2021年执业药师考试药学知识一章节练习题（二）.pdf

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1、2021年执业药师考试药学知识一章节练习题（二）第 2 章药物的结构与药物作用一、最佳选择题1、不属于药物代谢第国相生物转化中的化学反应是A、氧化B、还原C、水解D、羟基化E、与葡萄糖醛酸结合2、含硝基的药物在体内主要发生A、还原代谢B、氧化代谢C、甲基化代谢D、开环代谢E、水解代谢3、含芳环的药物在体内主要发生A、还原代谢B、氧化代谢C、水解代谢D、开环代谢E、甲基化代谢4、保泰松在体内生成抗炎作用强毒副作用低的羟布宗发生的反应是A、还原B、水解C、甲基化D、氧化E、加成5、不属于第琳目生物转化反应的是A、苯妥英体内代谢生成羟基苯妥英失活B、保泰松体内代谢生成抗炎作用强毒副作用小的羟布宗C、

2、卡马西平经代谢生成环氧化物D、苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酸甘酸E、普鲁卡因体内水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇6、第国相中药物产生的极性基团与体内的内源物质结合形式是A、氢键B、范德华力C、静电引力D、共价键E、偶极相互作用力7、以下哪种反应会使亲水性减小A、与葡萄糖醛酸结合反应B、与硫酸的结合反应C、与氨基酸的结合反应D、与谷胱甘肽的结合反应E、乙酰化结合反应8、水杨酸在体内与哪种物质结合发生第回相生物结合A、葡萄糖醛酸B、硫酸C、氨基酸D、谷胱甘肽E、甲基9、乙酰化反应是含哪种基团的药物的主要代谢途径A、伯氨基B、氨基C、硝基D、季铉基E、筑基10、以下哪种药物的

3、代谢是与GSH结合A、对氨基水杨酸B、肾上腺素C、氯霉素D、苯甲酸E、白消安1 K乙酰化结合反应中不参与反应的官能团是A、氨基酸B、磺酰胺C、硝基D、酰肿E、伯氨基12、与谷胱甘肽结合发生的反应不包括A、亲核取代B、芳香环亲核取代C、酰化反应D、氧化反应E、还原反应13、以下药物的母核为口弓I口 朵 的 是A、洛伐他汀B、辛伐他汀C、氟伐他汀D、阿托伐他汀E、瑞舒伐他汀14、可被氧化成亚碉或碉的为A、酰胺类药物B、胺类药物C、酯类药物D、硫酸类药物E、酸类药物15、以下胺类药物中活性最低的是A、伯胺B、仲胺C、叔胺D、季铁E、酰胺16、参与药物代谢的细胞色素P450亚型中数量最多的是A、CYP

4、2A6B、CYP1A2C、CYP2C9D、CYP2D6E、CYP3A417、以下药物哪项不是herGK+抑制剂A、奎尼丁B、地高辛C、肾上腺素D、螺内酯E、丙咪嗪18、有机药物是由哪种物质组成的A、母核+骨架结构B、基团+片段C、母核+药效团D、片段+药效团E、基团+药效团19、由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)作用，奎尼丁与哪种药物不能同时给药A、地高辛B、阿司匹林C、阿莫西林D、四环素E、奥美拉唾20、水杨酸甲酯与对羟基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因为前者可以形成A、范德华力B、疏水性相互作用C、电荷转移复合物D、分子内氢键E、离子-偶极作用21、离子-偶极，偶

5、极-偶极相互作用通常见于A、胺类化合物B、默基化合物C、芳香环D、羟基化合物E、筑基化合物22、盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括A、静电作用B、偶极作用C、范德华力D、共价键E、疏水作用23、药物与受体结合时采取的构象为A、反式构象B、最低能量构象C、优势构象D、扭曲构象E、药效构象24、在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加A、羟基B、卤素C、氨基D、竣基E、磺酸基25、下列药物中母核为毗咯环的是A、B、C、D、E、26、药物的脂水分配系数中药物在生物非水相中物质的量浓度通常使用哪种溶剂中药物的浓度A、正丁醇B、乙醇C、正戊醇D、正辛醇E、异辛醇27、以下说法正确的是A、酸性药物在胃中

