治疗痛风控制尿酸最好的药品非布司他.docx

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1、治疗痛风控制尿酸最好的药品非布司他治疗痛风限制尿酸最好的药品非布司他 本文关键词：尿酸，最好的，药品，限制，治疗痛风治疗痛风限制尿酸最好的药品非布司他 本文简介：全球平安有效的抗痛风类药物非布司他一、概况：1名称：非布司他片2.品牌：风定宁3规格：80、40mg/片4用量：80/40/天5适应症：临床用于痛风、痛风性肾病。对促尿酸排泄的药物无效或不能耐受的患者，本品有效。1痛风的发病趋势：痛风是嘌呤代谢紊乱和（或）尿酸排泄削减所引起的一种晶体性关节治疗痛风限制尿酸最好的药品非布司他 本文内容：全球平安有效的抗痛风类药物非布司他一、概况：1名称：非布司他片2.品牌：风定宁3规格：80、40mg/

2、片4用量：80/40/天5适应症：临床用于痛风、痛风性肾病。对促尿酸排泄的药物无效或不能耐受的患者，本品有效。1痛风的发病趋势：痛风是嘌呤代谢紊乱和（或）尿酸排泄削减所引起的一种晶体性关节炎，临床表现为高尿酸血症和尿酸盐结晶沉积（痛风石）所致的特征性急、慢性关节炎。痛风石除在关节、肌腱及其四周沉积外，还可在肾脏沉积，并可发生尿酸盐肾病、尿酸性尿路结石等，严峻者可出现肾功能不全。痛风常与肥胖、高脂血症、糖尿病、高血压病以及心脑血管病伴发。它是一种全球性的代谢性疾病，其患病率的凹凸受经济发展程度、环境、饮食习惯、种族、遗传、医疗水平、诊断标准和统计方法等多种因素的影响，无论是在欧美国家还是在亚洲各

3、国，痛风的患病率都有逐年增高的趋势，我国高尿酸血症和痛风的患病率亦呈直线上升趋势。痛风，根据其自然病程可分为急性期、间歇期、慢性期。对于间歇期和慢性期的治疗，旨在限制血尿酸在正常水平。降尿酸药物分为两类，一类是促尿酸排泄药，另一类是抑制尿酸生成药，二者均有确定的疗效。为防止用药后血尿酸快速降低诱发急性关节炎，应从小剂量起先，渐渐加至治疗量，生效后改为维持量，长期服用，使血尿酸维持在327mol/l（5.5mg/dl）以下。非布司他就属于抑制尿酸生成药。近年来由于经济增长带来的饮食结构变更，高蛋白质和高嘌呤食物摄取增加，我国的高尿酸血症和痛风患者日渐增多，有直追西方国家甚至超越之势。据统计，我国

4、痛风患者约有1200万人，我国20岁以上人群中，9%存在尿酸水平过高。据不完全统计，每年有200多万例急性痛风发作，近101万例患者因痛风致残，给家庭和社会造成了沉重的负担。痛风易发于中老年男性，但最近在年轻一族中也有增加的倾向。这与生活水平的提高，饮食习惯变更（即对动物性蛋白、脂肪及酒的消费量大增）有相当大的关系。2国内抗痛风药物：在痛风的限制过程中，须要多类药物的协作运用，而鉴于痛风的发病机制，通过运用降低尿酸药物来限制血尿酸水平，是该病限制过程中相当关键的一环。但缺憾的是，近十年来我国抗痛风药的发展并未跟上市场需求，不但品种稀有而且品种更新几乎是停滞不前，用于降低血尿酸水平药物的历年来基

5、本就只有别嘌醇、丙磺舒和苯溴马隆等老品种。用药有以下几个特点：第三季度是高峰：鉴于痛风的发病有着明显的季节性特点秋冬季节是痛风发病和发作的高峰，因而秋冬季节也是抗痛风药用药的高峰季节。其缘由之一是，秋冬季节寒冷的气候易致患者体表及内脏血管收缩，包括肾血管的收缩，从而引起尿酸排泄削减；二是由于我国的风俗和饮食习惯，秋冬季节人们进食含嘌呤成分高的鱼、肉等类食物较多，使血尿酸上升，易导致痛风的急性发作。北京、上海、广州增长速度高于全国增速。品种青黄不继：抗痛风药品种只有5个，分别是苯溴马隆、别嘌醇、秋水仙碱、别嘌醇+苯溴马隆复方和丙磺舒。4非布司他的优势：作用机理新奇，比同类药物更加先进：痛风的发生

