药物化学：药物化学题库考点.docx

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1、药物化学：药物化学题库考点1、问答题为什么巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再与脲缩合成环？正确答案：这是因为丙二酸二酯2位亚甲基上的氢比较活泼，在醇钠催化下易于和卤烃反应。而环合（江南博哥）后形成的巴比妥酸，由于4，6-位的羰基与相邻酰亚氮原子上的孤电子对发生p、共轭，并存在下列平衡。巴比妥酸单内酰亚胺双内酰亚胺三内酰亚胺因而降低2位亚甲基的活泼性。除少数诸如卤丙烯、3-卤代环己烯等较活泼的卤烃能与其反应外，一般都很困难，收率极低，无实用价值。所以巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再与脲缩合成环，而不采用先合环，再在5位引入取代基的方法

2、。2、多选天然药物化学成分结构研究采用的主要方法有（）。A.高效液相色谱法B.质谱法C.气相色谱法D.紫外光谱法E.核磁共振法正确答案：B, D, E3、名词解释平准效应正确答案：两种强酸HA及HA1，在水中的离解常数如分别为102和104，相应的pKa为-2和-4。其中0.1N溶液的质子浓度经计算分别为0.0999N和0.099999N。在允许实验误差范围内，不能区别此二种酸的酸性强度，即在水中表现为几乎同等强度的酸，也即不能用实验方法将其电离强度的差别区分开来，而显示同一强度。称此现象为平准效应或校正效应。4、问答题以Captopril（卡托普利）为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机

3、制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。正确答案：血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶（ACE.的活性、，使血管紧张素I（AngI）不能转化为血管紧张素（Ang），导致血浆中Ang数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降。卡托普利（Captopril）是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI，为脯氨酸的衍生物，脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链，使Captopril具有良好的抗高血压作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失

4、和蛋白尿的副作用.，味觉丧失可能与结构中的巯基有关，考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部位起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特点的同时，用一羧基苯丙胺代替巯基如依那普利（Ena lapril），或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基福辛普利（Fosinpril），再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，上述不良反应也减少。将脯氨酸的吡咯环变成带有L型氨 基酸结构特征的杂环或双环等，再酯化侧链的羧基如雷米普利（Ramipril），也可得到一类长效的ACEI。5、名词解释不饱和素正确答案：化合物中分子式含有双键或环的数目。与同碳数的饱和烃比较，氢原子的差额（n）以2除之，其商

5、值（n/2）称为不饱和因素，或双键等价值（DBE.。6、问答题请叙述说普罗加比（Pragabide）作为前药的意义。正确答案：普罗加比在体内转化成一氨基丁酰胺，成GABA（一氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于一氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。7、单选氟尿嘧啶通过细胞膜，常以（）方式进行.A.简单扩散B.加速扩散C.主动转运D.吞饮过程E.易化扩散正确答案：C8、名词解释内消旋体正确答案：分子内存在有对称因素（如对称面），可以把整个分子分

6、成两半，这上、下两部分互为实物和镜像的关系，即在分子内可以互相对映，旋光性在分子内互相抵消而失去旋光性，这种化合物叫内消旋体。9、多选以环氧乙烷作合成的重要原料的药物有（）.A.普鲁卡因B.利多卡因C.环磷酰胺D.普萘洛尔E.枸椽酸哌嗪正确答案：A, C, E10、问答题举例说明，软硬酸碱法则在药物化学中有何作用？正确答案：药物及有机化合物的稳定性可用软硬酸碱法则来解释，羧酸为硬酸-硬碱的加合物，酸碱匹配合理，较为稳定：硫代羧酸为硬酸-软碱加合物，酸碱匹配不合理，较不稳定。又如磺甲烷为软酸-软碱的加合物，较为稳定；甲基经氟代后，生成三氟甲基，氟的引入，使碳原子的硬度增加，而使三氟甲基为硬酸；因

7、此，碘代三氟甲烷为硬酸-软碱的加合物，较不稳定。11、问答题雌激素与孕激素合并用药为什么可以避孕？正确答案：经研究发现雌激素和受体的结合，需要诱导物分子C3和C17两端均有-OH基。曾设想当分子中可以形成氢键的基团如酮、酚羟基及醇羟基等，氢键的基团之间距离为0.855nm时，具有最适宜的雌激素活性结构要求12、名词解释蒽醌类化合物正确答案：是指基本母核为蒽的中位羰基衍生物。13、名词解释顺反异构正确答案：因双键或环的存在，使分子中某些原子或基团在空间的位置不同而引起的同分异构现象。14、多选拮抗叶酸合成的化疗药物有（）.A.土霉素B.乙胺嘧啶C.磺胺嘧啶D.甲氨蝶呤E.甲氧苄啶正确答案：B,

