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1、2024/4/91 第四十二章第四十二章第四十二章第四十二章 抗寄生虫药抗寄生虫药抗寄生虫药抗寄生虫药2024/4/92 第一节 抗疟药(antimalarial drugs)(antimalarial drugs)疟原虫主要种类1.恶性疟原虫(恶性疟)2.三日疟原虫(三日疟)3.间日疟原虫(间日疟)良性疟良性疟 2024/4/93一、一、一、一、疟疟疟疟原原原原虫虫虫虫生生生生活活活活史史史史与与与与药药药药物物物物作作作作用用用用途途途途径径径径病因预防药控制症状药控制传播药控制复发药乙胺嘧啶乙胺嘧啶氯喹、奎宁、青蒿素等氯喹、奎宁、青蒿素等伯氨喹伯氨喹伯氨喹、乙胺嘧啶伯氨喹、乙胺嘧啶(血液
2、)(血液)(肝)(肝)疟原虫生活史疟原虫生活史疟原虫生活史疟原虫生活史 动合子动合子 合子(胃腔)合子(胃腔)囊合子(胃壁)囊合子(胃壁)蚊体内蚊体内 雌雄配子雌雄配子 子孢子(涎腺)子孢子(涎腺)有性生殖有性生殖 雌雄配子体雌雄配子体 子孢子子孢子 血流血流 裂殖子裂殖子 红细胞红细胞 裂殖体裂殖体 环状体环状体 滋养体滋养体 人体内人体内 裂殖体裂殖体 休眠体休眠体 无性生殖无性生殖(原发性红外期)(原发性红外期)(间日疟)(间日疟)肝肝 裂殖子裂殖子(继发性红外期)(继发性红外期)裂殖体裂殖体速速发发型型迟迟发发型型2024/4/95二、常用抗疟药二、常用抗疟药二、常用抗疟药二、常用抗疟
3、药qq 主要用于控制症状主要用于控制症状主要用于控制症状主要用于控制症状 氯喹、奎宁、青蒿素氯喹、奎宁、青蒿素氯喹、奎宁、青蒿素氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶等、咯奈啶等、咯奈啶等、咯奈啶等qq 主要用于控制传播和防止复发主要用于控制传播和防止复发主要用于控制传播和防止复发主要用于控制传播和防止复发 伯氨喹伯氨喹伯氨喹伯氨喹qq 主要用于控制传播和预防主要用于控制传播和预防主要用于控制传播和预防主要用于控制传播和预防 乙胺嘧啶乙胺嘧啶乙胺嘧啶乙胺嘧啶2024/4/96(一)主要用于控制症状的抗疟药(一)主要用于控制症状的抗疟药(一)主要用于控制症状的抗疟药(一)主要用于控制症状的抗疟药氯氯 喹喹【
4、体内过程】口服吸收迅速完全分布广,组织浓度高(肝、脾、肾、肺),被疟原虫侵袭的红细胞中浓度高,Vd大。t数天至数周50药物肝脏代谢,原形及代谢产物经肾排泄2024/4/97氯喹氯喹药理作用和临床应用药理作用和临床应用抗疟作用 氯喹对间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫的红内期裂殖体有杀灭作用,是控制症状的首选药。高效、速效、长效 抗肠道外阿米巴病作用 阿米巴肝脓肿 抗免疫作用:类风湿性关节炎,蝶形红斑狼疮2024/4/98 【不良反应】1.治疗疟疾时,毒性小,仅有轻度头晕、头痛、胃肠不适和皮疹等,停药后迅速消失。2.与伯氨喹合用时不增加其毒性;3.视力障碍以及肝、肾损害(大剂量长疗程用药)。20