6、是由于体内产生尿酸过多及肾脏清除实力下降，尿酸体内蓄积，导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此，痛风的治疗通常实行的手段是：促进尿酸排泄和抑制尿酸生成，并采纳适当措施改善相关症状。体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关，在嘌呤代谢的最终步骤中，次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶（XOR）的作用下生成黄嘌呤，再进一步生成尿酸，抑制XOR的活性可以有效的削减尿酸的生成。目前别嘌呤醇是临床上唯一一个用于抑制尿酸生成的药物，并作为痛风的黄金治疗药物广泛用于临床。非布司他为新型的非嘌呤类XOR酶抑制剂，其对XOR具有高度的选择性，并对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，对涉及体内嘌呤和吡啶代谢的以下酶活性没有影响：

7、鸟嘌呤脱氨基酶、次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶、嘌呤核苷磷酸化酶、芳香磷酸核糖转移酶以及乳清酸核苷酸脱羧酶等。别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用，在别嘌呤醇（及活性代谢产物oxypurinol）与XOR的相互作用中，XOR可由于酶中的钼活性中心自发性还原而复原活性；另外由于别嘌呤醇为嘌呤类似物，不行避开的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中，须要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严峻甚至致命的不良反应。与别嘌醇相比，非布司他的疗效和不良反应上的表现都要更加优秀：一项多中心、双盲、随机期临床探讨评价了非布司他的平安性和对痛风的疗效。总共有136

8、名男性和17名女性痛风病人随机接受劝慰剂或本品(40、80或120mg/d),4周后检测发觉,本品各剂量组病人血清尿酸(sUA)浓度较治疗前均显著降低,按剂量由低至高各组分别平均降低37%、44%和59%,而劝慰剂组病人sUA浓度仅降低了2%；且劝慰剂组及由低至高各剂量组中sUA浓度降到60mg/L以下的病人分别占0%、56%、76%和94%；绝大多数病人坚持完成了试验,本品和劝慰剂组不良反应发生率相近,分别为54%和50%,并且这些不良反应大多稍微,具有自限性,常见的有腹泻、难受、背痛、头痛和关节痛。一项期临床试验平行比较了本品(80和120mg/d)和别嘌醇(300mg/d)的疗效。对76

9、0名病人进行的为期1年的探讨显示,与别嘌醇组相比,本品组中有更多的病人达到主要试验疗效指标最终3个月均测得sUA浓度低于60mg/L(全部受试者均为痛风病人,且试验前sUA浓度均在80mg/L以上)；在治疗52周后,本品未能显著削减痛风石面积(痛风石是痛风特有的尿酸盐结晶的聚集体),但在试验早期的高剂量组,该作用较明显；各治疗组中,sUA浓度达标(60mg/L)的病人较少再突发痛风，且其痛风石面积有更明显的减少；各治疗组的不良反应及其发生率相似,本品80和120mg剂量组及别嘌醇组的不良反应发生率分别为80%、75%和85%,不良反应包括肝功能异常、腹泻、头痛、关节相关征和症状及肌骨骼/结缔组

10、织症状。目前的畅销抗痛风药物不良反应严峻，大多数药物市场低迷，急需新品种更替：目前几乎独揽市场的苯溴马隆并非是能够独当一面的品种，其毒副作用的存在同样不容忽视，美国2022年痛风诊治指南中没有苯溴马隆。2003年就有报道，赛诺菲-圣德拉堡公司在不断收到运用该公司苯溴马隆的患者产生严峻肝损害报告后，确定在法国召回该产品，同时也在其他市场撤出该产品。报道称，自11016年苯溴马隆在法国上市用于与尿酸过多有关的痛风和高尿酸血症以来，每年约有1万多法国人服用该药。有报告称，在用药的前9个月期间会出现严峻的细胞溶解性肝损害罕见病例，其中一些患者死亡，而其余的须要肝移植。赛诺菲-圣德拉堡公司于19101和

11、2002年分别对标签作了修改，以警示这种不良反应。尽管如此，在国际上还是不断出现严峻肝损害的报告，因此赛诺菲-圣德拉堡确定在法国市场撤出其苯溴马隆产品，并于2004年4月28日前召回全部库存产品。因此可以预见，抗痛风药市场中销售最好，发展前景最好，最有潜力的苯溴马隆存在如此严峻的问题，只要有更优秀的替代品种上市，目前我国抗痛风市场上如日中天的老品种苯溴马隆的淡出只是个时间问题。本品在同期开发的抗痛风药物中一枝独秀：非布司他是国家药监局药品审评中心2022年重点批准的新通用名药品，其评价甚至高于一类新药。未在中国上巿即获得国内心血管专家（胡大一等教授编写的中国心血管疾病并发高尿酸血症中国专家共识）、风湿免疫学专家首肯。本品已列入美国ACR痛风诊治指南，作为降尿酸首选药。第7页 共7页第 7 页 共 7 页第 7 页 共 7 页第 7 页 共 7 页第 7 页 共 7 页第 7 页 共 7 页第 7 页 共 7 页第 7 页 共 7 页第 7 页 共 7 页第 7 页 共 7 页第 7 页 共 7 页