地屈孕酮片说明书资料.docx

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1、适应症地屈孕酮可用于治疗内源性孕酮缺乏引起的疾病，如 痛经 子宫内膜异位症 继发性闭经 月经周期不规章 功能失调性子宫出血 经前期综合征 孕激素缺乏所致先兆性流产或习惯性流产 黄体缺乏所致不孕症。规格10mg用法用量痛经从月经周期的第 5 至 25 天，每日 2 次，每次口服地屈孕酮 1 片以地屈孕酮计 10 mg。子宫内膜异位症从月经周期的第 5 至 25 天，每天口服地屈孕酮2-3 次，每次口服地屈孕酮1 片以地屈孕酮计 10 mg。功能性出血止血的剂量每次口服地屈孕酮 1 片以地屈孕酮计 10 mg，每日 2 次，连续 5-7 天。预防出血的剂量从月经周期的第 11 至 25 天，每次口

2、服地屈孕酮1 片以地屈孕酮计10 mg，每日2 次。闭经从月经周期的第 1 至 25 天，每日服用雌二醇，每天1 次。从月经周期的第11 至 25 天，联合用地屈孕酮，每天 2 次，每次 1 片以地屈孕酮计 10 mg。经前期综合征从月经周期的第 11-25 天，每日口服地屈孕酮 2 次，每次 1 片以地屈孕酮计 10 mg。月经不规章从月经周期的第 11 至 25 天，每日口服地屈孕酮2 次，每次1 片以地屈孕酮计10 mg。先兆流产起始剂量为 1 次口服 4 片地屈孕酮以地屈孕酮计40 mg，随后每 8 小时服 1 片地屈孕酮以地屈孕酮计 10 mg，至病症消逝。习惯性流产每日口服地屈孕酮

3、 2 次，每次 1 片以地屈孕酮计 10 mg，至怀孕 20 周。内源性孕酮缺乏导致的不孕症月经周期的第 14 至 25 天，每日口服地屈孕酮 1 片以地屈孕酮计 10 mg。治疗应至少持续 6 个连续的周期，建议在怀孕的前几个月里连续承受该方法治疗，剂量应参照习惯性流产治疗剂量或遵医嘱。不良反响在地屈孕酮的临床试验和/或上市销售使用中报告的不良反响如下：来自上市后与地屈孕酮相关且发生频率不详的其他不良反响：u良性、恶性及未具体说明的肿瘤(包括囊肿和息肉)/u孕激素依靠性肿瘤大小的增加(例如，脑膜瘤)(见【禁忌】)。u精神疾病/u抑郁心情、精神紧急u其他/u呕吐、性欲转变u生殖系统和乳腺疾病/

4、u乳房肿胀与雌激素-孕激素治疗相关的不良反响也见【留意事项】：乳腺癌子宫内膜增生，子宫内膜癌性激素依靠性肿瘤(恶性/良性)静脉血栓形成心肌梗死，心血管意外禁忌- 对本品的有效成分或任何辅料过敏者。- 或疑有孕激素依靠性肿瘤。- 不明缘由阴道出血 ；- 假设用来预防子宫内膜增生应用雌激素的妇女，见雌激素与孕激素如地屈孕酮联合应用的禁忌症。- 严峻功能障碍 ：肝脏肿瘤现病史或既往史、Dubin Johnson 综合征、Potor 综合征、黄疸 ；- 妊娠期或应用性激素时产生或加重的疾病或病症，如严峻瘙痒症、堵塞性黄疸、妊娠期疱疹、卟啉症和耳硬化症 ；在启用地屈孕酮治疗特别出血之前，应确定出血的病因

5、。地屈孕酮治疗期间偶见肝功能转变，有时伴临床病症。因此，急性肝病或有肝病史且肝功能未恢复正常的患者应慎用地屈孕酮。一旦消灭严峻肝损害时应停用本药。少数患者中可能发生突破性出血。u需要监测的状况/u假设以下状况目前存在、曾有发生和/或在妊娠及既往激素治疗期间加重，患者应被亲热监视。应考虑到这些状况在应用地屈孕酮治疗期间可能复发或加重，特别是；1. 卟啉病2. 抑郁症u其它状况/u患有半乳糖不耐受症。Lapp 乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸取障碍的罕见遗传性疾病患者不应服用此药。当地屈孕酮用于“在使用雌激素的妇女中预防子宫内膜增生”时的警告和留意事项；留意：也可参阅雌激素药物产品信息中的警示治疗绝

