2022年执业药师考试西药一常见100个考点.pdf

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1、2022执业药师考试西药一常见100个考点1.药物的化学降解途径的两个主要途径是：水解和氧化2.水解的药物主要有：酯 类（包括内酯）、酰 胺 类（包括内酰胺）等。3.酯类药物的水解：如盐酸普鲁卡因可水解，水解产物还可以被氧化使盐酸普鲁卡因注射也变黄。4.内酯都在碱性条件下易水解：如毛果芸香碱、华法林等。5.酰胺药物的水解：青霉素类。头抱类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚等。6.易氧化的的化学结构：酚类、烯 醇 类（如维生素C）、芳胺类、哦唾酮类、噫嗪类等。7.影响药物制剂的稳定性的因素包括处方因素和外界因素。8.处方因素包括：pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、外表活性剂、基质或赋形

2、剂。9.外界因素包括：温度、光线、空 气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料。10.药物稳定性实验方法：影响因素试验（高温、高湿、强光）、加速试验、长期试验。11.药品的半衰期：药物降解10%所需的时间，t0.9=0.降54/k.12.药物物理学的变化：溶解度的变化（如氯霉素参加葡萄糖糖溶液中析出沉淀），吸潮、潮解、液化与结 块,粒径或分散状态的改变。13.药物化学的配伍的变化：浑浊或沉淀、变色、产气、发生爆炸、产生有毒物质、分解破坏、疗效降低。14.化学配伍变化之沉淀：pH改变产生沉淀（盐酸氯丙嗪和异戊巴比妥混合，产生沉淀、磺胺喀咤钠与葡萄糖析出结晶）15.化学配伍变化之变色：如维生素C与

3、烟酰胺、多巴胺与碳酸氢镂注射液、氨茶碱或异烟朋与乳糖混合变色。16.临床前药理毒理研究包括：主要药效学研究、一般药理学研究、药动学研究、毒理学研窕。17.临床药理学研究：分 为I、I】、III、IV期临床试验。18.I期临床试验：为制定临床给药方案提供依据，试 验 数2 0 3 0例。19.II期临床试验：对受试药的平安性和有效性做出初步评价，试验数大于100例。20.IH期临床试验：进一步评价受试药的平安性和有效性、利益与风险，试验数大于3 0 0例。21.IV期临床试验：上市后的监测。22.高水溶解性、高渗透性的两性分子药物，其体内吸收取决于胃排空率，如普蔡洛尔、依那普利、地尔硫 卓。23

4、.低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸钠，卡马西平、匹 罗昔康。2 4.高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率的影响，如奎尼丁、阿替洛尔、纳多 洛尔。2 5.低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比拟困难，如特非那定、酮洛芬、吠塞米。2 6.通常药物以非解离的形式被吸收，以解离形式发挥作用。2 7.通常酸性药物在胃中，碱性药物在小肠中的非解离型药物量增加，吸收也增加。2 8 .药物的解离常数p K a等于人体pH时，非解离型和解离型药物各占一半。2 9 .药物分子中引入羟基，增加位阻，增加药物的稳定性。3 0 .卤素是吸电子基

5、，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性。3 1 .羟 基(-OH)能增加与受体结合力，水溶性增大。3 2 .筑 基(-S H)可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药。3 3 .硫 酸(-S-)可氧化成亚飒或飒。3 4 .竣 酸(-C 0 0 I I)成酯，脂溶性增加,易吸收。3 5.磺 酸 基(-S O3 H)水溶性增大。3 6.共价键键合是一种不可逆的结合形式。3 7 .非共价键(范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用等)键合是可逆的。3 8 .药物与生物大分子通过氢键相结合如：黄酰胺类利尿剂药通过氢键和碳酸甘酶结合。3 9 .烷化剂类抗肿瘤药物，与D N A

6、中鸟喋吟碱基形成共价键，产生细胞毒性。4 0 .离子-偶极合偶极-偶极相互作用一如乙酰胆碱和受体作用。4 1 .电荷转移复合物一如氯唾插入到疟原虫的D N A碱基对形成电荷转移复合物。4 2 .范德华力一如普鲁卡因与受体的作用。4 3 .生物转化通常分为二相即第I相生物转化和第H相生物转化。4 4.第I相生物转化(官能团化反响)包括氧化、复原、水解、羟基化等反响。4 5.第I I相生物转化将第I相中药物的极性基团与体内的内源性成分结合，水溶性增大，易排除体外。4 6.苯妥英在体内代谢，其发生的第I相发生的转化是氧化反响。4 7 .卡马西平生成环氧化合物后转化为二羟基化合物。4 8 .丙戊酸钠可

7、发生3 -氧化和3-1氧化。4 9 .氯霉素可发生氧化脱卤素代谢。50 .含硫的皴基化合物会发生氧化脱硫代谢。51 .亚飙类药物可以氧化成飒也可以复原成硫酸。52 .硫酸可以氧化为亚飒，亚飒还会被进一步氧化成飒。53 .酯和酰胺类药物在体内代谢时发生水解反响，如普鲁卡因。54.第I I相生物转化中与葡萄糖醛酸的结合反响是药物代谢中最普遍的结合反响。5 5 .葡萄糖醛酸的结合反响共有四种类型：O r N-,S-和 5的葡萄糖醛昔化5 6 .新生儿在使用氯霉素时，由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成结合而排出体外，导致药物在体内蓄积，引起“灰婴综合征。5 7 .抗肿瘤药物白消安，在体内的I I相代谢反

