新型咪唑啉酮类除草剂和杀菌剂的设计合成及性质行业资料农业工程_行业资料-化学工业.pdf

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1、新型咪唑啉酮类除草剂和杀菌剂的设计、合成及性质 咪唑啉酮衍生物具有广泛的生物活性，尤其是杀菌和除草活性，是农用化学 品研究开发最为活跃的研究领域之一。本论文采用亚结构连接法，设计合成了三 类七个系列 229 种未见文献报道的咪唑啉（二）酮衍生物，探索了合成反应的条 件，并对目标化合物的波谱、物化及生物活性等进行了研究，首次发现了一批具 有良好的除草或杀菌活性的新化合物，提供了大量有价值的有关结构和生物活性 的信息，对进一步创制新型咪唑啉酮类除草剂和杀菌剂具有重要的理论意义和参 考价值。具体研究内容如下：1 全面系统地总结了咪唑啉酮类除草剂和杀菌剂 的研究进展，初步总结和探索了具有除草或杀菌活性

2、的咪唑啉酮衍生物结构修饰 和优化的内在规律。2 设计合成了三类七个系列共 229 种新型咪唑啉酮衍 生物。其中，63种2-硫代-5-（取代）芳（杂环）基亚甲基-4-咪唑啉二酮、149 种2-烷硫基-3-（取代）芳（杂环）基-5-（取代）芳（杂环）基亚甲基-4H-咪 唑啉-4-酮衍生物和 17种 3-（取代）芳基-5-烷基-1-取代乙酰基（或磺酰基）-咪唑啉-2，4-二酮衍生物。对其结构用 1H NMR、13C NMR、GC-MS、LC-MS、IR 和元素分析等方法进行了确证。3 研究了中间体烯基叠氮化物（U A-n C）、膦亚胺（川A-m C）和2-异硫氰酸基-3-（取代）芳（杂环）基-丙烯酸

3、乙酯（W V-IV C）的合成、分离与 提纯的最佳方法，为平行反应操作和高效率的合成提供了保证。4 研究了 所合成的 229 种新型咪唑啉酮衍生物的波谱和物化特征。5 对所合成的 164 种目标化合物及其部分前体化合物进行了除草和杀在除草 菌活性初步筛选，首次发现了一批具有高除草或杀菌活性的化合物 活性方面：在 100mg/L 浓度下，切 A16v/sub、W A38v/sub、W B11v/sub、W B20v/sub、W B31v/sub、W C9、距 G18 C40、C47、C56、W C71v/sub、W D1v/sub、W D3v/sub、W D4、距 D6、W D7 W D8、W

4、D9、W D10、W D11、W D12、W D13、W D14、W D160W D17/sub 25个化合物属于 A级活性，对杂草的 抑制率达到 90-100。除化合物 W B11和 W C18/subM 100 100mg/L 浓度下对 单子叶杂草（稗草）根具有高选择抑制活性外，剩余 23 个化合物对双子叶（油 菜）和单子叶杂草（稗草）的根均具有高的抑制活性。从总体水平来看，对双子 叶杂草（油菜）的抑制活性优于对单子叶杂草（稗草），对植物根的抑制优于对 茎的抑制。在杀菌活性方面：在 50mg/L浓度下，W A22、W A33、W B14、W B15、W B28、W B6、W B）3、W B

5、12、W B8、W C25、W C37、W C47、W C50 和W D2/sub 14个化合物属于 A级，对棉花枯萎菌（Fusarium oxysporium），小麦赤霉菌（Gibberella zeae），甜菜褐斑菌（Cercospora beticola）。馨博士学位论文D（X二rOR肛D于sSERTATION 苹果轮纹菌（Boll）和水稻纹枯菌（Rhizo lolli。，ola,li）等五种病原菌之 一的抑 制率达到 90 一 100%。其中，化合物 vI 凡 2 除了对苹果轮纹病苗的抑制率达 100%外，且对棉 农用化学品研究开发最为活跃的研究领域之一本论文采用亚结构连接法设计合成了

6、三类七个系列种未见文献报道的咪唑啉二酮衍生物探索了合成反应的条件并对目标化合物的波谱物化及生物活性等进行了研究首次发现了一批具有良草剂和杀菌剂具有重要的理论意义和参考价值具体研究内容如下全面系统总结了咪唑啉酮类除草剂和杀菌剂的研究进展初步总结和探索了具有除草或杀菌活性的咪唑啉酮衍生物结构修饰和优化的内在规律设计合成了三类七个系列共唑啉酮衍生物和种取代芳基烷基取代乙酰基或磺酰基咪唑啉二酮衍生物对其结构用和元素分析等方法进行了确证研究了中间体烯基叠氮化物膦亚胺川和异硫氰酸基取代芳杂环基丙烯酸乙酯的合成分离与提纯的最佳方法为平行反应操花枯萎菌、甜菜褐斑菌和水稻纹枯菌均具有较好的抑制活性（抑制率为 7

7、33 一 77.8%）。6.初步总结了两类日标化合物的结构与除草、杀菌活性的关系，为 进一步开展这两类先导体 的结构优化研究和创制新型的除草剂、杀菌剂品种 提供了重要的依.据和参考。农用化学品研究开发最为活跃的研究领域之一本论文采用亚结构连接法设计合成了三类七个系列种未见文献报道的咪唑啉二酮衍生物探索了合成反应的条件并对目标化合物的波谱物化及生物活性等进行了研究首次发现了一批具有良草剂和杀菌剂具有重要的理论意义和参考价值具体研究内容如下全面系统总结了咪唑啉酮类除草剂和杀菌剂的研究进展初步总结和探索了具有除草或杀菌活性的咪唑啉酮衍生物结构修饰和优化的内在规律设计合成了三类七个系列共唑啉酮衍生物和种取代芳基烷基取代乙酰基或磺酰基咪唑啉二酮衍生物对其结构用和元素分析等方法进行了确证研究了中间体烯基叠氮化物膦亚胺川和异硫氰酸基取代芳杂环基丙烯酸乙酯的合成分离与提纯的最佳方法为平行反应操