6、经后女性的雌激素缺乏病症时，激素替代疗法(HRT)只应在病症对生活质量造成不利影响时才能开头使用。定期(至少每年一次)进 行 HRT 获益和风险的认真评估，且只有利大于弊时才可连续HRT 治疗。医学检查/随访在开头激素替代治疗(HRT)之前，或中断后重应用时，应采集完整的医学史(包括家族史)。 必需在病史、禁忌症和警告的指导下进展体格检查(包括妇科及乳房检查)。在治疗期间建议 依据个人状况调整定期检查的频率和内容。应告知女性患者当乳房消灭何种转变时须报告医 生。定期乳房检查(包括乳房X 线摄片)，应依据适用于安康女性的现行指南要求并结合女性患者个体的医疗需要进展。子宫内膜增生长期应用雌激素且不

7、添加孕激素会增加留有子宫的女性发生子宫内膜增生和子宫内膜癌的发病率。每个月经周期中，雌激素与孕激素(诸如地屈孕酮)至少联合应用 12 天可能在很大程度上预防这种风险。治疗开头的头几个月，可能间或消灭突破性出血和点滴样出血，假设突破性出血和点滴样出血发生在治疗一段时间后，或治疗停顿后连续存在，则应调查出血缘由，可进展子宫内膜活检以排解子宫内膜恶变的可能。消灭不正常的阴道出血时，应做进一步的检查。乳腺癌一项随机劝慰剂比照争论，即妇女安康提倡争论(WHI)和一些流行病学争论(包括百万妇女研 究(MWS)说明：那些服用雌激素、雌激素-孕激素联合应用或替勃龙作为激素替代疗法治疗多年的女性患者患乳腺癌的风

8、险相对增加。对于全部HRT，在使用的最初几年内会消灭这 种风险并随用药时间而上升，停药后几年内(最多 5 年)风险降至治疗前水平。MWS 说明承受结合型雌激素(CEE)或雌二醇(E2)治疗的女性，当加用孕激素时，患乳腺癌的相对风险较 高。这种风险与给药方案(序贯或持续服用孕激素)及孕激素的类型无关。静脉血栓栓塞激素替代疗法与发生较高的静脉血栓栓塞(VTE)(即深静脉血栓形成或肺栓塞)的相对风险相 关。一项随机比照争论和一些流行病学争论觉察，与未使用VTE 的女性相比，HRT 使用者的 VTE 风险提高 2-3 倍。在 HRT 治疗的第一年，VTE 的发生气会高于随后的治疗时间段。VTE 发生的

9、一般危急因素有：个人史呈阳性； 家族史呈阳性；重度肥胖(体重指数30kg/msup2/sup)； 系统性红斑狼疮(SLE)。有关静脉曲张在VTE 中可能的作用尚未达成共识。从前有VTE 复发史或确有血栓形成倾向患者的VTE 发病率增加。激素替代治疗会进一步增加这种风险。从前有VTE 个人史或精准家族史或反复自然流产者，必需首先进展调查排解血栓形成的倾向。这些患者禁用HRT，除非已完成血栓形成因素的完整评估，或已经进展 抗凝治疗。必需对已经进展抗凝治疗的妇女进展HRT 治疗优缺点的认真评估。长期不活动严峻创伤或大手术期间，静脉血栓栓塞的可能性会临时增加。全部术后病人， 必需亲热留意术后预防措施以

10、防止手术后静脉血栓栓塞。假设估量择期手术后(尤其是腹部 或下肢整形手术)长期不活动，必需考虑术前中断HRT4-6 周，并在患者完全恢复活动后在重开头HRT。假设开头治疗后发生静脉血栓栓塞，则必需停顿应用本药。必需告知患者，假设消灭可能的血栓病症，应当马上与医生联系(例如：单腿胀痛、突然胸部苦痛和呼吸急促)。冠心病随机比照争论没有供给结合型雌激素连续联合醋酸甲羟孕酮对冠心病风险有利的证据。两个大型临床争论(WHI 和HERS心脏与雌激素/孕激素替代治疗争论)说明，在治疗的第一年心血管疾病发病率的风险可能增加且总体而言未见有益作用。脑血管意外(CVA)一项在安康女性中的大型随机临床试验WHI 争论

