药物化学孕激素全解 PPT课件.ppt

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1、http:/孕激素类药物和甾体避孕药孕激素类药物和甾体避孕药 天然的孕激素是黄体酮，由雌性动物卵泡排卵所形成的黄体所分泌的，孕娠后逐渐改由胚盘分泌，能维持孕娠和正常的月经功能，同时还有在妊娠期间抑制排卵的作用，和雌激素一起合用，可以达到避孕目的。具有孕激素的结构特征：3位和20位有2个酮羟基，4位有一个双键。黄体酮1http:/雌二醇的17位引入乙炔基，他的雌性激素的活性很高雌二醇 417炔雌醇 420雌二醇的结构修饰炔基化2http:/妊娠素妊娠素为在雄性激素，引入乙炔基以后，他反而没有雄性激素的活性，有孕激素的活性。黄体酮口服无效，妊娠素为第一个口服有效的孕激素。睾酮 426妊娠素3htt

2、p:/炔诺酮炔诺酮 431其孕激素的活性是孕娠素的5倍。他是19去甲基的雄甾烷，是一个短效的口服避孕药。妊娠素炔诺酮4http:/己酸羟孕酮 431长效孕激素，油剂注射一次延效1个月。5http:/醋酸甲羟孕酮醋酸甲羟孕酮 432黄体激素有体内容易被代谢。如在黄体酮的17位引入一个的乙酰氧基，6位引入一个甲基，位阻增加，脂溶性增加，口服有效，作用时间增加。他的孕激素活性是黄体酮的20-30倍，可以促进子宫内膜增殖分泌，保护胎儿的安全生长，可以治疗习惯性的流产。黄体酮6http:/典型的口服的孕激素的活性的化合物典型的口服的孕激素的活性的化合物 在6位引入双键，引入一个甲基或氯。为强效口服孕激素

3、，其活性分别是炔诺酮的12和50倍。可以和雌激素一起作为避孕药使用。醋酸甲地孕酮 432醋酸氯地孕酮 4327http:/醋酸甲羟孕酮醋酸甲羟孕酮 432化学名：6-甲基-17-羟基孕甾-4-3，20-二酮乙酸酯。其失活，主要是6位羟基化、16位和17位氧化或3，20二酮被还原成二醇。其活性是炔诺酮20倍。8http:/孕激素的构效关系孕激素的构效关系甲基或乙基时保留孕激素活性17位两个C原子的C链是必需的，用CC或以CH2CH3代，保留活性，19位甲基可缺少，保留活性，若同时17位是CC，也是一种高效孕激素4-烯-3-酮是必需的，否则无孕激素活性6位取代甲基、卤素，可增加孕激素活性，若引入6位双键，4位双键形成共轭双键，则活性增强16位若有卤素等可增加孕激素活性17位若有羟基取代若乙酰化后则可口服9http:/10