6、解离型药物量增加B、酸性药物在小肠解离型药物量增加C、碱性药物在胃中吸收增加D、碱性药物在胃中非解离型药物量增加E、酸性药物在小肠吸收增加28、酸性药物在体液中的解离程度可用公式来计算。当 pH变动一个单位时，分子型药物与离子型药物比例变动A、1 倍B、2 倍C、10 倍D、100倍E、1000 倍29、关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是A、分配系数适当，药效为好B、分配系数越小，药效越好C、分配系数越大，药效越好D、分配系数越小，药效越差E、分配系数愈小，药效愈差30、吸入性的全身麻醉药其麻醉活性与哪个因素有关A、药物溶解度B、脂水分配系数C、渗透性D、酸碱性E、解离度31、吸入性的

7、全身麻醉药的最佳脂水分配系数IgP应为A、1左右B、2左右C、3左右D、4左右E、5左右32、生物药剂学对药物进行分类不包括A、高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物B、低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物C、高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物D、低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物E、高水溶解性、低渗透性的两亲性分子药物33、弱酸性药物在胃液中A、解离少,易吸收B、解离多,易吸收C、解离少，不吸收D、解离多，不吸收E、无影响34、下面药物中最易在肠道吸收的是A、奎宁（弱碱pKa8.0）B、苯巴比妥（弱酸pKa7.4）C、阿司匹林（弱酸pKa3.5）D、呼|噪美辛（弱酸pKa4.5）E、服乙咤

8、（强碱）二、配伍选择题1、A.苯妥英B.快雌醇C.卡马西平D.丙戊酸钠E.氯霉素关于药物的第I 相生物转化、生成羟基化合物失去生物活性ABCDE、生成环氧化合物后转化为二羟基化合物的是ABCDE、形成烯酮中间体的是ABCDE、发生u-氧化和a)-l氧化的是ABCDE、经过脱卤素代谢的是ABCDE2、A.氧化B.还原C.水解D.N-脱烷基E.S-脱烷基关于药物的第国相生物转化、酯和酰胺类药物ABCDE、烯烧类药物ABCDE、硝基类药物ABCDE3、A.水解反应B.重排反应C.异构化反应D.甲酰化反应E.乙酰化反应、第酎目生物转化代谢中发生的反应是ABCDE、第酎目生物结合代谢中发生的反应是ABC

9、DE4、A.普罗帕酮B.氯苯那敏C.丙氧酚D.米安色林E.哌西那朵、对映异构体之间产生强弱不同的药理活性的是ABCDE、对映异构体之间产生相反的活性的是ABCDE、对映异构体之间产生不同类型的药理活性的是ABCDE、一种对映异构体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用ABCDE、对映异构体之间具有等同的药理活性和强度ABCDE5、A.卤素B发基C.筑基D硫酸E.酰胺、二筑丙醇可作为解毒药是因为含有ABCDE、可被氧化成亚碉或飒的是ABCDE、易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力的是ABCDE6、A.阿奇霉素B 异烟朋C.乙醇D.酮康唾E.丙咪嗪、细胞色素P450可逆性抑制剂ABCDE、细

10、胞色素P450不可逆性抑制剂ABCDE、细胞色素P450类不可逆性抑制剂ABCDE、细胞色素P450诱导剂ABCDE7、A.依那普利B.卡马西平C.阿替洛尔D.特非那定E.葡萄糖注射液、体内吸收取决于胃排空速率ABCDE、体内吸收取决于溶解速度ABCDE、体内吸收受渗透效率影响ABCDE、体内吸收比较困难ABCDE8、A.巴比妥B.地西泮C舰乙咤D.咖啡因E.硝酸甘油、属于弱酸性药物，易在胃中吸收的是ABCDE、属于弱碱性药物，易在小肠中吸收ABCDE、碱性极弱，在胃中易被吸收的是ABCDE、在消化道吸收较差的是ABCDE9、A.解离度B.立体构型C.分配系数D.空间构象E.酸碱性、影响手性药

