2021执业药师考试药学专业知识一 药剂模块.pdf

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1、核心考点班授课思路1 .考点分析2 .重点解读考纲相关完整内容请继续学习其他班次内容基础学习冲刺精讲独立直播课全名师阵容多款精选好课选你所需核心考点强化训练药剂模块：八大专题执业药师 药一核心考点班药剂模块八大专题一、制剂总论二、口服固体制剂三、口服固体制剂辅料专题四、液体制剂五、注射剂六、皮肤、黏膜给药制剂七、生物药剂学八、药动学致一 2 0 2 0 年考情分析型章池2 0 2 0 年分值药物化学（3 7 分）第 2章：药物的结构与作用1 4第 3章：常用的药物结构与作用2 3药 剂 学（5 1 分）第 1 章：药物剂型与制剂3第 4章：口服制剂与临床应用1 2第 5章：注射剂与临床应用7第

2、 6章：皮肤和黏膜给药1 2第 7章：生物药剂学与药物动力学1 7 （9、8）药 分（1 2 分）第 1 章：药品质量标准、质量保证1 2药 效（2 0 分）第 8章：药物对机体的作用2 0合计120药剂学习思路5 0 分左右，药一拿分主力；基本剂型不丢分，辅料争取不丢分；生物药剂学、药物动力学考核比重加大；题目信息含量大，对理解能力要求提高，综合性增加，专业性提升;是科学，不是医学，理解比口诀重要；是理论，不是实战，会做题比会制药重要。一、制剂总论核心考点1 剂型的分类分类方法剂型按形态液体、固体、半固体、气体按制法浸出制剂、无菌制剂（注射、滴眼）按分散系统液体分散：真溶液、胶体溶液、乳剂、

3、混悬液、气体分散固体分散微 粒 类（微球、微囊、脂质体、纳米囊、纳米粒、纳米脂质体）一一靶向剂型按作用时间 普通、速释、缓释、控释分类方法邂按给药途径经胃肠道：口 服（胃肠道破坏+肝脏代谢首过）非经胃肠道一一注射：静脉、肌内、皮下、皮内皮肤：溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂口腔：漱口剂、含片、舌下片、膜剂鼻腔：滴鼻、喷雾、粉雾肺部：气雾、吸入、粉雾眼部：滴眼、眼膏、眼用凝胶、植入剂直肠、阴道和尿道给药：灌肠剂、栓剂考点2 药物剂型的重要性1 .改变药物作用性质硫酸镁口服泻下，外用消炎、静滴镇静2 .改变药物作用速度注射、吸入急救，丸剂、缓控释长效3 .降低或消除不良反应缓控释制剂保持血药浓度

4、平稳4 .产生靶向作用：脂质体、微球、微囊浓集于肝、脾5 .提高药物的稳定性：固液6 .影响疗效：制备工艺不同，影响药物释放Q IA N 剂型作用总结变性人开变速车为了稳定降了档爸爸看见笑哈哈考点3 影响药物制剂稳定性的因素外界因意处方因案实例考虑1.温度1.p H （专属酸碱催化水解）确定P%（最稳定的P H）2.光线2.广义酸碱催化缓冲剂浓度大，催化速度快3.空 气（氧）3.溶剂苯巴比妥钠注射使用丙二醇，稳定性t4.金属离子4.离子强度电解质/盐/缓冲剂，相同电荷增加降解5.湿度和水分 5.表面活性剂胶束屏障一般提高稳定性（吐温8 0 使 V。下降）6.包装材料6.基质/赋形剂乙酰水杨酸与

5、硬脂酸镁反应：滑石粉/硬脂酸Q IA N 降解因素口诀：酸碱梨吃三剂，温室光氧金宝财光线激发氧化：肾上腺素、吗啡、苯酚、可待因光化分解一一对光敏感硝普钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B 2、氨化可的松、泼尼松、叶酸、维生素A、维生素B 1、辅酶Q 1 0、硝苯地平等。其中硝普钠对光极不稳定，临床上用5%的葡萄糖配制成0.0 5%的硝普钠溶液静脉滴注，在阳光下照射 10分钟就分解13.5%,颜色也开始变化，同时p H 下降。室内光线条件下，本品半衰期为4小时。Q I A N A B 维生泼叶酸，辅酶异氯硝2 次一制备遮光、包材遮光、贮存遮光考点4 药物制剂稳定化方法1.控制温度：抗生素、生物制品一无菌

6、操作、冷冻干燥2.调节p H3.改变溶剂4 .控制水分及湿度：干法制粒、流化喷雾制粒5 .遮光6 .驱逐氧气：煮沸、通 O M N z,真空包装7 .加入抗氧剂8 .其他方法考点5 常用抗氧化剂水溶性抗氧剂适用于弱碱性药液：亚硫酸钠/硫代硫酸钠适用于弱酸性药液：焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠硫版、半胱氨酸油溶性抗氧剂叔丁基对羟基茴香酸(B I I A)2,6-二叔丁基对甲酚(B H T)VB金属离子络合剂：E D T A 2N a、酒石酸、枸椽酸A：属于非经胃肠道给药的制剂是A.维生素C片B.西地碘含片C.盐酸环丙沙星胶囊1).布洛芬混悬滴剂E.氯雷他定糖浆 正确答案B 答案解析非经胃肠道给药的制剂尽