11、)报道，结合型雌激素连续联合醋酸甲羟孕酮使缺血性CVA 风险(该争论的次要争论终点)增加。地屈孕酮对驾驶和操作机器力量没有影响或影响可无视。孕妇及哺乳期妇女用药据估量，大约已有 3 千 5 百万妇女应用地屈孕酮进展治疗。虽然难以估量妊娠的数字， 但估量约有 900 万的妊娠患者的胎儿暴露于地屈孕酮(注：这个较高的妊娠暴露是由于在很多国家，地屈孕酮具有妊娠相关适应症)。依据自发报告的监测系统，至今尚无地屈孕酮不能在妊娠期间使用的证据。没有其他有关地屈孕酮使用的流行病学数据。然而，最近美国的一项病例比照争论(调查了 502 例尿道下裂患儿和 1286 例安康比照儿)说明，妊娠前不久或妊娠早期应用孕

12、激素(主要是黄体酮)的母亲，其生育的男孩患有二度/三度尿道下裂的风险至少增加 2 倍(OR2.2，95%CI 为 1.0-5.0)。两者间的因果关系尚不清楚， 由于妊娠期间需要使用黄体酮的缘由可能是尿道下裂潜在的危急因子。地屈孕酮导致尿道下裂的风险不详。但是，由于大鼠和人体之间代谢的主要区分，故已进展的动物争论缺乏以证明人体中妊娠、胚胎/胎儿或产后发育状况。对人体的潜在风险不详。有限的动物安全性数据显示地屈孕酮具有延迟分娩的作用，这与其孕激素活性相符合。哺乳期女性的乳汁中见地屈孕酮的分泌。不能排解对被哺乳儿童的风险。母乳喂养期间不应使用地屈孕酮。没有证据说明地屈孕酮在治疗剂量下会导致生育力下降

13、。儿童用药由于安全性和有效性的资料不充分，不推举18 岁以下的儿童使用本品。老年用药用于治疗 65 岁以上女性的资料尚不充分。药物相互作用尚未进展相互作用的争论。药物过量目前未见过量应用地屈孕酮产生后遗症的报告。地屈孕酮毒性微小，过量可消灭恶心、呕吐、嗜睡和眩晕等病症。现有的人体用药过量的资料有限。口服地屈孕酮后人体最大日 服用剂量为 360mg具有良好的耐受性。没有特异性解毒药，应对症治疗。上述信息也是用于儿童中的药物过量。药理毒理药理作用：地屈孕酮是一种口服孕激素，可使子宫内膜进入完全的分泌相，从而可防止由雌激素引起的子宫内膜增生和癌变风险。地屈孕酮可用于内源性孕激素缺乏的各种疾病。地屈孕

14、酮无雌激素、雄激素及肾上腺皮质激素作用。地屈孕酮不产热，且对脂代谢无影响。药代动力学口服标记过的地屈孕酮，平均 63%随尿排出，72 小时体内完全去除。地屈孕酮在体内完全被代谢，主要的代谢物是DHD20-dihydrogesterone，此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中测得。全部代谢产物的构造均保持4，6-二烯-3-酮的构型，而不会产生 17-羟基化，该特性打算了本品无雌激素和雄性化作用。口服地屈孕酮之后，血浆DHD 的浓度高于血浆中地屈孕酮原型药的浓度。DHD 对地屈孕酮 AUC 和 Cmax的比值分别为 40 和 25。地屈孕酮口服后被快速吸取，地屈孕酮和DHD 分别在 0.5 和 2.5 小时达Tmax峰值。地屈孕酮和DHD 的平均最终半衰期分别为 5-7 小时和 14-17 小时。地屈孕酮与内源性孕激素不同，在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此，依据尿中孕烷二醇的排出量仍可测定内源性孕激素的产生。贮藏15-30，枯燥处保存。包装铝塑水泡眼包装，20 片盒。有效期六十个月。