大环内酯类药物的临床应用 PPT课件.ppt
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1、大环内酯类抗菌素特点及临床应用 宋秀杰分类o14碳大环内酯类碳大环内酯类:红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、氟红霉素o15碳大环内酯类碳大环内酯类:阿奇霉素o16碳大环内酯类碳大环内酯类:螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、麦白霉素、罗他霉素、柱晶白霉素、交沙霉素、米欧卡霉素抗菌谱:o多数G+菌(产酶葡萄球菌)、厌氧菌、部分G-菌(嗜肺军团菌、弯曲菌)、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分支杆菌o新型大环内酯类增加、提高了对G-菌的活性o抗菌活性:抑菌、高浓度杀菌,通过抑制蛋白质合成发挥抑菌作用。耐药机制1产生灭活酶(酯酶、葡萄糖酶、磷酸化酶、乙酰转移酶、核苷转移酶)2.靶位结构改变:靶位结构甲
2、基化3.摄入减少、外排增多药代动力学特点o1.红霉素不耐酸,口服吸收少,新大环内酯类不易被胃酸破坏。o2.分布较广,但不易通过血脑屏障,肺、痰、胆汁、前列腺、皮下等组织内浓度明显高于血药浓度。o3.红霉素、阿奇霉素主要自胆汁排泄,克拉霉素主要经肾排泄。新一代大环内酯类特点新一代大环内酯类特点l阿奇霉素阿奇霉素 对对流感菌流感菌、淋球菌淋球菌、弯曲菌弯曲菌作用强,对作用强,对肺炎支肺炎支原体原体最强,对最强,对G+球菌弱于红霉素球菌弱于红霉素l罗红霉素罗红霉素 对支原体、衣原体等较强,对对支原体、衣原体等较强,对G+菌、厌氧菌作菌、厌氧菌作用似红霉素,用似红霉素,对流感菌弱对流感菌弱l克拉霉素克
3、拉霉素 对对G+菌、菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体最强嗜肺军团菌、肺炎衣原体最强新一代大环内酯类特点新一代大环内酯类特点o对一般细菌引起的肺部感染作用较强;o对-内酰胺类抗生素无效的支原体、衣原体、军团菌等有效;o对弯曲杆菌、幽门螺杆菌(Hp)和鸟结核杆菌有较强的抗菌活性;o血药浓度不高,但组织分布与细胞内移动性良好;o毒性不大,变态反应少。红霉素主要临床应用o1.主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的严重感染和对青霉素过敏患者o2.肺炎军团菌引起的肺炎o3.白喉带菌者、百日咳o4.支原体肺炎、衣原体感染,如婴儿衣原体肺炎、新生儿衣原体眼炎等o5.弯曲杆菌感染麦迪霉素麦迪霉素 对对G杆菌无作用杆菌
4、无作用吉他霉素吉他霉素(柱晶白霉素)(柱晶白霉素)交沙霉素交沙霉素乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素临床应用:临床应用:G+菌致呼吸道、软组织感染菌致呼吸道、软组织感染;替代替代-内酰胺类和红霉素内酰胺类和红霉素其他PK/PD特点:o克拉霉素和阿奇霉素属于时间依赖性,其他部分属于浓度依赖性药物。o评价参数是Cmax/MIC,AUC/MIC.AUC/MPC.临床应用 1)呼吸系统 1社区获得性肺炎(CAP)。中华医学会2007年CAP诊断和治疗指南建议:对门诊青壮年、无基础疾病者可以单用大环内酯类药物;对门诊的老年人或有基础疾病的患者建议内酰胺类联合大环内酯类药物使用-内酰胺类/-内酰胺酶抑制剂(如阿莫西
5、林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦)单用或联合静脉注射大环内酯类。1)呼吸系统o2.弥漫性泛细支气管炎(弥漫性泛细支气管炎(DPB)。红霉素疗法已成为弥漫性泛细支气管炎的一线治疗方案,它使预后极差的DPB有了治愈的可能。红霉素是通过其抗炎活性抑制气道上皮损害因子的过剩分泌,改善气道炎症,切断气道感染和炎症的恶性循环。方案为红霉素 250mg 口服 2/d,1月后评价疗效,如有效,继续口服6个月 1)呼吸系统o特发性肺纤维化(特发性肺纤维化(IPF):红霉素具有抗炎和免疫调节功能,对肺纤维化治疗作用是通过抑制多形核白细胞的功能来实现的。2002年特发性肺(间质)纤维化治疗指南提出可以尝试使用小剂量红
6、霉素,0.25 g/d长期口服的方案。但疗效尚不能肯定,正处于研究观察阶段。1)呼吸系统o小儿支原体、衣原体肺炎小儿支原体、衣原体肺炎:肺炎支原体、衣原体是引起的小儿呼吸道感染的主要致病原,且发病率有逐年上升趋势。大环内酯类抗生素是治疗肺炎支原体、衣原体、军团菌最有效的药物,轻症可以口服,重症肺炎的用法为阿奇霉素10mg/(kgd)或红霉素2030mg/(kgd)静脉给药710 天,临床症状、体征消失或明显改善后,改用阿奇霉素片10mg/kgd,1次/d,连用3天。1)呼吸系统o对支气管哮喘o支气管扩张,oCOPDo囊性纤维化o慢性咽炎临床应用 2)消化系统o1 消化性溃疡消化性溃疡 常规对胃
7、镜检出幽门螺旋杆菌(HP)感染的患者给予抗HP治疗,给予一种质子泵抑制剂或一种胶体铋加克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑(替硝唑)3种抗菌素中的二种组成三联疗法。根除HP对预防十二指肠溃疡出血复发大有裨益。o2功能性消化不良功能性消化不良(FD)功能性消化不良是经各种检测未能发现器质性病变的上腹部或胸骨后疼痛、饱胀不适,且持续时间达4 周以上的疾病。临床应用 2)消化系统o3肠易激惹综合征肠易激惹综合征 是由腹痛或腹部不适伴排便习惯改变的一组肠道功能紊乱综合征,临床无形态学和生化异常,有人利用红霉素的拟胃动素作用加强胃的排空,治疗有效,常用剂量为红霉素250mg,一日3次,口服,2周一疗程。o4.糖尿
8、病胃轻瘫糖尿病胃轻瘫 是糖尿病患者常见的并发症,国内外一致推荐使用小剂量的红霉素治疗,认为它可明显加快胃对固体或液体食物的排空,增加胃窦的收缩。o5胆石症胆石症。国外推荐使用红霉素辅助治疗胆石症,以缩小结石或预防结石的复发。3)皮肤科o1 痤疮痤疮。四环素类和红霉素类可以用于中重度痤疮的治疗并有显著疗效,特别是对于炎症比较明显的痤疮病人,该类药物的作用除了清除痤疮丙酸杆菌外,抗炎效应也起了重要作用。o2.玫瑰糠疹玫瑰糠疹:Sharma等在一项双盲、安慰剂对照的临床研究中,90 例病人入选,治疗组成年人1g/d红霉素,分4次给药,儿童20-50mgkg-1/d,分4次给药,连续给药,连续使用14
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