7、可能减少了首过效应，为含片，所以应选西地碘含片。X：提高药物稳定性的方法有A.对水溶液不稳定的药物，制成固体制剂B.为防止药物因受环境中的氧气、光线影响，制成微囊包合物C.对遇湿不稳定的药物，制成包衣制剂D.对不稳定的有效成分，制成前体药物E.对生物制品，制成冻干粉制剂 正确答案A B C D E 答案解析A、B、C、D、E项都属于提高药物稳定性的方法。2020-1.既可以通过口腔给药，又可以通过鼻腔、皮肤或肺部给药的剂型是A.口服液B.吸入制剂C.贴剂D.喷雾剂E.粉雾剂 正确答案D 答案解析既可以通过口腔给药，又可以通过鼻腔、皮肤或肺部给药的剂型是喷雾剂。2 02 0-2.关于药物制成剂型

8、意义的说法，错误的是A.可改变药物的作用性质B.可调节药物的作用速度C.可调节药物的作用靶标D.可降低药物的不良反应E.可提高药物的稳定性 正确答案C 答案解析药物制成剂型意义：1.改变药物作用性质：硫酸镁口服泻下，外用消炎、静滴镇静2.改变药物作用速度：注射、吸入急救，丸剂、缓控释长效3.降低或消除不良反应：缓控释制剂保持血药浓度平稳；4.产生靶向作用：脂质体、微球、微囊浓集于肝、脾；5.提高药物的稳定性:固液；6.影响疗效：制备工艺不同，影响药物释放。2 02 0-3.药物的光敏性是指药物被光降解的敏感程度。下列药物中光敏性最强的是A.氯丙嗪B.硝普钠C.维生素B2D.叶酸E.氢化可的松

9、正确答案B 答案解析硝普钠对光极为敏感。2 02 0-6 0.在耳用制剂中，可作为抗氧剂的是A.硫柳汞B.亚硫酸氢钠C.甘油D.聚乙烯醇E.溶菌酶 正确答案B 答案解析亚硫酸氢钠可作为抗氧剂。2 02 0 9 4 9 5 A.苯妥英钠注射液B.维生素C注射液C.硫酸阿托品注射液D.罗拉匹坦静脉注射乳剂E.氟比洛芬酯注射乳剂9 4 .处方中含有丙二醇的注射剂是9 5 .处方中含有抗氧剂的注射剂是 正确答案A、B 答案解析 处方中含有丙二醇的注射剂是苯妥英钠注射液;处方中含有抗氧剂的注射剂是维生素C注射液。二、口服固体制剂学习要点：1.固体制剂的特点2 .散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂核心考点1口服制

10、剂的特点经口服用后，在胃肠道内吸收而作用于全身或保留在消化道内起局部作用的药物剂型。优势：服用方便，依从性好，容易摄取和携带，安全性高，适合多种药物，临床中使用广泛。缺点：要经过胃肠道的吸收，药物起效较慢，所以一般不宜用于急救时给药，也不适用于昏迷、呕吐等不能口服的病人；且药物易受胃肠内容物的影响，因此易被消化液破坏或在消化道中难以吸收的药物也不宜制成口服制剂。核心考点2散剂的分类（按组成：单、复|按 剂 量：分剂量（按包服用）、不分剂量（含剧毒药物-九分散按药物性质J 含满体药物-蛇胆川贝散|含共熔组分-白避病散核心考点3 散剂的质量检查项目粒度：口服：细粉通过六号筛（1 0 0 目，1 5

11、 0 u m）,9 5%外观均匀度干燥失重：2.0%水分：9.0%（中药）其他：装量、装量差异、微生物限度核心考点4 颗粒剂的特点分散性、附着性、团聚性、吸湿性I服用方便，着色、矫味提高顺应性可包衣一一防潮、缓释、肠溶制成颗粒后，避免复方散剂各组分粒度或密度差异大而离析（剂量不准）VS 散剂缺点由于散剂的分散度较大，往往对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大,故对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂核心考点5 颗粒剂的分类-可 溶 颗 粒（通称为颗粒）混悬颗粒：难溶性药物,泡 腾 颗 粒：泡 腾 崩 解 剂（N a H C O 3 有机酸）-肠 溶 颗 粒缓释颗粒-控释颗

12、粒核心考点6 颗粒剂质量检查项目粒度：不能通过一号筛（2 0 0 0 u m）+能 通 过 五 号 筛（1 8 0 u m）不超过1 5%干燥失重：2.0%（化药、生物制品）水分：8.0%（中药）溶化性：5 m in可溶性颗粒剂应全部溶化或轻微浑浊，泡腾颗粒剂5分钟内颗粒均应完全分散或溶解在水中，均不得有异物；混悬颗粒以及已规定检查溶出度或释放度的颗粒剂可不进行溶化性检查；其他：外观、微生物限度A：对散剂特点的错误表述是A.易分散、奏效快，尤其适用于刺激性易吸湿药物B.便于小儿服用C.制备简单、剂量易控制D.外用覆盖面大E.贮存、运输、携带方便 正确答案A 答案解析对光、湿、热不稳定的药物，不

13、宜制成散剂A：关于散剂特点的说法，错误的是A.粒径小、比表面积大B.易分散、起效快C.尤其适宜对湿敏感药物D.包装、贮存、运输、携带较方便E.便于婴幼儿、老人服用 正确答案C 答案解析对光、湿、热不稳定的药物，不宜制成散剂。A：以下对颗粒剂表述正确的是A.相对散剂，吸湿性和附着性较大B.可溶、混悬、泡腾颗粒需进行溶化性检查C.颗粒剂的含水量不得超过3.0%D.泡腾型颗粒可温水冲服，但不能直接吞服E.可溶型颗粒可温水冲服或直接吞服 正确答案D 答案解析相对散剂，颗粒剂吸湿性小；可溶、泡腾颗粒需进行溶化性检查，混悬型不用；颗粒剂的含水量不得超过2.0%；泡腾型颗粒可温水冲服，但不能直接吞服；可溶型

