2021国开形考药剂3.pdf

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1、1、气雾剂:气雾剂是指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出的制剂。2、包合物：包合物系指一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而形成的所谓分子胶囊。具有包合作用的外层分子称为主分子，被包合到主分子空间中的小分子物质称为客分子。包合物按结构分为单分子包合物、多分子包合物和大分子包合物三种。3、喷雾剂：喷雾剂系指不含抛射剂，借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释出的制剂。可分为单剂量和多剂量喷雾剂。4、首过效应：首过效应，指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药

2、量减少的现象，也称第一关卡效应。5、被动扩散：被动扩散又叫被动转运，是指药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程。大多数药物以被动扩散为主要转运方式。被动扩散除受药物脂溶性大小的影响外，解离度也有相当的影响。非解离的分子脂溶性较大容易通过脂质双分子层，故易扩散通过生物膜，而离子型脂溶性弱，不易扩散通过生物膜。6、主动转运：主动转运亦称载体媒介转运，是指借助于载体的帮助，药物分子由低浓度区域向高浓度区域逆向转运的过程。7、半衰期：是指体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间，以切表示。单位为时间单位。半衰期与消除速度常数一样，可以衡量药物消除速度的快慢，它与消除速度常数之间的关系为M=

3、0.693/k8、治疗药物监测：治疗药物监测（TDM）是近年来临床药学发展较快的一个新领域，也是药物动力学应用的一个方面。它是以药物动力学与药效学基础理论为指导，借助先进分析技术与电子计算机手段检测血药浓度，探讨药物在体内的过程，制定合理的给药方案，使给药方案个体化，以提高药物的疗效，避免或减少不良反应，同时也为药物过量中毒的诊断和处理提供有价值的实验室依据。它使临床用药从传统的经验模式提高到比较科学的水平，是临床药学工作的一个重要方面，也是药物治疗学的重要内容。9、生物利用度：生物利用度是指药物吸收进入大循环（血循环）的速度和程度。含有等量相同药物的不同制和J、不同药厂生产的同一种制剂、甚至

4、同一药厂生产的同种制剂的不同批号间的临床疗效都有可能不一样。生物利用度就是衡量制剂疗效差异的重要指标。1 0,生物等效性在相同实验条件下，给予与参比制剂剂量相同的试验制剂，它们的吸收速度与程度在统计学上无显著性差异时，认为试验制剂与参比制剂生物等效（生物等效产品），若吸收速度的差异未能引起临床上的差异时，可以认为这些虽吸收速度不同，但吸收程度相同的制剂是等效的。因此，对于生物等效性而言，吸收程度相同更为重要。1、简述气雾剂的特点及存在的问题。气雾剂与大多数剂型不同的是：它的性能在很大程度上依赖于容器、阀门系统和抛射剂等。气雾剂的优点：药物可以直接到达作用部位或吸收部位，具有十分明显的速效作用（

5、如吸入气雾剂）与定位作用，尤其是在呼吸道给药方面具有其他剂型不能替代的优势；药物封装于密闭的容器中，可以保持清洁或无菌状态，减少了药物受污染的机会，有利于药物的稳定性，而停药后残余的药物也不易造成环境污染；使用方便，无需饮水，一撒（吸）即可，老少咸宜，有助于提高病人的用药顺应性，尤其适用于O T C药 物；全身用药可克服口服给药的胃肠道不适，并避免肝脏的首过性代谢作用；药用气雾剂等装有定量阀门，给药剂量准确，通过控制喷出药物的物理形态（如粒度大小）可以获得不同的治疗效果；外用时由于不用接触患部，可以减少刺激性，并且随着抛射剂的迅速挥发还可伴有凉爽的感觉。气雾剂存在的主要问题是：作为气雾剂重要组

6、成部分的抛射剂（主要是氟氯烷烧类）具有严重的环境保护问题，可破坏臭氧层；由140多个国家签订的蒙特利尔条约要求在20 0 5年全面禁止使用氟氯烷煌类抛射剂，而性能优良的非氟氯烷烧类抛射剂的开发是一种严峻的挑战；需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，故产品成本较高。2、药物吸收的方式有哪两种？简述其特点。1.被动扩散被动扩散又叫被动转运，是指药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程。大多数药物以被动扩散为主要转运方式。被动扩散除受药物脂溶性大小的影响外，解离度也有相当的影响。非解离的分子脂溶性较大容易通过脂质双分子层，故易扩散通过生物膜，而离子型脂溶性弱，不易扩散通过生物膜。被动扩

7、散的特点是：顺浓度梯度转运，不需要载体的参与，不消耗能量，无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。2.主动转运主动转运亦称载体媒介转运，是指借助于载体的帮助，药物分子由低浓度区域向高浓度区域逆向转运的过程。一些生命必须的物质如氨基酸，Na+,K+,及一些维生素的吸收均通过主动转运来完成。药物从低浓度一侧转运到高浓度一侧需要能量。主动转运的机制一般认为是载体在生物膜两边来回穿梭，担负着转运任务。此外，主动转运还有部位专属性。所以主动转运的特点有：逆浓度梯度转运，需载体参与，需消耗能量，可产生竞争抑制，有饱和现象，有部位专属性。3、简述影响药物生物利用度的因素。1.剂型因素同种药物不同剂型，

