药物化学：药物化学试题及答案.docx

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1、药物化学：药物化学试题及答案1、多选下列药物中具有酸性的有（）.A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.布洛芬D.双氢氯噻嗪E.诺氟沙星正确答案：A, C, D, E2、名词解释解热镇痛药正确答案：作用于下丘脑（江南博哥）的体温调节中枢，使发热的体温降至正常，但对正常人的体温没有影响。3、单选苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（）.A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色正确答案：B4、多选目前可用于确定化合物分子式的方法有（）。A.元素定量分析配合分子量测定 B.同位素峰位法 C.HI-MS法 D.EI-MS法 E.CI-MS法 正确答案：A, B, C5、问答题试从化学结构上分

2、析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。正确答案：作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺，是希望作用于消化系统的多巴胺D2受体，如促进胃肠道的蠕动等起作用。但这两个药物都能进入中枢，影响中枢的多巴胺D2受体，导致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多的极性基团，极性较甲氧氯普胺大，不易透过血脑屏障。即相比之下，进人中枢的多潘立酮的量较少，故多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。6、问答题配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时，所用蒸馏水为什么需预先煮沸？接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理？正确答案：因为蒸馏水和空气中都有二氧化碳。当巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液中溶入

3、二氧化碳时，就会分解成不溶于水的巴比妥类药物和苯妥英，而使溶液变浑浊。所以，配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时，所用蒸馏水需预先煮沸，接触的空气要用氢氧化钠液处理。7、名词解释系统预试验正确答案：用简便、快速的方法，对天然药物中的各类化学成分进行比较全面的定性检查。8、名词解释无效成分（Inffective Constituents）正确答案：指无生理活性、无药效，不能治病的成分。9、问答题为什么水杨酰胺比水杨酸甲酯水解困难？正确答案：水杨酰胺比水杨酸甲酯水解困难得多。水杨酰胺中的NH2的电负性小于水杨酸甲酯中的甲氧基的电负性，因而氨基吸电子能力弱于甲氧基，故氢基诱导效应的结果 使酰胺羰

4、基碳原子上的正电荷低于酯羰基碳原子，所以水解较难。10、名词解释软药（soft drug）正确答案：体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。这类药物称为“软药”。11、名词解释电子等排体正确答案：具有相同“外层电子”的原子或原子团 ，如果体积、电负性和立体化学又相近似，则可称为电子等排体或等排体。12、问答题苯巴比妥可能含有哪些杂质？这些杂质是怎样产生的？如何检查杂质的限量？正确答案：可能含有苯巴比妥酸、2-苯基丁酰胺、2-苯基丁酰脲等杂质。其中，苯巴比妥酸是制造过程中反应不完的中间产物

5、。检查时利用其酸性较强，可使甲基橙变红色而检出。2-苯基丁酰胺和2-苯基丁酰脲等为副产物或分解产物。利用其不溶于氢氧化钠溶液，而溶于醚的性质，提取称重测定其限量。13、问答题吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物，它们药理作用相同吗？正确答案：虽然二者同属异喹啉的衍生物，又皆具有部分氢化的异喹啉的母核，但这两种药物的 药理作用并不相同。前者对剧痛有效，后一类药物对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好，并有明显的镇静、催眠作用。14、问答题从构效关系来说明肾上腺皮质激素在糖代谢和电解质代谢中所起的作用？正确答案：肾上腺皮质激素的生理作用有较高的结构专属性，骨架全反式对活性是必需的。结构特点一般17-位均有

6、一个羟甲基酮基，并在环A上具有4-3-酮基。电解质代谢皮质激素一般在11-位上没有氧原子基或虽有氧，但包括在酯环内（如甲醛皮质酮）。而糖代谢皮质激素则在17-位有-羟基和11-位有含氧原子的基团（酮基或-羟基）。二类作用并非绝对的，由于对受体结合有最适和次适之分，因此在代谢调节上常具有广泛的生理功能，可通过某些基团的影响，加强或减弱。因而通过构效关系的研究可设计出选择性高的新药，以减少副作用。如将C9和C16位分别以氟和甲基取代成地塞米松和倍他米松，不仅数十倍增加糖代谢皮质激素作用，而且几乎完全消除了所不需要的盐皮质激素类副作用。引入双键，只有1增强活性，减低副作用。如泼尼松及氢化泼尼松的活性

7、为氢化可的松的35倍。可能由于1双键使A环几何形状发生变化所致。据报道在血液中含1的化合物比氢化可的松具有更长的半衰期，因其A环部分代谢的比较慢。通过以上分析可知在肾上腺皮质激素的骨架中引入不同的基团，对它的活性有影响，因而影响对某些代谢的调节作用15、问答题试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。正确答案：耐酸青霉素 的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧苄西林等。16、单选可用于确定分子量的波谱是（）。A.氢谱B.紫外光谱C.