14、颗粒不建议直接吞服。A.可溶型颗粒B.混悬颗粒C.泡腾颗粒D.肠溶颗粒E.控释颗粒1 .以碳酸氢钠和有机酸为主要辅料制备的颗粒剂是2 .能够恒速释放药物的颗粒剂是 正确答案C、E 答案解析以碳酸氢钠和有机酸为主要辅料制备的颗粒剂是泡腾颗粒；能够恒速释放药物的颗粒剂是控释颗粒。2 0 2 0 9 6-9 8 A.维生素C 泡腾颗粒B.蛇胆川贝散C.板蓝根颗粒D.元胡止痛滴剂E.利福昔明干混悬颗粒9 6 .制剂处方中含有果胶辅料的药品是9 7 .制剂处方中不含辅料的药品是9 8 .制剂处方中含有碳酸氢钠辅料的药品是 正确答案E、B、A 答案解析果胶辅料具有黏性，加入后会增加药物的密度，作为助悬剂，

15、因此，制剂处方中含有果胶辅料的药品是利福昔明干混悬颗粒；制剂处方中不含辅料的药品是蛇胆川贝散；碳酸氢钠可以作为泡腾崩解剂中的碱性部分，酸性部分往往是有机酸，因此，制剂处方中含有碳酸氢钠辅料的药品是维生素C泡腾颗粒。核心考点7片剂的特点药物+辅料一混合f压制一圆形、异形片优点：以片数为剂量单位,剂量准确、服用方便。受外界空气、水分、光线等影响较小，化学性质更稳定。生产机械化、自动化程度高，生产成本低、产量大，售价较低。种类较多，可满足不同临床医疗需要，应用广泛：速 效（分散片）、长 效（缓释片）。运输、使用、携带方便。片剂缺点：幼儿、老年患者及昏迷患者等不易吞服。制备工序较其他固体制剂多，技术难

16、度更高。某些含挥发性成分的片剂，贮存期内含量会下降。制软材核心考点8 口服片剂的分类普通片、包衣片咀嚼片、口崩片分散片、泡腾片、可溶片肠溶片、缓释片、控释片多层片I微囊片总结：有关片剂分类的常见考点咀嚼片：甘露醇、山梨醇、蔗糖分散片：难溶性药物加水迅速崩解分散后口服、含于口中吮服或吞服可溶片：临用前溶解于水，口服、外用、含漱口崩片：口腔中可快速崩解或溶解实例：伊曲康嗖片、甲氧氯普胺口腔崩解片、阿奇霉素分散片、维生素C泡腾片、盐酸西替利嗪咀嚼片、茶碱微孔膜缓释小片、0 引跺美辛肠溶片核心考点9 片剂的质量要求 硬 度（反映物料结合力和可压片性）：5 0 N 脆 碎 度（抗磨损和振动能力）：1%片

17、重差异外观性状：色泽均匀、外观光洁崩解时限溶出度或释放度（缓控释片剂）含量均匀度：小剂量或作用剧烈药物贮存：密封、阴凉、干燥、通风平均片重（g）片重差异（）0.3 07.52 0.3 05.0核心考点1 0 片剂崩解时限分散、可溶：3舌下、H：5普通：1 5薄膜衣：3 0,肠溶：6 0Q I A N 片剂崩解时限总结分手吃泡面，3 5 分钟就搞定素颜一刻钟，穿衣半小时入肠一小时，溶散成碎粒核心考点1 1 胶囊剂的质量要求外观水分：9.0%（中药）装量差异检查含量均匀度者不检查平均装量或标示装量（g）装量差异限度照）0.3 01 0%2 0.3 0+7.5%（中药1 0%）崩解时限广硬胶囊：30

18、min软 胶 囊：lh肠溶胶囊：盐酸溶液中比不得裂缝崩解，人工肠液中lh全部崩解 结肠肠溶胶囊：盐酸溶液中2h不得裂缝崩解PH6.8磷酸盐缓冲酒中3h不得裂缝崩解PH7.8磷酸盐缓冲港中1莅 部 崩 解I 检查溶出度/释放度者不检查 贮 存：密 封，嗅30七核心考点1 3 固体制剂质量粒查小结质量检查项目散剂颗粒剂片剂胶囊剂外观VVV粒度干燥失重（水分）、V溶化性硬度、脆碎度崩解时限VV无菌关片剂的正确表述是A.咀嚼片含有碳酸氢钠和枸檬酸作为崩解剂B.可溶片遇水迅速崩解并均匀分散，然后口服C.薄膜衣片以丙烯酸树脂或蔗糖为主要包衣材料D.口含片是专用于舌下的片剂E.缓释片是指能够延长药物作用时间

19、的片剂f 正确答案E 答案解析碳酸氢钠和枸檬酸作为崩解剂用于泡腾片；可溶片不一定用于口服；以丙烯酸树脂为主要包衣材料的是糖衣片;舌下片是专用于舌下的片剂;缓释片是指能够延长药物作用时间的片剂。故 E 项是正确的。2 0 2 0-1 1 根据片剂中各亚剂型设计特点，起效速度最快的剂型是A.普通片B.控释片C.多层片D.分散片E.肠溶片 正确答案D 答案解析根据片剂中各亚剂型设计特点，起效速度最快的剂型是分散片一一3 m in A.3 m inB.5 m inC.1 5 m inD.3 0 m inE1234.6 0 m in.普通片剂的崩解时限是.泡腾片的崩解时限是.薄膜包衣片的崩解时限是.软胶