5、24/4/992.2.奎宁奎宁奎宁奎宁 (quinine)(quinine)抗疟作用抗疟作用抗疟作用抗疟作用 缺点:作用弱、短;复发率高;不良反应多缺点:作用弱、短;复发率高;不良反应多缺点:作用弱、短;复发率高;不良反应多缺点:作用弱、短;复发率高;不良反应多 优点:不易耐药优点:不易耐药优点:不易耐药优点:不易耐药 应用:脑型疟或严重恶性疟应用:脑型疟或严重恶性疟应用:脑型疟或严重恶性疟应用:脑型疟或严重恶性疟 抑制心肌收缩力、抑制心肌收缩力、抑制心肌收缩力、抑制心肌收缩力、减慢传导、延长有效不应期减慢传导、延长有效不应期减慢传导、延长有效不应期减慢传导、延长有效不应期 兴奋子宫平滑肌兴奋
6、子宫平滑肌兴奋子宫平滑肌兴奋子宫平滑肌 抑制抑制抑制抑制CNSCNSCNSCNS 微弱的微弱的微弱的微弱的解热镇痛解热镇痛解热镇痛解热镇痛作用作用作用作用2024/4/910 不良反应不良反应不良反应不良反应 金鸡纳反应金鸡纳反应金鸡纳反应金鸡纳反应 (cinchonism)(cinchonism)心血管反应心血管反应心血管反应心血管反应 特异质反应特异质反应特异质反应特异质反应 高胰岛素血症和低血糖高胰岛素血症和低血糖高胰岛素血症和低血糖高胰岛素血症和低血糖 刺激胰岛刺激胰岛刺激胰岛刺激胰岛 细胞细胞细胞细胞 2024/4/911 青蒿素青蒿素青蒿素青蒿素 优点:优点:优点:优点:高效、速效
7、、低毒高效、速效、低毒高效、速效、低毒高效、速效、低毒 缺点:有效血药浓度维持时间缺点:有效血药浓度维持时间缺点:有效血药浓度维持时间缺点:有效血药浓度维持时间短,复发率高短,复发率高短,复发率高短,复发率高 应用:耐药恶性疟;脑型疟应用:耐药恶性疟;脑型疟应用:耐药恶性疟;脑型疟应用:耐药恶性疟;脑型疟 2024/4/912(二)主要用于控制复发和传播的药物(二)主要用于控制复发和传播的药物(二)主要用于控制复发和传播的药物(二)主要用于控制复发和传播的药物 伯氨喹伯氨喹伯氨喹伯氨喹 (primaquine)(primaquine)杀灭迟发型子孢子(休眠子)杀灭迟发型子孢子(休眠子)杀灭迟发
8、型子孢子(休眠子)杀灭迟发型子孢子(休眠子)控制复发控制复发控制复发控制复发 杀灭配子体杀灭配子体杀灭配子体杀灭配子体防止传播防止传播防止传播防止传播 +氯喹氯喹氯喹氯喹根治良性疟根治良性疟根治良性疟根治良性疟 不良反应:特异质反应(高铁血红蛋白血症和溶不良反应:特异质反应(高铁血红蛋白血症和溶不良反应:特异质反应(高铁血红蛋白血症和溶不良反应:特异质反应(高铁血红蛋白血症和溶血性贫血)血性贫血)血性贫血)血性贫血)2024/4/913(三)主要用于病因性预防的药物(三)主要用于病因性预防的药物(三)主要用于病因性预防的药物(三)主要用于病因性预防的药物 乙胺嘧啶乙胺嘧啶乙胺嘧啶乙胺嘧啶 (p
9、yrimethamine)(pyrimethamine)1.1.杀灭速发型子孢子,作用持久杀灭速发型子孢子,作用持久杀灭速发型子孢子,作用持久杀灭速发型子孢子,作用持久病因性预防病因性预防病因性预防病因性预防 抑制原发性红外期抑制原发性红外期抑制原发性红外期抑制原发性红外期2.2.抑制蚊体内的孢子增殖抑制蚊体内的孢子增殖抑制蚊体内的孢子增殖抑制蚊体内的孢子增殖阻断传播阻断传播阻断传播阻断传播 阻止蚊体内疟原虫生长繁殖阻止蚊体内疟原虫生长繁殖阻止蚊体内疟原虫生长繁殖阻止蚊体内疟原虫生长繁殖 机制:机制:机制:机制:抑制二氢叶酸还原酶抑制二氢叶酸还原酶抑制二氢叶酸还原酶抑制二氢叶酸还原酶不良反应:
