暑期培训--阿司匹林 PPT课件.ppt

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1、解热镇痛药解热镇痛药-阿司匹林阿司匹林（AspirinAspirin）格言格言-阿司匹林阿司匹林l“假如我将身处荒岛，如果选择随身携带某种药物的话，那么可能首先想到的就是她阿司匹林（阿司匹林（aspirin）”l美国达特茅斯学院教授-John A.Baron 授课提纲授课提纲一、开篇引题一、开篇引题二、课程讲授二、课程讲授-阿司匹林阿司匹林三、兴趣拓展三、兴趣拓展一、开篇引题一、开篇引题 发发 热热疼疼 痛痛 原因机制原因机制l发热和疼痛是机体的一种正常的防御反应，当机体受到损害时，下丘脑合成并释放大量的前列腺素（前列腺素（PG），致热、致痛、致炎，使体温升高。l解热镇痛药解热镇痛药能选择性抑

2、制下丘脑前列腺素合成酶（环氧合酶），减少前列腺素的合成，使体温恢复正常体温恢复正常。结构分类结构分类 二、阿司匹林（二、阿司匹林（Aspirin）（一）发展简史（一）发展简史l公元前十五世纪（古希腊希波克拉底）就有咀嚼柳树皮柳树皮可以减轻疼痛的记载。l1838年，水杨酸水杨酸从植物-柳树中提取出来。l1860年，德国科尔贝科尔贝首次化学合成水杨酸。历史瞬间历史瞬间l1875年，英国巴斯首次将水杨酸钠作为解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药在临床应用。l1853年，德国霍夫曼霍夫曼首次化学合成乙酰水杨酸。l1899年，德国拜耳公司取名Asipirin(Asipirin(阿司匹林阿司匹林)正式应 用于临床

3、。至今已有100多年 历史，被誉为“百年圣药百年圣药”。（二）结构命名（二）结构命名122（乙酰氧基）苯甲酸（乙酰氧基）苯甲酸乙酰氧基乙酰氧基 苯甲酸苯甲酸 （三）结构分析（三）结构分析 苯环：紫外吸收苯环：紫外吸收游离羧基：弱酸性，不游离羧基：弱酸性，不溶于水；与碱成盐，可溶于水；与碱成盐，可用酸碱滴定法测定含量用酸碱滴定法测定含量水解后产生水解后产生水杨酸杂质水杨酸杂质酯键：易水解酯键：易水解水解后具有酚羟水解后具有酚羟基的基的FeCl3反应反应 （四）物理性质（四）物理性质l本品白色结晶或结晶性粉末；无味或微带醋酸臭，味微酸。熔点135140。易溶于乙醇，溶于CHCl3或乙醚，微溶于水；

4、在NaOH溶液或Na2CO3溶液中溶解，同时水解生成水杨酸钠和醋酸钠,酸化后产生醋酸酸臭醋酸酸臭，析出水杨酸沉淀水杨酸沉淀。（五）化学性质（五）化学性质l本品具有酚酯结构，稳定性较差。在干燥空气中尚稳定，遇湿气即缓缓水解生成水杨酸和醋水杨酸和醋酸酸。生成的水杨酸易氧化氧化，遇空气可逐渐变为淡黄色、红棕色至深棕色。（六）合成制备（六）合成制备1897年，德国年，德国费利克斯费利克斯霍夫霍夫曼曼为了解决他父亲服用水杨酸为了解决他父亲服用水杨酸所带来的胃肠刺激问题，在实所带来的胃肠刺激问题，在实验室首次化学合成阿司匹林。验室首次化学合成阿司匹林。目前为止阿司匹林已应用上百目前为止阿司匹林已应用上百年

5、，成为医药史上三大经典药年，成为医药史上三大经典药物之一，是应用最广泛的解热物之一，是应用最广泛的解热镇痛药，也是评价其他药物的镇痛药，也是评价其他药物的标准制剂。标准制剂。但是但是他在发明阿司他在发明阿司匹林匹林11天后合成了天后合成了海洛因海洛因。天使天使魔鬼魔鬼 制备过程制备过程 （七）临床应用（七）临床应用l1.解热、镇痛解热、镇痛 治疗感冒发热及慢性钝痛、治疗感冒发热及慢性钝痛、轻度癌痛轻度癌痛。l2.抗炎及抗风湿抗炎及抗风湿 作为首选用药治疗风湿热作为首选用药治疗风湿热和类风湿性关节炎。和类风湿性关节炎。l3.预防血栓形成预防血栓形成 预防心肌梗塞及脑血栓。预防心肌梗塞及脑血栓。（