20、囊的崩解时限是r 正确答案Jc、B、D、E 答案解析 普通片剂的崩解时限是1 5 m in；泡腾片的崩解时限是5 m in；薄膜包衣片的崩解时限是3 0 m in；软胶囊的崩解时限是6 0 m in。三、口服固体制剂辅料专题核心考点1 口服固体制剂的常用辅料（赋形剂）稀 释 剂（填充剂）一 主 药 5 0 m g,助成型润湿剂、黏合剂一一使物料结合，方便制粒崩解剂一一消除结合力，促使片剂迅速碎裂润滑剂一一润滑释放速度调节剂其他：着色剂、芳香剂、矫味剂 释 剂（填充剂）淀粉：可压性差糊精：黏性高糖粉：易 引 湿,配合使用乳糖：优良、贵预胶化淀粉（可压性淀粉）微晶纤维素（M CC）：干黏合剂|填充

21、吃饱靠淀粉|糖精乳钙也得补无机盐：磷酸氮钙、硫酸钙、碳酸钙I甘露酸（补充-山梨醇）一一咀嚼片润湿剂与黏合剂结合润湿剂一黏性物料 蒸 储 水（首选）、乙醇黏合剂f 无黏性或不足黏合剂 I 11（淀粉浆（8%15%）必也M 1（甲基纤维素（MC）心励M1羟丙基纤维素（HFC）（低取代变崩解）J羟丙基甲基纤维素（HPMC）纤维素衍生物袋甲基纤维素钠（CMC-Na）乙基纤维素（EC）一一缓控I其他：聚乙二醇（PEG）、胶浆、聚维酮（PVP）水泳润湿浆黏合聚胶纤维少不了崩解剂干淀粉：适于水不溶性或微溶性药物竣甲淀粉钠（CM S-N a）低取代羟丙基纤维素（L T 1 P C）交联竣甲基纤维素钠（CCM

22、C-N a）交联聚维酮（P VP P）泡腾崩解剂：碳酸氢钠+枸椽酸不加崩解剂一一缓释片、控释片、咀嚼片崩解破坏干淀粉取代泡腾交联聚润滑剂一一压片前加入 助流剂：降低颗粒/粉粒间摩擦力 抗黏剂：防止物料黏冲 润滑剂：降低颗粒/药片与冲、模的摩擦润滑得擦镁粉油，皮衣大哥月月美Q I AN：四大辅料总结填充吃饱靠淀粉，糖精乳钙也得补水醇润湿浆黏合,崩解破坏干淀粉,润滑得擦镁粉油,聚胶纤维少不了取代泡腾交联聚皮衣大哥月月美核心考点2 薄膜包衣材料代表材料高分子包衣材料胃 溶（普通）、肠溶、水 不 溶（缓释）增塑剂丙二醇、甘油、聚乙二醇非 水 溶（如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等）释放速度

23、调节剂（致孔剂）蔗糖、氯化钠、表面活性剂、P E G遮光剂二氧化钛溶剂乙醇、丙酮其他着色剂代表材料胃溶型H P M C、H P C、P V P丙烯酸树脂I V 号聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（A E A）肠溶型虫胶丙烯酸树脂I、n、i n醋酸纤维素配 酸 酯（C A P）羟丙基甲基纤维素酸 酸 噩（H P M C P）水不溶型E C、醋酸纤维素核心考点3 释放调节剂类型特点骨架型亲水：C M C N a、M C、H P M C、P V P、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖一一遇水膨胀形成凝胶屏障不溶：聚甲基丙烯酸酯(E ud ra gi t R S,E ud ra gi t R L)、E C 聚乙烯、无毒聚

24、氯乙烯、乙烯一醋酸乙烯共聚物、硅橡胶生物溶蚀：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕檀1 蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯包衣膜型(膜控型)不溶：E C肠溶：丙烯酸树脂L和 S型醋酸纤维素酸酸酯(C A P)醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯(H P M C A S)羟丙基甲基纤维素酣酸酯(H P M C P)核心考点4 实例六一散【处方】滑石粉6 00克、甘 草 1 00克。板蓝根颗粒剂稀释剂：糊精、蔗糖(兼矫味剂)伊曲康嘎片【处方】伊曲康嗖50 g 淀 粉 5 0g 糊 精 5 0g淀粉浆适量 竣甲基淀粉钠7.5 g硬脂酸镁0.8 g 滑 石 粉 0.8g 制 成 1 000片主药？伊曲康口坐填充剂？淀粉、

25、糊精黏合剂？淀粉浆崩解剂？陵甲基淀粉钠润滑剂？硬脂酸镁、滑石粉/一 率 r n rim n in T j 伊曲康建分散片ItnKonuoW Dfspecslble TAbtets口 广 统!1 药O.ig x 0月 a s n a n iM i8 8 i维生素C泡腾片【处方】维生素C l O O g 葡萄糖酸钙1 000g碳酸氢钠1 000g苹果酸1 1 1.1 g碳酸钙3 3 3.3 g甜橙香精适量柠檬酸1 333.3g富马酸31.1 g无水乙醇适量制 成 1 0 0 0 片崩解剂？碳酸氢钠+柠檬酸+苹果酸+富马酸OTCV ita n irn CE ffe iv e s c e n tT a