10、皮疹、巨细胞性贫血、致畸不良反应:皮疹、巨细胞性贫血、致畸不良反应:皮疹、巨细胞性贫血、致畸不良反应:皮疹、巨细胞性贫血、致畸 2024/4/914抗疟药的作用抗疟药的作用2024/4/915抗疟药应用原则抗疟药应用原则抗疟药应用原则抗疟药应用原则 发作期:发作期:氯喹氯喹 +伯氯喹伯氯喹 休止期:休止期:乙胺嘧啶乙胺嘧啶+伯氨喹伯氨喹 病因性预防:病因性预防:乙胺嘧啶乙胺嘧啶 症状抑制性预防:症状抑制性预防:氯喹氯喹 脑型疟:脑型疟:磷酸氯喹磷酸氯喹/二盐酸奎宁二盐酸奎宁/青蒿素类青蒿素类 +糖皮质激素(注射给药)糖皮质激素(注射给药)耐氯喹恶性疟:耐氯喹恶性疟:奎宁奎宁/甲氟喹甲氟喹/青蒿
11、素类青蒿素类2024/4/916第二节第二节第二节第二节 抗阿米巴病药抗阿米巴病药抗阿米巴病药抗阿米巴病药 2024/4/917一、生活史一、生活史一、生活史一、生活史 溶组织溶组织溶组织溶组织 包囊:传播根源包囊:传播根源包囊:传播根源包囊:传播根源 阿米巴阿米巴阿米巴阿米巴 滋养体滋养体滋养体滋养体 小滋养体小滋养体小滋养体小滋养体 抗阿米抗阿米抗阿米抗阿米 大滋养体大滋养体大滋养体大滋养体 巴病药巴病药巴病药巴病药包囊包囊包囊包囊小滋养体小滋养体大滋养体大滋养体肠粘膜肠粘膜 坏死、痢疾坏死、痢疾 肝、脑、肝、脑、肺脓肿肺脓肿小滋养体小滋养体肠道阿米巴肠道阿米巴肠外阿米巴肠外阿米巴包囊包囊
12、传播因子传播因子体外体外口口小肠下段小肠下段脱囊脱囊宿主抵宿主抵抗力低抗力低致病因子致病因子体外体外无症状无症状肠粘膜下层肠粘膜下层沿沿静静脉脉抵抗力强抵抗力强抵抵抗抗力力弱弱阿米巴原虫病的发病过程阿米巴原虫病的发病过程2024/4/919抗阿米巴病药物分类抗阿米巴病药物分类抗阿米巴病药物分类抗阿米巴病药物分类治疗肠内、肠外阿米巴病治疗肠内、肠外阿米巴病 甲硝唑甲硝唑 替硝唑替硝唑治疗急性阿米巴痢疾治疗急性阿米巴痢疾 卤化喹啉类卤化喹啉类 某些抗生素某些抗生素治疗肠外阿米巴病治疗肠外阿米巴病 依米丁依米丁 氯喹氯喹治疗包囊携带者治疗包囊携带者 二氯尼特二氯尼特2024/4/920二、常用抗阿米
13、巴病药二、常用抗阿米巴病药二、常用抗阿米巴病药二、常用抗阿米巴病药(一)抗肠内外阿米巴病药(一)抗肠内外阿米巴病药(一)抗肠内外阿米巴病药(一)抗肠内外阿米巴病药 甲硝唑甲硝唑甲硝唑甲硝唑 (灭滴灵灭滴灵灭滴灵灭滴灵)抗阿米巴作用:抗阿米巴作用:抗阿米巴作用:抗阿米巴作用:直接杀灭大滋养体,对包囊无明显直接杀灭大滋养体,对包囊无明显作用作用肠内、肠外阿米巴病首选药肠内、肠外阿米巴病首选药肠内、肠外阿米巴病首选药肠内、肠外阿米巴病首选药 抗滴虫作用:抗滴虫作用:抗贾第鞭毛虫作用:抗贾第鞭毛虫作用:抗厌氧菌作用:抗厌氧菌作用:不良反应:不良反应:可使可使粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸,粒细胞减少、