6、八）不良反应（承上提问）（八）不良反应（承上提问）l胃肠道反应：胃肠道反应：恶心、呕吐、诱发加重溃疡。l凝血障碍：凝血障碍：延长出血时间，造成出血倾向。l阿司匹林哮喘：阿司匹林哮喘：易诱发哮喘患者急剧发作。l水杨酸反应：水杨酸反应：剂量过大（5g/日）出现头痛、旋晕、呕吐、耳鸣、听力障碍，是中毒表现。l瑞夷综合征：瑞夷综合征：惊厥、呕吐、谵妄及昏迷等，少见但可致死。（九）质量分析（启下延伸）（九）质量分析（启下延伸）l化学鉴别：水解反应l杂质检查：水杨酸l含量测定：两步滴定法、UV法 （十）临床会诊（十）临床会诊l柴某：46周岁，膝关节红肿热痛及活动受限1周，经诊断为风湿性关节炎。服用阿司匹林

7、2周后，患者反应上腹部不适、牙龈出血。你作为临床药师如何处理？药师指导药师指导l指导分析：1.胃肠道刺激：建议饭后服用，改用肠溶片，避免吃肠道刺激性食物。2.凝血障碍：加服维生素K。解热镇痛药解热镇痛药解热镇痛药解热镇痛药（十一）巩固测评（十一）巩固测评l l1 1 1 1、阿司匹林的化学结构是、阿司匹林的化学结构是、阿司匹林的化学结构是、阿司匹林的化学结构是 A.A.A.A.吡唑酮类吡唑酮类吡唑酮类吡唑酮类 B.B.B.B.水杨酸类水杨酸类水杨酸类水杨酸类 C.C.C.C.乙酰苯胺类乙酰苯胺类乙酰苯胺类乙酰苯胺类 D.D.D.D.芳基烷酸类芳基烷酸类芳基烷酸类芳基烷酸类 E.E.E.E.苯并

8、噻嗪类苯并噻嗪类苯并噻嗪类苯并噻嗪类l l2 2 2 2、阿司匹林的特殊杂质、阿司匹林的特殊杂质、阿司匹林的特殊杂质、阿司匹林的特殊杂质 A.A.A.A.对氨基酚对氨基酚对氨基酚对氨基酚 B.B.B.B.乙酰苯胺乙酰苯胺乙酰苯胺乙酰苯胺 C.C.C.C.苯甲酸苯甲酸苯甲酸苯甲酸 D.D.D.D.苯酚苯酚苯酚苯酚 E.E.E.E.水杨酸水杨酸水杨酸水杨酸 三、吉尼斯纪录三、吉尼斯纪录-阿司匹林阿司匹林l1950年,阿司匹林曾作为“销量最好的止痛药销量最好的止痛药”而被载入吉尼斯世界纪录。l西班牙哲学家加赛特把二十世纪称作“阿司匹林阿司匹林的世纪的世纪”。登月登月-阿司匹林阿司匹林l1969年，阿司匹林作为解热镇痛药伴随阿波罗11号首次登上月球月球。电影电影-阿司匹林（阿司匹林（2006）l法国世界级著名电影导演吕克吕克贝松贝松：“电影不是济世良药，它只是一片阿司匹林阿司匹林”。潘石屹潘石屹梅婷梅婷 书籍书籍-阿司匹林（阿司匹林（2014）l英国药学博士、医学作家凯斯苏特l救命的神奇药物l现在每年全球消费约1000亿亿片阿司匹林 感悟分享感悟分享l文字简练文字简练l图片生动图片生动l色彩明快色彩明快l内容活泼内容活泼 谢谢大家谢谢大家向支持药学专业发展的领导、老师向支持药学专业发展的领导、老师