26、 b le ts0盐酸西替利嗪咀嚼片【处方】盐酸西替利嗪5g 甘露醇1 9 2.5 g 乳糖7 0 g微晶纤维素6 1 g 预胶化淀粉1 0 g 硬脂酸镁1 7.5 g苹果酸适量 阿司帕坦适量 8%聚维酮乙醇溶液1 0 0 m l制 成 1 0 0 0 片 崩解剂？咀嚼片不需要加崩解剂填充剂？甘露醇、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素黏合剂？聚维酮乙醇溶液润滑剂？硬脂酸镁矫味剂？苹果酸、阿司帕坦（甜味剂）克拉霉素胶囊【处方】克拉霉素2 5 0 g 淀 粉 32 g低取代羟丙基纤维素（L-H P C）6 g 微粉硅胶4.5 g硬 脂 酸 镁 1.5 g 淀 粉 浆（1 0%）适量 制 成 1 0 0

27、0 粒填充剂？淀粉黏合剂？淀粉浆崩解剂？低取代羟丙基纤维素（L T I P C）润滑剂？微粉硅胶、硬脂酸镁硝苯地平胶丸（软胶囊）【处方】内容物：硝苯地平5g 聚乙二醇4 0 0 2 2 0 g囊材：明胶 1 0 0 份、甘 油 5 5 份、水 1 2 0 份混合制成1 0 0 0 丸压制法！避光生产！分散介质？聚乙二醇增塑剂？甘油保湿剂？甘油A 硝禾地平胶丸销板模氏时.药场压入皎片的过程奥美拉哇肠溶胶 囊：隔离包衣液H P M C、肠溶包衣液E u dr agi t L 30 D-5 5氧氟沙星缓释胶 囊：缓释包衣液E u dr agi t N E 30 D+E u dr agi t L 30

28、 D-5 5,P G6 0 0 0增塑剂、十二烷基硫酸钠稳定剂曼美国胜胫涔皎EKTBK CWSHS20mgA.M SB.C M S-N aC.E CD.C M C-N aE.C aS O i1 .可作为片剂填充剂的2 .可作为片剂崩解剂的是3.可作为片剂润滑剂的是 正确答案E、B、A 答案解析填充吃饱靠淀粉,水醇润湿浆黏合,崩解破坏干淀粉,润滑得擦镁粉油,糖精乳钙也得补聚胶纤维少不了取代泡腾交联聚皮衣大哥月月美2 0 2 0-35：以下片剂辅料中，主要起崩解作用的是A.羟丙甲纤维素(H P M C)B.淀粉C.竣甲基淀粉钠(C M S-N a)D.糊精E.竣甲纤维素钠(C M C-N a)正确

29、答案I C 答案解析崩解破坏干淀粉，取代泡腾交联聚。2 0 2 0-8 9.常用于包衣的水不溶性材料是A.聚乙烯醇(P V A)B.聚乙二醇(P E G)C.交联聚维酮(P V P P)D.聚乳酸-羟乙酸(P L GA)E.乙基纤维素(E C)正确答案J Ef 答案解析常用于包衣的水不溶性材料有乙基纤维素(E C)、醋酸纤维素。四、液体制剂核心考点1 液体制剂的溶剂极性大小溶剂极性水、甘油、二甲基亚碉半极隹乙醇、丙二醇、P E G30 0-6 0 0非极性脂肪油、液状石蜡(口服、搽 剂)、乙酸乙酯、油酸乙酯二 龙 木 乙 跖(DM S O)核心考点2 液体制剂常用的附加剂潜溶剂混合溶剂f水+乙

30、醇/丙二醇/甘油/P EG助溶剂第三种物质一K I (助溶剂)+L-K I3增溶剂表面活性剂f聚山梨酯(吐温)H L B 1 5-1 8络合物 复合物 分子缔合物重要的防腐剂防腐剂考息苯甲酸/苯甲酸钠p H 4介质中作用最好山梨酸/山梨酸钾P H 4介质中作用最好，适合含聚山梨酯液体对强基堇甲酸蜜类（尼泊金）内服，有甲、乙、丙、丁四种酯，含聚山梨酯不宜选用苯扎溪钱（补充）外用其他乙醇、甘油、甲酸、苯甲醇、三氯甲烷、核油、桂皮油、薄荷油总结：液体制剂常用的附加剂附加剂考点潜溶剂混合溶剂一水+乙醇/丙二醇/甘油/P EG助溶剂第三种物质-K I （助溶剂）+L-KL增溶剂表面活性剂一聚山梨酯（吐温

31、）H L B 1 5-1 8防腐剂苯、山、酯、醇、油矫味剂甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂着色剂色素其他抗氧剂、p H 调节剂、金属离子络合剂A：关于液体药剂特点的说法，错误的是A.分散度大，吸收快B.给药途径广，可内服也可外用C.易引起药物的化学降解D.携带、运输方便E.易霉变、常需加入防腐剂 正确答案D 答案解析液体制剂的携带、运输相对于固体制剂来说不太方便。A.潜溶剂B.甘油C.加入助溶剂D.表面活性剂E.阿司帕坦下述有关液体药剂对应的附加剂是1 .适用于糖尿病、肥胖症患者的甜味剂2 .制备5%碘溶液3.苯巴比妥溶于9 0%乙醇4.挥发油类药物增溶5.防腐剂 正确答案E、C、A、D、B 答