11、物对映体之间活性差异的因素是ABCDE、影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是ABCDE三、综合分析选择题1、药物代谢是通过生物转化将药物（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。药物的生物转化通常分为二相。、第I相生物转化引入的官能团不包括A、羟基B、煌基C、竣基D、筑基E、氨基、第酎目生物结合中参与反应的体内内源性成分不包括A、葡萄糖醛酸B、硫酸C、甘氨酸D、Na+-K+-ATP 酶E、谷胱甘肽四、多项选择题1、以下关于第回相生物转化的正确说法是A、也称为药物的官能团化反应B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应C、与体内的内源性成分结合

12、D、对药物在体内的活性影响较国相生物转化小E、有些药物经第回相反应后，无需进行第回相的结合反应2、参与硫酸酯化结合过程的基团主要有A、羟基B、竣基C、氨基D、磺酸基E、羟氨基3、使药物分子脂溶性增加的结合反应有A、与氨基酸的结合反应B、乙酰化结合反应C、与葡萄糖醛酸的结合反应D、与硫酸的结合反应E、甲基化结合反应4、葡萄糖醛酸结合反应的类型有A、。-的葡萄糖醛昔化B、C-的葡萄糖醛普化C、N-的葡萄糖醛普化D、S-的葡萄糖醛昔化E、H-的葡萄糖醛普化5、不可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有A、对氨基水杨酸B、布洛芬C、氯贝丁酯D、异烟朋E、磺胺喀咤6、下列哪些属于第国相生物转化的规律A、与硫酸

13、的结合反应B、氧化反应C、甲基化结合反应D、水解反应E、还原反应7、以下药物属于PEPT1底物的是A、乌苯美司B、氨苇西林C、伐昔洛韦D、卡托普利E、依那普利8、对细胞色素P450有抑制作用的药物有A、酮康噗B、乙醇C、地尔硫（甘卓）D、丙咪嗪E、尼卡地平9、以下属于非共价键键合类型的是A、范德华力B、氢键C、疏水键D、静电引力E、偶极相互作用力10、环己巴比妥引入甲基后引起的变化有A、溶解度B、解离度C、分配系数D、位阻E、稳定性11、以下属于作用相反的对映体药物的是A、哌西那朵B、青霉胺C、扎考必利D、依托U坐咻E、米安色林12、在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加A、苯基B、卤素C、煌

14、基D、羟基E、酯基13、药物对细胞色素P450的作用有A、可逆性抑制B、不可逆性抑制C、类不可逆性抑制D、诱导作用E、类可逆性抑制作用14、一种对映体具有药理活性，一种对映体具有毒性作用的药物有A、氯胺酮B、米安色林C、扎考必利D、左旋多巴E、甲基多巴15、药物结构中引入哪些基团，脂溶性增大A、崎基B、羟基C、竣基D、卤素原子E、脂肪环16、以下药物易在胃中吸收的是A、奎宁B、麻黄碱C、水杨酸D、苯巴比妥E、氨苯飒答案部分一、最佳选择题1、【正确答案】E【答案解析】第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴

15、露出极性基团，如羟基、竣基、筑基、氨基等。与葡萄糖醛酸结合属于第国相生物结合。2、【正确答案】A【答案解析】芳香族硝基在代谢还原过程中可被CYP450酶系消化道细菌硝基还原酶等酶催化，还原生成芳香胺基。3、【正确答案】B【答案解析】含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CYP450酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在质子的催化下发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。4、【正确答案】D【答案解析】保泰松生成羟布宗的反应为芳环的氧化代谢。5、【正确答案】D【答案解析】AB属于含芳环的氧化代谢，C选项卡马西平含有双键经代谢生成环氧化合物，E选项为酯类的水解，均属