8、生物利用度往往不同2.药物在胃肠道内的分解其结果是药物不仅降低了生物利用度，而且产生了代谢产物，吸收后可能产生不良反应甚至毒性作用。3.肝脏的首过效应4.年龄、疾病、种族的影响4、简述缓释、控释制剂的概念和特点。1.减少服药次数，使用方便；2.血药浓度平稳，避免峰谷现象，降低药物毒副作用。5、简述包合技术在药剂学中的应用。（一）增加药物的溶解度和溶出度增大药物溶解度的有利于制备成适宜的剂型，提高药物生物利用度。（二）提高药物的稳定性一些药物对光、热、空气敏感，容易氧化和分解，与环糊精制成包合物后，可改变药物原有的理化性质，提高药物的稳定性。（三）液体药物的微粉化液体药物制成包合物后可进一步制成

9、散剂，片剂和胶囊等固体制剂。（四）防止挥发性成分的挥发中药易挥发成分较多，特别是挥发油。近年来，对挥发油常采用包合技术制成挥发油包合物，再添加到处方中，可有效地防止有效成分的损失，确保了制剂的质量。（五）遮盖药物的不良气味或降低药物的刺激性中药阿魏中的有效成分阿魏油具有强烈的异味，使其应用受到限制。采用包合技术将其制成阿魏油邛-C D 后加入淀粉等吸收剂，再装入胶囊，其异味可得到明显的改善。同时也相应增强了制剂的稳定性。6、简述靶向制剂的概念、分类和特点。（一淀义靶向制剂亦称靶向给药系统（TDDS）,系指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构

10、的给药系统。靶向制剂的特点：与注射剂，片剂等普通制剂比较，靶向制剂可以提高药物疗效，降低药物毒副作用，提高用药的安全性、有效性和可靠性。靶向制剂还可弥补其他药物制剂存在的问题，如在药剂学方面提高药物制剂稳定性和增加溶解度；生物药剂学方面可改善药物的吸收或增强生物稳定性，避免药物受体内酶或pH值的影响等；药物动力学方面延长半衰期和提高药物特异性和组织选择性；提高药物临床应用的治疗指数（药物中毒剂量和治疗剂量之比）。（二）靶向制剂的分类1.被动靶向制剂靶向载体药物微粒在体内被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞摄取，并通过正常生理过程运送至肝、脾等器官，故具有淋巴系统的选择性和靶向性。2.主动靶向制剂系指

11、用经过修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。3.物理化学靶向制剂应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。适于制成缓、控释制剂的药物的生物半衰期一般是正确答案是：2 8 小时试 题3下列关于脂质体特点的叙述，错误的是正确答案是：速释作用试题4下列可作为气雾剂的抛射剂是正确答案是：氟氯烷烧类试 题5靶向制剂应具备的要求是正确答案是：定位、浓集、控释、无毒及可生物降解试 题6下列可作为脂质体膜材的是正确答案是：磷脂与胆固醇试题7下列属于生物药剂学研究中剂型因素的是正确答案是：制剂处方试题8下列关于脂质体特点和质量要求的说法，正确的是正确答案是：脂质体为被动靶向制剂，在

12、其载体上结合抗体，糖脂等也可使其具有特异靶向性试题9下列关于缓释和控释制剂特点的说法，错误的是正确答案是：临床用药剂量方便调整试 题10固体分散体中，药物与载体形成低共溶混合物时药物的分散状态是正确答案是：微晶态试 题11生物利用度试验中采样时间至少持续正确答案是：3 5 个半衰期试 题12临床上，治疗药物监测常用的生物样品是正确答案是：血浆试 题13体内药物按照一级速率过程进行消除，其消除速率常数的特点是正确答案是：消除速率常数与给药剂量有关试 题14下列能够避免肝脏首过效应的片剂为正确答案是：口崩片试 题15某药按一级速率过程消除，消除速度常数K=0.0 9 5 h-1,则该药的半衰期为正确答案是：7.3 h试 题16下列关于脂质体的特点的叙述错误的是正确答案是：速释作用试 题17下列不宜制成缓释/控释制剂的药物是正确答案是：抗生素类药试 题18药物的剂型对药物的吸收有很大的影响，下列剂型中，药物吸收最慢的是正确答案是：包衣片试 题19下列属于控释制剂的正确答案是：硝苯地平渗透泵片试 题20吸入粉雾剂的中的药物颗粒，大多应在多少印n以下正确答案是：5试题21下列关于包合物的错误表述是正确答案是：包合物是由主分子和客分子加合而成的分子囊