32、案解析阿司帕坦是甜味剂，适用于糖尿病、肥胖症患者；制备5%碘溶液可加入K I 作助溶剂;9 0%乙醇属于潜溶剂；挥发油类药物可加入表面活性剂增溶；甘油可作防腐剂。2 0 2 0 60-61 A.硫柳汞B,亚硫酸氢钠C.甘油D.聚乙烯醇E.溶菌酶60 .在耳用制剂中，可作为溶剂的是61 .在耳用制剂中，可作为抗氧剂的是 正确答案C、B 答案解析 可以作为溶剂的是甘油，亚硫酸氢钠是抗氧剂，硫柳汞作防腐剂，聚乙烯醇作为膜材,溶菌酶可溶解分泌物。核心考点3表面活性剂分类特点毒性应用n CH,ASl O JI-Na+什么是表面活性？降低液体表面张力的性质表面活性剂：具有很强表面活性、能使液体的表面张力显

33、著下降的物质（1）表面活性剂的结构两亲结构：极性亲水基团+非极性亲油基团（2）表面活性剂的种类阴离子：高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物阳离子：苯扎滨镂、苯扎氯镂-外用杀菌防腐两性离子：卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型非离子：聚山梨酯（吐温）脂肪酸山梨坦类（司盘）蔗糖脂肪酸酯 聚氧乙悌脂肪酸酯聚氧乙熔脂肪醇醒 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（补充）司盘（3）表面活性剂的毒性毒性阳阴非静脉口服外用 溶 血 性（非离子相对轻微）聚氧乙烯烷基酸聚氧乙烯芳基醛聚氧乙烯脂肪酸酯吐温20吐温60吐温40吐温80刺激性皮肤黏膜损害，非离子型最小（4）表面活性剂在液体制剂中的应用 难溶性药物 增 溶（抑菌剂被增溶降低活性，

34、需增加用蚩）油 的乳化I混悬满的润 湿、助悬、消 毒 剂 及 杀 菌 剂（补充）表面活性剂的应用的重要考点 3 8：W/0 型乳化剂8 1 6：0/W 型乳化剂1 5 1 8 ：增溶剂7 9：润湿剂1 3 1 6：去污剂、阳、两性f消毒剂、杀菌剂表面活性剂的H L B 值与其应用性质有密切关系.7壬油18-起泡剂熠溶剂15-去污剂油/水乳化剂 润湿剂 水/油乳化剂Q I A N亲水亲油平衡值数大亲水小亲油1 5 以上可增溶7 到9 做润湿剂8 前8 后各不同油包水来水包油A消泡剂Q I A N：表面活性剂分类应用总结阴一脂肪酸硫酸磺酸刺激强，外用更放心阳一新、口洁尔灭扎你两一卵磷脂注射用、制备

35、脂质体非一司盘、吐温安全&=主要用作消毒剂或杀菌剂的表面活性剂是A.十二烷基硫酸钠B.聚山梨酯C.卵磷脂D.泊洛沙姆E.苯扎漠钱 正确答案Er 答案解析苯扎氯镀一一外用杀菌防腐。A.司盘B.十二烷基苯磺酸钠C.苯扎澳钱D.卵磷脂E.吐温8 01 .脂肪酸酯山梨坦类2 .聚山梨酯 正确答案A、E 答案解析司盘是脂肪酸酯山梨坦类非离子型表面活性剂；吐温8 0 属于聚山梨酯类非离子型表面活性剂。A.司盘B.十二烷基苯磺酸钠C.苯扎澳钱D.卵磷脂E.吐 温8 01.两性离子型表面活性剂2.阳离子型表面活性剂3 .阴离子型表面活性剂 正确答案J D、C、B 答案解析阴离子：高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化

36、物阳离子：苯扎溪钱、苯扎氯镀-外用杀菌防腐两性离子：卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型非离子：聚 山 梨 酯（吐温）2 0 2 0-4.药物制剂常用的表面活性剂中，毒性最大的是A.高级脂肪酸盐B.卵磷脂C.聚山梨酯D.季钱化合物E.蔗糖脂肪酸酯 正确答案D 答案解析表面活性剂的毒性顺序：阳阴非。核心考点4 乳剂的稳定性 分 层（乳析）乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象。产生原因：分散相和分散介质之间的密度差造成的。两一 J絮凝乳滴荷电减少，C电位降低，出现可逆性的聚集成团的现象。产生原因：乳剂中的电解质和离子型乳化剂是产生絮凝的主要原因，其次与黏度、相容积比、流变性有关系。若絮凝状态进一步发生变

37、化也可引起乳剂的合并或破裂。合并与破裂合并：乳剂中乳滴周围的乳化膜出现部分破裂导致液滴合并变大的现象破裂：分散相乳滴合并进一步发展，且与连续相分离，最后成不相混溶的两层液体（油相、水相）的现象。破裂不可逆。菊一 一0 转 相（转型）由 0/W型乳剂转变为W/0 型乳剂，或出现相反的变化产生原因：,外加物质使乳化剂性质发生改变，如油酸钠变成油酸钙 加入相反类型的乳化剂 一 0/W V/0酸败受外界因素及微生物作用，油相或乳化剂发生变质根据需要加入抗氧剂、防腐剂QIAN总结：乳剂不稳定现象及主要原因！分 层（乳析）：密度差絮凝：电解质、离子型乳化剂 转 相（转型）：乳化剂性质转变合并与破裂：乳滴大

38、小不均一酸败：油相、乳化剂变质有什么？是什么？为什么？怎么办？一静一-0乳剂实例：鱼肝油乳（0 /W）【处方】鱼肝油5 0 0 ml阿拉伯胶细粉1 2 5 g西黄蓍胶细粉7 g 糖精钠0.1 g 挥发杏仁油1 ml羟苯乙酯0.5 g 纯化水加至1 0 0 0 ml油相+主药？乳化剂？稳定剂？矫味剂？补充：石灰搽剂W/0乳剂，新生皂法A.分层B,转相C.酸败D.絮凝E.合并1.。电位降低可造成2.分散相和分散介质有密度差可造成3.油相或乳化剂变质可导致4.乳化膜破裂可导致5.乳化剂类型改变，最终可导致 正确答案D、A、C、E、B 答案解析絮凝：乳滴荷电减少，U电位降低，出现可逆性的聚集成团的现象

