抗心律失常:PNS是选择性慢钙通道阻滞剂作用:对多种试验性心律失常模型均有明显的对抗作用。成分:PNS机理:降低自律性减慢传导延长动作电位时程(APD)和有效不应期(ERP),消退折返激烈阻滞慢钙通道,使慢内向电流峰值显著降低。其负性肌力、负性频率、负性传导是其抗心律失常的药理基础。抗AS:作用:能显著抑制主动脉内膜动脉粥样硬化斑块的形成。成分:PNS、三七黄酮机制:能抑制B-脂蛋白、总脂、磷脂、游离脂肪酸的上升。PNS上
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