8、C, D, E15、问答题为什么说二甲亚砜是一种良好“万能”溶剂？正确答案：因为二甲亚砜具高度极性，亚砜上之氧与水分子之氢进行缔合，所以在水中溶解度较。同样，也能与有机溶质的羟基，胺基等的氢原子进行缔合。此外二甲基也有疏水结合能力。所以二甲亚砜是一种良好& ldquo;万能”溶剂，对许多有机物都能溶解。16、名词解释解热镇痛药正确答案：作用于下丘脑的体温调节中枢，使发热的体温降至正常，但对正常人的体温没有影响。17、名词解释木脂素正确答案：大多呈游离状态，少数与糖结合成苷而存在于植物的木部和树脂中，故称之木脂素。18、问答题药物化学的主要内容是？正确答案：一、运用有关化学学科的知识和技术，研究

9、化学药物的制备原理和合成路线，不断提高药物的产量和质 量；二、综合运用有关生物学科的知识和理论，研究化学结构与药理作用之间的关系，探索药物设计的方法，创制疗效好、毒副作用小的新药。19、名词解释NO 供体药物正确答案：是指能在体内释放出外源性NO分子的药物，NO又称血管内皮舒张因子（EDRF.，它是一种活性很强的气体小分子，能有效地扩张血管、降低血压。是临床上治疗心绞痛的主要药物。20、问答题药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？正确答案：不能。英文化学名是国际通用的名称，它是以药物的化学结构为基本点，对确定特定的化学物质具有独特的优点，反映了药物的本质，具有规律性、系统性、准确性，

10、不会发生误解和混淆，一个化学物质是由一个化学名，在新药审批和药品说明中都要用化学名。21、问答题简述紫外光谱图的表示方法及用文字表示的方法和意义。正确答案：紫外光谱是以波长作横座标，吸收度或摩尔吸收系数做纵座标作图而得的吸收光谱图。紫外可见光谱中吸收峰所对应的波长称为最大吸收波长（max）。，吸收曲线的谷所对应的波长称谓最小吸收波长（min）。，若吸收峰的旁边出现小的曲折，称为肩峰，用“sh”表示，若在最短波长（200nm）。处有一相当强度的吸收却显现吸收峰，称为未端吸收。如果化合物具有紫外可见吸收光谱，则可根据紫外可见吸收光谱曲线最大吸收峰的位置及吸收峰的数目和摩尔吸收系数来确定化合物的基本

11、母核，或是确定化合物的部分结构。22、名词解释回流提取法正确答案：用有机溶剂加热提取，在提取器上安装一冷凝管，使溶剂蒸气冷凝后又回流到烧瓶中，进行反复提取的方法。23、名词解释三萜皂苷正确答案：三萜皂苷是由三萜皂苷元和糖组成的。三萜皂苷元是三萜类衍生物，由30个碳原子组成。24、单选提取药材中的原生苷，除了采用沸水提取外，还可选用（）。A.热乙醇 B.氯仿 C.乙醚 D.冷水 E.酸水 正确答案：A25、名词解释生物碱沉淀反应正确答案：能和生物碱生成难溶于水的复盐或分子络合物的反应。26、单选一20岁青年男性，玻璃割伤右前臂。 如患者尺侧一个半手指出现感觉减退，考虑下列哪种损伤（）A.正中神经

12、损伤 B.尺神经损伤 C.桡神经损伤 D.肌皮神经损伤 E.腋神经损伤 正确答案：B27、多选氢核磁共振谱（1H-NMR）在分子结构 测定中的应用是（）。A.确定分子量 B.提供分子中氢的类型、数目 C.推断分子中氢的相邻原子或原子团的信息 D.判断是否存在共轭体系 E.通过加人诊断试剂推断取代基类型、数目等 正确答案：B, C28、单选盐酸普鲁卡因注射液受热变黄的主要原因是（）A.芳伯氨基被氧化B.形成了聚合物C.水解D.发生了重氮化偶合反应E.水解产 物发生重氮化偶合反应正确答案：A29、名词解释pH梯度萃取法正确答案：是指在分离的过程中，逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或者除去杂质

13、的方法。30、问答题以反应式表示红霉素对酸的不稳定性，简述半合成红霉素的结构改造方法。正确答案：由于红霉素分子中多个羟基及9位上羰基的存在，因此在酸性条件下不稳定，先发生C-9羰基和C-6羟基脱水环合，进一步反应生成红霉胺和克拉定糖而失活。近年来在研究红霉素半合成衍生物时，均考虑将C-6羟基和C-9羰基进行保护，开发出一系列药物。（1）将9位的羰基做成甲氧乙氧甲氧肟后，得到罗红霉素；（2）将C-9上的肟还原后，再和2-（2-甲氧基乙氧基）乙醛进行反应，形成噁嗪环，得到地红霉素；（3）将红霉素肟经贝克曼重排后得到扩环产物，再经还原、N一甲基化等反应，将氮原子引入到大环内酯骨架中制得第一个环内含氮的15元环的阿奇霉素；（4）在9位羰基的a位即8位引入电负性较强的氟原子，即得氟红霉素；（5）将C-6位羟基甲基化，得到克拉霉素。