39、；分 层（乳析）：分散相和分散介质之间的密度差造成的：酸败：受外界因素及微生物作用，油相或乳化剂发生变质:合并：乳剂中乳滴周围的乳化膜出现部分破裂导致液滴合并变大的现象；转 相（转型）：由0/W型乳剂转变为W/0型乳剂，或出现相反的变化。2020-119X.乳剂属于热力学不稳定体系，在放置过程中可能出现的不稳定现象有A.分层B.絮凝C.转相D.合并E.酸败 正确答案A B C D E 答案解析乳剂在放置过程中可能出现的不稳定现象有分层、絮凝、转相、酸败、合并。五、注射剂考 点 1 注射剂分类考点考点2 注射剂的质量要求无菌无热原澄明:可见异物和不溶性微粒渗透压:相同或略偏高p H稳定性安全性高

40、无毒、无刺激，降压物质符合规定Q I A N注射剂质量要求总结微生物活的不行，死的也不行异物看的见不行，看不见也不行渗透压低了不行，太高也不行酸性大了不行，碱性大了也不行否毒无刺激不降压，安全又稳定输液更加严格不得添加抑菌剂检漏考点3 注射剂的溶剂注射剂考点的溶剂饮用水非灭菌制剂饮片提取纯化水普通制剂溶剂、稀释剂中药注射剂饮片提取注射用水注射、滴眼:溶剂、稀释剂、容器清洗灭菌注注射用灭菌粉末溶剂、注射剂的稀释剂射用发注射用大豆油、茶油、芝麻油油指标：碘价、皂化价、酸价其他实例-氢化可的松（乙醇）、乙酰毛花甘C （乙醇）、苯妥英钠（4 0%丙二醇+1 0%乙醇）、塞 替 派（P E G 4 0

41、0）、普鲁卡因（乙醇+甘油+注射用水6 0%）天然水r 饮用水|l d.纯化水第 用 水 I 1a注射用水I A t灭菌注射用水考点4 注射剂的附加剂（作用、种类、常用品种）增溶剂、润湿剂、乳化剂聚山梨酯、聚维酮、聚乙二醇-4 0 蒐麻油、卵磷脂、P l u r o n i c F-6 8 （泊洛沙姆1 8 8）抗氧剂亚硫酸钠、硫代硫酸钠亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠惰性气体 八 c o金属离子螯合剂乙二胺四乙酸二钠（E D T A 2 Na）抑菌剂甲酚、苯酚、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、苯甲醇、尼泊金类缓冲剂醋 酸（钠）、枸 椽 酸（钠）、酒 石 酸（钠）、乳酸、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、碳酸氢钠、碳酸钠渗

42、透压调节剂Na C l、葡萄糖、甘油局麻剂利多卡因、盐酸普鲁卡因考点5 热原性质及去除方法热原基本性质热原去除方法总结Q I A N耐热性高温法：1 8 0 X 2 h,2 5 0qC X 3 0 m i n水溶性、过滤性凝胶滤过法、超滤法、反渗透法被吸附性吸附法、离子交换法不挥发性蒸储水器上附有隔沫装置酸碱、氧化破坏酸碱法：重倍酸钾硫酸清洁液、稀 N a O H除去药液或溶剂中热原的方法？除去容器或用具上热原的方法？考点6增加药物溶解度考点大串联方法考点加入增溶剂表面活性剂的胶束作用（吐温）加入助溶剂（第三种物质）+K I/P V P、咖啡因+苯甲酸钠，茶 碱+乙二胺使用混合溶剂（潜溶剂）水

43、+乙 醇（苯巴比妥）/P G/P E G/甘油制成共晶阿德福韦酯+糖精形成新晶型制成盐类难溶性弱酸、弱碱其他提高温度、改变p H、微粉化、固体分散技术、包合技术等促进溶解堇E比妥*0 SO 100乙2 0 2 0-1 8.在注射剂中，用于调节渗透压的辅料是A.乳酸B.果胶C.甘油D.聚山梨酯8 0E.酒石酸 正确答案C 答案解析渗透压调节剂：N a C l、葡萄糖、甘油。2 0 2 0-3 2.对湿热敏感的药物需制备成临床快速起效的制剂，首选剂型是A.注射用无菌粉末B.口崩片C.注射液D.输液E.气雾剂 正确答案A 答案解析对湿热敏感的药物需制备成临床快速起效的制剂，首选剂型是注射用无菌粉末。

44、2 0 2 0-1 1 6.可用于除去溶剂中热原的方法有A.吸附法B.超滤法C.渗透法D.离子交换法E.凝胶过滤法 正确答案A B D E 答案解析可用于除去溶剂中热原的方法有吸附法、超滤法、离子交换法、凝胶过滤法。2 0 2 0 9 4 9 5 A.苯妥英钠注射液B.维生素C注射液C.硫酸阿托品注射液D.罗拉匹坦静脉注射乳剂E.氟比洛芬酯注射乳剂9 4 .处方中含有丙二醇的注射剂是9 5 .处方中含有抗氧剂的注射剂是 正确答案A、B 答案解析苯妥英钠（4 0%丙二醇+1 0%乙醇）；维生素C容易氧化因此需要加入抗氧剂。六、皮肤、黏膜给药制剂核心考点1 皮肤给药制剂分类局部作用软膏 剂、乳 膏

