执业药师药物化学复习总结：解热镇痛药医学心理学麻醉学高等教育大学课件.pdf

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1、学习必备 欢迎下载 解热镇痛药 作用机理：抑制 PG 的生物合成；作用靶点:环氧酶 只对慢性钝痛有良好的作用 药名 阿司匹林 Aspirin乙酰水杨酸 结构与化学名 2-（乙酰氧基）苯甲酸 类型 水杨酸类 作用靶点 不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂；抑制血小板中血栓素 A2（TXA2）的合成，具有强效的抗血小板凝聚作用 化学性质 水解产生水杨酸 水杨酸交易氧化，酚羟基被氧化成醌型有色物质；空气中可渐变为淡黄，红棕甚至深棕色，水溶液变化更快，碱、光线、升高温度及微量铜、铁等离子可促进反应进行。鉴别反应 Aspirin的碳酸钠溶液加热放冷后，与稀硫酸反应，析出白色沉淀，并发出醋酸臭气 杂质：水解产生

2、的水杨酸，加铁盐（三氯化铁）产生紫堇色 过敏性杂质：乙酰水杨酸酐，含量不超过 0.003%（W/W）时，则无影响 体内代谢 代谢主产物为葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物，并以此从肾脏排出体外 药物用途 学习必备 欢迎下载 解热镇痛药，广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等。对结肠癌有预防作用。抗炎作用 不良反应 对胃粘膜的刺激作用；可引起胃及十二指肠出血等症。游离羧基存在 合成 药名 对乙酰氨基酚 Paracetamol扑热息痛 结构与化学名 N-（4-羟基苯基）乙酰胺 类型 苯胺类（乙酰苯胺->非那西丁->扑热息痛）化学性质 稳定性：在空气稳定，水溶

3、液中的稳定性与溶液的 pH 值有关 水解性：在酸中水解生成对氨基酚 鉴别反应 水溶液与三氯化铁溶液反应，呈蓝紫色 芳伯胺特征反应：其稀盐酸溶液与亚硝酸钠反应后，再与碱性 -萘酚反应，呈红色 杂质：对氨基酚，可与亚硝酰铁氰化钠试液作用呈色 代谢 乙酰水杨酸结构与化学名乙酰氧基苯甲酸类型水杨酸类作用靶点不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂抑制血小板中血栓素的合成具有强效的抗血小板凝聚作用化学性质水解产生水杨酸水杨酸交易氧化酚羟基被氧化成醌型有色物质空气钠溶液加热放冷后与稀硫酸反应析出白色沉淀并发出醋酸臭气杂质水解产生的水杨酸加铁盐三氯化铁产生紫堇色过敏性杂质乙酰水杨酸酐含量不超过时则无影响体内代谢代谢主

4、产物为葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物并以此从肾脏排出痛等对结肠癌有预防作用抗炎作用不良反应对胃粘膜的刺激作用可引起胃及十二指肠出血等症游离羧基存在合成药名对乙酰氨基酚扑热息痛结构与化学名羟基苯基乙酰胺类型苯胺类乙酰苯胺非那西丁扑热息痛化学性质稳定性在空气学习必备 欢迎下载 代谢产物 N-乙酰基亚胺醌可致肝坏死 药物用途 用于发热、头痛、风湿痛神经痛及痛经等，无抗炎作用 合成 吡唑酮类（安乃近）乙酰水杨酸结构与化学名乙酰氧基苯甲酸类型水杨酸类作用靶点不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂抑制血小板中血栓素的合成具有强效的抗血小板凝聚作用化学性质水解产生水杨酸水杨酸交易氧化酚羟基被氧化成醌型有色物质空气钠溶液加热放冷后与稀硫酸反应析出白色沉淀并发出醋酸臭气杂质水解产生的水杨酸加铁盐三氯化铁产生紫堇色过敏性杂质乙酰水杨酸酐含量不超过时则无影响体内代谢代谢主产物为葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物并以此从肾脏排出痛等对结肠癌有预防作用抗炎作用不良反应对胃粘膜的刺激作用可引起胃及十二指肠出血等症游离羧基存在合成药名对乙酰氨基酚扑热息痛结构与化学名羟基苯基乙酰胺类型苯胺类乙酰苯胺非那西丁扑热息痛化学性质稳定性在空气