8、质谱D.红外光谱E.碳谱正确答案：C17、名词解释解痉药正确答案：解痉药属于抗胆碱药，阻断M一胆碱受体，松弛平滑肌，解除痉挛，主要用于胃、肠、肾绞痛。18、问答题当酸和醇酯化时，如何选择缩合剂？正确答案：酯化时，一般可选择酸或碱作催化剂。当酸或醇或生成的酯对酸或碱不稳定时，则不可采用酸或碱作催化剂。常采用中性N.N-二环己基碳亚胺为缩合剂。对于有空间阻碍的酸或醇或酚的酯化，可采用三氟乙酸酐为缩合剂。19、名词解释抗组织胺药正确答案：通常指H1-受體拮抗劑，是藥物的一種，透過對體內H1-受體（組織胺受體之一種）的作用，減少組織胺對這些受體產生效應，從而減輕身體 對致敏原的過敏反應。20、单选大多

9、数-D-和-L-苷端基碳上质子的偶合常数为（）。A.12Hz B.34Hz C.68Hz D.910Hz E.1112Hz 正确答案：C21、名词解释木脂素正确答案：大多呈游离状态，少数与糖结合成苷而存在于植物的木部和树脂中，故称之木脂素。22、名词解释相似相溶原则正确答案：极性成分易溶于极性溶剂，亲脂性成分易溶于非极性溶剂。23、单选药物化学的主要研究对 象是（）A.化学药物B.天然药物C.中药制剂D.中草药E.化学试剂正确答案：A24、名词解释药用纯度正确答案：药物所含杂质及其最高限量的规定，便是药物的纯度。一般称为药用纯度（或药用规定）。25、问答题药物的吸收性与什么因素有关？如何改造提

10、高其吸收量？举例说明。正确答案：药物的吸收性与其脂溶性和水溶性有密切关系。药物分子中应兼有亲脂性和亲水性基团，而且脂溶性和水溶性的比例适当，才有利于吸收。如青霉素口服时效果不好，原因之一就是分子中有亲水性很强的羟基，水溶性很大，但脂溶性小；当羟基转化成酰氧甲脂时，脂溶性增大，吸收性改善，在体内又易水解生成青霉素，能保持其抗菌活性。26、单选下列哪项不是盐酸利多卡因的性质（）A.在空气中稳定，对酸、碱均较稳定，不易水解B.具叔胺结构，其水溶液加三硝基苯酚试液，即产生复盐沉淀C.乙醇溶液与氯化亚钴试液显绿色，放置后，生成蓝绿色沉淀D.水溶液加硫酸铜试液和碳酸钠试液，即显蓝紫色，加氯仿振摇后放置，氯

11、仿层显黄色E.干燥时性质稳定，在水溶液中酯键易发生水解正确答案：E27、名词解释生物电子等排体（bioisosteres）正确答案：是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。例如，COO、CO、NH、CH2等基团是电子等排体，Cl、Br、CH3等也是电子等排体。28、问答题结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？正确答案：氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对a受体和受体作用的选择性。当氮上甲基取代时，即肾上腺素，对a受体和受体均有激动作用，作用广泛而复杂，当某种作用成为治疗作用

12、时，其他作用就可能成为辅助作用或毒副作用。肾上腺素具有兴奋心脏，使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加，收缩血管，升高血压，舒张支气管平滑肌等主要作用。临床主要用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。不良反应一般有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素，为非选择性受体激动剂，对a受体几无作用，对心脏的1受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的2受体均有激动作用。临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、休克、心搏骤停。常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等。29、多选对天然药物的化学成分进行聚酰胺色谱分离是（）。A.通过聚酰胺与化合物形成氢键缔合产生吸附 B.水的洗脱能力最强 C.丙酮的洗脱能力比甲醇弱 D.可用于植物粗提取物的脱鞣质处理 E.特别适宜于分离黄酮类化合物 正确答案：A, D, E30、名词解释先导化合物（lead compound）正确答案：是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。