45、 剂（0 2 5 七，不得冷冻、糊 剂（2 3%）凝胶剂i贴 膏 剂：凝胶贴青、橡胶贴膏涂膜剂、搽 剂、洗 剂、涂剂、酊剂、气雾剂、喷雾剂经皮给药系统（T D D S）贴剂：黏胶分散型、周边黏胶骨架型、贮库型核心考点2 黏膜给药制剂的分类.吸 入 制 剂：气雾剂、粉雾剂、喷雾剂眼用制剂：滴眼液、眼用膜剂、眼膏剂、眼用凝胶剂（无菌）直肠黏膜给药制剂：栓剂 阴道黏膜给药制剂：栓剂口腔黏膜给药制剂量用制剂耳用制剂核心考点3 皮肤给药制剂的特点可直接作用于疾病部位，发挥局部治疗作用。避免肝脏的首关效应和胃肠因素的干扰。避免药物对胃肠道的副作用。长时间维持恒定的血药浓度，避免峰-谷现象，降低药物的不良反

46、应。减少给药次数，患者可自主用药，特别适合于儿童、老人及不易口服给药的患者，提高患者的用药依从性。发现副作用时可随时中断给药。可通过给药面积调节给药剂量，提高治疗剂量的准确性。核心考点4 黏膜给药制剂的特点可有效避免药物的首关效应，提高药物生物利用度。实现药物局部定位给药，发挥局部或全身治疗作用。减少药物给药剂量、降低药物不良反应和提高药物治疗效果。拓展了大分子多肽及蛋白质类药物的给药途径。核心考点5 气雾剂的质量要求3无毒性、刺激性、致 敏 性（抛射剂）抛射剂低沸点液体粒径每喷雾滴、雾粒均匀剂量递送剂量均一安全泄漏率检查、压力检查无菌烧伤、创伤、溃疡用保存凉暗处,并避免暴晒、受热、敲打、撞击

47、吸入气雾剂的特殊质量要求：微细粒子剂量应采用空气动力学特性测定法进行控制。定量气雾剂应进行递送剂量均一性检查,评价气雾剂罐内和罐间的剂量均一性。罐内剂量均一性必须采集各吸入剂标示次数的前、中、后揪次的释药样本。标签中应标明总揪次，每揪主药含量，临床最小推荐剂量的揪数；如有抑菌剂，应标明名称。A：下列关于气雾剂的特点说法转送的是A.能使药物直接到达作用部位B.药物密闭于不透明的容器中，不易被污染C.可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首关效应D.简洁、便携、耐用、方便、多剂量E.使用时借助手动泵的压力将药物以雾状喷出 正确答案E 答案解析喷雾剂使用时借助手动泵的压力将药物以雾状喷出。20 20-22.

48、关于口腔黏膜给药特点的说法，错误的是A.无全身治疗作用B.起效快C.给药方便D.适用于急症治疗E.可避开肝脏首关效应 正确答案A 答案解析口腔黏膜给药有全身治疗作用。20 20-3 7.质量要求中需要进行微细粒子剂量检查的制剂是A.吸入制剂B.眼用制剂C.栓剂D.口腔黏膜给药制剂E.耳用制剂r 正确答案A 答案解析吸入制剂质量要求中需要进行微细粒子剂量检查。20 20-9 1-9 3 A.黏附力B.装量差异C.递送均一性D.微细粒子剂量E.沉降体积比9 1 .单剂量包装的鼻用固体或半固体制剂应检查的是9 2.定量鼻用气雾剂应检查的是9 3 .混悬型滴鼻剂应检查的是 正确答案B、C、E 答案解析

49、 单剂量包装的鼻用固体或半固体制剂应检查装量差异：定量鼻用气雾剂应检查递送均一性；混悬型滴鼻剂应检查沉降体积比。七、生物药剂学核心考点1 A D M E 概念药物从给药部位进入体循环药物进入体循环后向各组织、器宫或者体淹转运药物在体内酶系统的作用，结构发生转变-生物转化药物及其代谢产物排出体外的决定血药浓度和靶部位的浓度，影响疗效核心考点2 注射给药吸收的相关考点i v：无吸收过程，生物利用度1 0 0%i m：2-5 m L 油溶液、混悬液可长效皮下：吸收慢，植入剂、胰岛素皮内：0.2m l,吸收差，诊断、过敏试验动脉：诊断、治疗，药物一靶向水溶液 水混悬液 油溶液0/W W/0 油混悬液考

50、点对比记忆一一不同给药途径吸收快慢：静脉吸入肌内皮下舌下或直肠旦腿皮肤核心考点3 影响药物代谢的因素影响因素考点给药途径和剂型首过效应给药剂量酶饱和，血药浓度高，不良反应发生代谢反应的立体选择性 手性药物（华法林、普罗帕酮）酶诱导苯巴比妥/苯妥英钠加速药物消除一减弱药效酶抑制氯霉素/保泰松抑制甲苯磺丁胭f低血糖昏迷基因多态性正常个体的基因在相同位置存在差别一一药物反应个体差异主要原因生理因素小儿、老人，肝药酶昼夜节律性变化特殊：有的药物对某一药物是诱导剂，对另一药物却可能是抑制剂。如保泰松对洋地黄毒甘等药物的代谢起诱导作用，而对甲苯磺丁麻、苯妥英钠起抑制作用。Q I A N 总结两苯一利纯诱导