16、于第国相生物转化。D选项是与氨基酸的结合反应属于第回相生物转化。6、【正确答案】D【答案解析】将第回相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。7、【正确答案】E【答案解析】ABCD四个选项中的结合反应都是使亲水性增加，极性增加，而乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。8、【正确答案】C（答案解析】在与氨基酸结合反应中，主要是取代的苯甲酸参加反应O如苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酰甘氨酸。9、【正确答案】A【答案解析】乙酰化反应是含伯氨基、氨基酸、磺酰胺、朋和酰肿等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。10

17、、【正确答案】E【答案解析】抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和疏基生成硫酸的结合物，然后生成的硫酸和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化曝吩。11、【正确答案】C【答案解析】乙酰化反应是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、朋和酰肿等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。12、【正确答案】D【答案解析】谷胱甘肽的结合反应大致上有亲核取代反应(SN2)、芳香环亲核取代反应、酰化反应、Michael加成反应及还原反应。13、【正确答案】C【答案解析】洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氢蔡，氟伐他汀的母核是口引躲，阿托伐他汀的母核是毗咯环，瑞舒伐他汀的母

18、核是喀咤环。14、【正确答案】D【答案解析】硫醴与醴类化合物的不同点是前者可氧化成亚飒或碉，它们的极性强于硫醴。15、【正确答案】C【答案解析】一般伯胺的活性较高，仲胺次之，叔胺最低。季镀易电离成稳定的钱离子，作用较强，但口服吸收不好。16、【正确答案】E【答案解析】参与药物代谢的细胞色素亚型主要有：CYP1A2(4%),CYP2A6(2%),CYP2C9(10%),CYP2C19(2%),17、【正确答案】C18、【正确答案】C【答案解析】化学合成药物中的有机药物、天然药物及其半合成药物都是有机化合物，这些药物都是由一个核心的主要骨架结构(又称母核)和与之相连接的基团或片段(又称为药效团)组

19、成。19、【正确答案】A【答案解析】奎尼丁与地高辛同时给药时，地高辛的血药浓度明显升高，这是由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp),使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，因此导致地高辛的血药浓度明显升高。20、【正确答案】D【答案解析】水杨酸甲酯，由于形成分子内氢键，用于肌肉疼痛的治疗;而对羟基苯甲酸甲酯的酚羟基则无法形成这种分子内氢键，对细菌生长具有抑制作用。21、【正确答案】B【答案解析】在药物和受体分子中，当碳原子和其他电负性较大的原子，如 N、0、S、卤素等成键时，由于电负性较大原子的诱导作用使得电荷分布不均匀，导致电子的不对称分布，产生电偶极。

20、离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于默基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。22、【正确答案】D【答案解析】本题考查盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式。除 D答案共价键外，均正确，故本题答案应选D。23、【正确答案】E【答案解析】本题考查药物与受体结合时采取的构象。药物与受体结合时采取的构象为药效构象，当药物分子与受体相互作用时.，药物与受体互补并结合时的构象称为药效构象。药效构象并不一定是药物的优势构象，故本题答案应选E。24、【正确答案】B【答案解析】引入卤素后药物的亲脂性增强，药物作用时间延长。25、【正确答案】D【答案解析】洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氢蔡，氟伐他汀的母核是阿噪，阿托伐

21、他汀的母核是此咯环，瑞舒伐他汀的母核是喀咤环。26、【正确答案】D【答案解析】由于生物非水相中药物的浓度难以测定，通常使用正辛醇中药物的浓度来代替。27、【正确答案】B【答案解析】通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加，吸收增加，反之都减少。28、【正确答案】C【答案解析】酸性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKapH),分子型药物所占比例高;当pKa=pH时,非解离型和解离型药物各占一半;当pH变动一个单位时，非解离型药物/离子型药物 的比例也随即变动10倍。29、【正确答案】A【答案解析】脂水分配系数可以反应药物的水溶性和脂溶性。药物的吸收、分布、排泄