8、响是与谷胱甘肽的结合反响。5 8 .含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生C O M T失活代谢反响是甲基化的结合反响。5 9 .对乙酰氨基酚水杨酸经乙酰化反响后得到对乙酰氨基酚水杨酸。6 0 .第第H相生物转化包括与葡萄糖醛酸的结合反响、与硫酸的结合反响、与氨基酸的结合反响、与谷胱甘肽的结合反响、与谷胱甘肽的结合反响、乙酰化结合反响、甲基化结合反响。6 1 .散剂的特点：粒径小，比外表积大；制备工艺简单；便于婴幼儿与老人服用；吸湿性大。6 2 .对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。6 3 .口服散剂应为细粉，局部用散剂应为最细粉。6 4 .制备含有有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时，应

9、采用配研法混合过筛。6 5 .中药散剂中一般含水量不得超过9.0%6 6.散剂中除中药散剂外，1 0 5 枯燥至恒重，减失重量不得过2.0%。6 7 .用于烧伤、严重创伤或临床必需无菌的局部用散剂应符合无菌要求。6 8 .颗粒剂的特点：分散性、附着性、引湿性小；服用方便；颗粒可包衣；防止复方制剂中由于各成分粒度 或密度差异而产生离析。6 9 .颗粒剂一般不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过1 5%。7 0 .中药颗粒剂中一般水分含量不得过8.0%,颗粒剂减失重量不得过2.0%。7 1.可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服，切忌放入口中用水送服。7 2 .普通片剂的崩解时限是1 5分钟。7 3

10、 .分散片、可溶片的崩解时限为3分钟。7 4 .舌下片、泡腾片的崩解时限为5分钟。7 5 .薄膜衣片的崩解时限为30分钟。7 6 .片剂常用的稀释剂（填充剂）：淀粉、X X糖（乳糖、蔗糖）、预胶化淀粉、微晶纤维素（干粘合剂）、甘 露 醇（兼娇味）等。7 7 .片剂常用的润湿剂：蒸储水、乙爵7 8 .片剂常用的黏合剂：甲基纤维素（MC）羟丙基纤维素（H P C）、羟丙甲纤维素（I I P MC）,竣甲基纤维素 钠（CMC-N a）、乙基纤维素（E C）、聚维酮等。7 9.片剂的崩解剂：干淀粉、陵甲淀粉钠（CMS-N a）、低取代羟丙基纤维素（L-H P C）、交联竣甲基纤维素钠（CCMC-N a

11、）,交联聚维酮（P V P P）、泡腾崩解剂等。8 0 .片剂的润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。8 1 .片剂胃溶型薄膜衣材料：竣甲基纤维素（H P MC）、羟丙基纤维素（H P C）、丙烯酸树脂I V号、聚乙烯此咯烷酮（P V P）、聚乙烯缩乙醛二乙基乙酸（A E A）,8 2 .片剂肠溶型薄膜衣材料：虫胶、醋酸纤维素肽酸酯（CA P）、丙烯酸树脂（I、I I、IH类）、羟丙甲纤维素肽酸酯（H P MCP）8 3.片剂水不溶型薄膜材料：乙基纤维素（E C）、醋酸纤维素等。8 4.水溶性增塑剂：丙二醇、甘油、聚乙二醇等。8 5.释放调节剂（也称致孔

12、剂）：蔗糖、氯化钠、外表活性剂等。8 6.遮光剂：二氧化钛8 7 .胶囊剂的特点：掩盖药物不良嗅味，起效快、生物利用度高，帮助液态药物固体剂型化，药物缓释、控 释和定位释放。8 8.不宜制成胶囊的药物：水溶液或稀乙醇溶液，风化性药物，吸湿性药物，醛类药物，含有挥发性、小分 子有机物的液体药物，O/W型乳剂药物。8 9.中药硬胶囊水分含量不得过9.0%90 .胶囊剂的崩解时限：硬胶囊的崩解时限为3 0分钟，软胶囊的崩解时限为6 0分钟。91 .增溶剂：是指难溶性药物在外表活性剂的作用下在溶剂中增加溶解度，如聚山梨酯类等。92.助溶剂：难溶性药物参加第三种物质以增加溶解度，如苯甲酸、碘化钾、聚乙烯

13、毗咯烷酮等。93.潜溶剂：指能形成氢键以增加难溶性药物溶剂热度的混合溶剂，如：能与水形成潜溶剂的有乙醇:、丙二 醇、甘油、聚乙二醇等。94.液体制剂按分散系统可以分为均相分散系统（如低分子溶液剂、高分子溶液剂）和非均相溶液剂（如溶 胶剂、乳剂、混悬剂）。95.乳剂的分层是可逆的因为分散相和分散介质之间有密度差。96.乳剂的絮凝是可逆的因为分散相乳滴电位降低。97 .转相是可逆的因为乳化剂性质发生转变；合并与破裂不可逆因为乳化膜出现破裂。98.需要进行无菌检查的制剂有注射剂、植入性制剂、眼用制剂、局部外用制剂等。99.注射剂的附加剂：抗氧剂一XX硫酸钠；缓冲剂一大多是酸和其酸盐组成；助悬剂一较甲基纤维素、明胶；抑菌剂一三氯叔丁醇、尼泊金、苯酚；等渗调节剂一氯化钠、葡萄糖；增溶剂一聚山梨酯类（吐温）、卵磷脂、普朗尼克F68（泊洛沙姆188）100.静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂、普朗尼克F68。