14、抑制酒精代谢、致畸,用药期间禁酒;急性用药期间禁酒;急性CNSCNS疾病患者和孕妇禁用疾病患者和孕妇禁用 2024/4/921(二)抗肠内阿米巴病药(二)抗肠内阿米巴病药(二)抗肠内阿米巴病药(二)抗肠内阿米巴病药 二氯尼特二氯尼特二氯尼特二氯尼特 (diloxanide)(diloxanide)直接杀灭小滋养体直接杀灭小滋养体直接杀灭小滋养体直接杀灭小滋养体 无症状排包囊者无症状排包囊者无症状排包囊者无症状排包囊者 卤化喹啉类卤化喹啉类卤化喹啉类卤化喹啉类 抑制虫体内酶活性及肠内共生菌抑制虫体内酶活性及肠内共生菌抑制虫体内酶活性及肠内共生菌抑制虫体内酶活性及肠内共生菌滋养体生长繁殖受阻滋养体
15、生长繁殖受阻滋养体生长繁殖受阻滋养体生长繁殖受阻 消灭包囊消灭包囊消灭包囊消灭包囊 喹碘方喹碘方喹碘方喹碘方 (chiniofon)(chiniofon):疗效差:疗效差:疗效差:疗效差 氯碘羟喹氯碘羟喹氯碘羟喹氯碘羟喹 (clioquinol)(clioquinol):严重神经毒性:严重神经毒性:严重神经毒性:严重神经毒性 双碘喹啉双碘喹啉双碘喹啉双碘喹啉 (diiodohydroxyquinoline)*(diiodohydroxyquinoline)*(三)抗肠外阿米巴病药(三)抗肠外阿米巴病药(三)抗肠外阿米巴病药(三)抗肠外阿米巴病药 氯喹氯喹氯喹氯喹:肠壁中分布很少,用于肠外阿米巴
16、病:肠壁中分布很少,用于肠外阿米巴病:肠壁中分布很少,用于肠外阿米巴病:肠壁中分布很少,用于肠外阿米巴病少用2024/4/922 用药原则用药原则用药原则用药原则 无症状排包囊者:无症状排包囊者:无症状排包囊者:无症状排包囊者:轻中度肠道感染轻中度肠道感染轻中度肠道感染轻中度肠道感染 严重肠道感染严重肠道感染严重肠道感染严重肠道感染 肠外阿米巴病肠外阿米巴病肠外阿米巴病肠外阿米巴病(非痢疾性肠炎)(痢疾)甲硝唑+二氯尼特/双碘喹啉不能口服者不能口服者 静滴静滴 无效或禁用者无效或禁用者改用依米丁或氯喹改用依米丁或氯喹二氯尼特二氯尼特/双碘喹啉双碘喹啉2024/4/923第三节第三节第三节第三节
17、 抗蠕虫病药抗蠕虫病药抗蠕虫病药抗蠕虫病药 2024/4/924肠蠕虫的种类肠蠕虫的种类肠蠕虫的种类肠蠕虫的种类 有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等2024/4/925钩虫蛲虫鞭虫姜片虫蛔虫绦虫2024/4/926常用抗肠蠕虫药常用抗肠蠕虫药药物药物主要抗虫谱主要抗虫谱作用机制作用机制不良反应注意事项不良反应注意事项甲苯咪唑甲苯咪唑线虫线虫(钩钩 鞭鞭 蛲蛲 蛔蛔)抑制葡萄糖摄取抑制葡萄糖摄取ATPATP少少 蛔虫骚动蛔虫骚动 游走游走阿苯达唑阿苯达唑(肠虫清肠虫清)线虫线虫 绦虫绦虫 吸虫吸虫抑制葡萄糖摄取抑制葡萄糖摄取 ATPATP少少 脑囊虫治疗注意颅高压脑囊虫治疗注意颅高压哌哌 嗪嗪线虫线虫 (蛔蛔 蛲蛲)对抗对抗AchAch 松弛性麻痹松弛性麻痹少少噻噻 嘧嘧 啶啶线虫线虫 (蛔蛔 钩钩 蛲蛲)去极化去极化 痉挛性麻痹痉挛性麻痹少少 不能与哌嗪合用不能与哌嗪合用氯硝柳胺氯硝柳胺各类绦虫各类绦虫(牛肉牛肉 猪肉等猪肉等)抑制氧化磷酸化抑制氧化磷酸化 ATPATP少少 三步曲防止虫卵逆行三步曲防止虫卵逆行
限制150内