22、过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。30、【正确答案】B【答案解析】吸入性的全身麻醉药属于结构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关，最 适IgP在2左右。31、【正确答案】B【答案解析】吸入性的全身麻醉药属于结构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关，最 适IgP在2左右。32、【正确答案】E【答案解析】生物药剂学分类分为四类。第国类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普蔡洛尔、依那普利、地尔硫团等;第团类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗

23、昔康等;第国类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第团类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、吠塞米等。33、【正确答案】A【答案解析】酸性药物在pH低的胃中吸收增加，碱性药物在pH高的小肠中吸收增加。34、【正确答案】A【答案解析】肠道环境为弱碱性，弱碱性药物在肠中主要是以非解离型存在的，吸收多，而弱酸性和强碱性的药物在肠道中主要是以离子形式存在的，吸收少。二、配伍选择题1、【正确答案】A【答案解析】如果药物分子中含有两个芳环时，一般只有一个芳环发生氧化代谢。如苯妥英在体内代谢后生成羟基

24、苯妥英失去生物活性。【正确答案】C【答案解析】卡马西平，在体内代谢生成10,11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S,11S-二羟基化合物，经由尿排出体外。【正确答案】B【答案解析】快烧类反应活性比烯烧大，被酶催化氧化速度也比烯烧快。若快键的碳原子是端基碳原子，则形成烯酮中间体，该烯酮可能被水解生成竣酸，也可能和蛋白质进行亲核性烷基化反应;若快键的碳原子是非端基碳原子，则快烧化合物和酶中吓咻上的毗咯氮原子发生N-烷基化反应，这种反应使酶不可逆的去活化。如留体化合物快雌醇则会发生这类酶去活

25、化作用。【正确答案】D【答案解析】抗癫痫药丙戊酸钠，经 3-氧化生成羟基丙戊酸钠和丙基戊二酸钠;经0)-1氧化生成2-丙基4羟基戊酸钠。【正确答案】E【答案解析】氧化脱卤素反应是许多卤代煌的常见的代谢途径。2、【正确答案】C【正确答案】A【正确答案】B【答案解析】酯和酰胺类药物易发生水解丁烯垃含有双键结构易被氧化;硝基类药物易被还原成胺。3、【正确答案】A【正确答案】E【答案解析】本组题考查第回相生物转化反应和第国相生物结合反应的相关知识。第国相生物转化反应主要包括：氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应;第回相生物结合反应有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、

26、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。故本组题答案应选AE。4、【正确答案】B【答案解析】抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体，产生的原因是由于分子中的手性碳原子离芳环近，对药物受体相互作用产生空间选择性。【正确答案】E【答案解析】什)-哌西那朵具有阿片样作用，而-对映体则呈拮抗作用，即(+)-对映体是阿片受体激动剂，而卜)体为阿片受体拮抗剂。【正确答案】C【答案解析】右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药，这两种对映体在临床上用于不同的目的。【正确答案】D【答案解析】米安色林S异构体具有抗忧郁作用，R异构体具有细胞毒作用。【正确答案】A5、【正确答案】C【答案解析】筑

27、基有较强的亲核性，可 与a、不饱和皴基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二筑丙醇。筑基还可与一些酶的毗咤环生成复合物，可显著影响代谢。【正确答案】D【答案解析】硫酸与醛类化合物的不同点是前者可氧化成亚碉或碉，它们的极性核心强于硫酸。因此，同受体结合【正确答案】E【答案解析】构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。6、【正确答案】D【答案解析】含氮杂环，如咪唾，吐咤等，可以和血红素中的铁离子螯合，形成可逆性的作用，因此对CYP具有可逆抑制作用。抗真菌药物酮康I1坐对和CYP51和CYP3

28、A4可产生可逆性抑制作用。【正确答案】B【答案解析】朋类化合物是不可逆性抑制剂。【正确答案】E【答案解析】胺类化合物属于类不可逆性抑制剂，如地尔硫（甘卓）、丙咪嗪、尼卡地平等。但也不是所有的胺类化合物都会产生抑制作用，如阿奇霉素和文拉法辛，结构中都含有二甲胺结构片段，但没有CYP抑制作用。【正确答案】C【答案解析】乙醇是CYP2E1的诱导剂，可诱导该酶的活性增加。7、【正确答案】A【正确答案】B【正确答案】C【正确答案】D【答案解析】生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：第I类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普蔡洛尔、依那普

29、利、地尔硫（甘卓）等;第团类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;第回类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第IV类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、吠塞米等。8、【正确答案】A【正确答案】B【正确答案】D【正确答案】C【答案解析】弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯碉、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收;而在肠道中，由于pH比较高，容易被吸

30、收。碱性极弱的咖啡因和茶碱，在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收。强碱性药物如服乙咤在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铁盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。9、【正确答案】B【正确答案】C【答案解析】本组题考查药物的物理性质与活性的关系。非特异性全身麻醉药活性与分配系数有关;手性药物对映体之间活性与立体构型有关，而其余答案与题不符，故本组题答案应选BC。三、综合分析选择题1、【正确答案】B【答案解析】第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、竣基、筑基、氨基等。【正确答案】

31、D【答案解析】第财目生物结合，是 将 第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。四、多项选择题1、【正确答案】ABE【答案解析】第国相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、竣基、筑基、氨基等。第酎目生物结合，是将第回相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第I相反应后，无需进行第团相

32、的结合反应，即排出体外。其 中 第I相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。2、【正确答案】ACE【答案解析】参与硫酸酯化结合过程的基团主要有羟基、氨基、羟氨基。3、【正确答案】BE【答案解析】本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应（前四项均使亲水性增加）、乙酰化结合反应与甲基化反应（后二者皆降低亲水性）。故本题答案应选BE。4、【正确答案】ABCD【答案解析】葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：0-、N-、S-和C-的葡萄糖醛昔化。5、【正确答案】BC【答案解析】乙酰化反应是含伯氨基（包括脂肪胺和芳香胺）

33、、氨基酸、磺酰胺、脏和酰肿等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。布洛芬和氯贝丁酯结构中不含有这些基团，所以不能发生乙酰化反应。6、【正确答案】AC【答案解析】氧化、还原、水解反应属于第国相生物转化。7、【正确答案】ABCDE【答案解析】PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物，如乌苯美司（二肽）。由 于 田内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构，因此上述药物也是PEPT1的底物。B选项属于伊内酰胺类抗生素，D、E属于血管紧张素转化酶抑制剂。8、【正确答案】ACDE【答案解析】酮康喋对CYP51和CYP3A4可产生可逆性抑制作用，地尔硫（甘卓）、丙咪嗪、尼卡

34、地平可与血红素的铁离子螯合产生抑制作用。乙醇是CYP2E1诱导剂，可诱导该酶的活性增加。9、【正确答案】ABCDE【答案解析】非共价键键合是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。10、【正确答案】ABCDE【答案解析】药物分子中引入短基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。11、【正确答案】ACD【答案解析】青霉胺和米安色林属于一种有毒性一种有治疗作用的手性药物。12、【正确答案】ABCE【答案解析】引入羟基后亲水性增强，其它选项都是使亲脂性增加。13、【正确答案】ABCD【答案解析】药物对细胞色素P450具有抑制或诱导作用，其中抑制剂大致可分为三种类型：可逆性抑制剂、不可逆性抑制剂和类不可逆性抑制剂。14、【正确答案】ABD【答案解析】C 选项扎考必利对映异构体之间产生相反的活性，E 选项甲基多巴对映异构体一个有活性，一个没有活性。15、【正确答案】ADE【答案解析】若药物结构中含有较大的炫基、卤素原子、脂环等非极性结构，药物的脂溶性增大。羟基和竣基属于极性较大的基团。16、【正确答案】CD 答案解析】弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯碉、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收。