中药抗肿瘤研究 PPT课件.ppt

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1、肿瘤的中药防治肿瘤的中药防治第六章第六章中药抗肿瘤研究内容中药抗肿瘤研究内容主要研究内容主要研究内容1.1.中药复方抗肿瘤作用研究中药复方抗肿瘤作用研究2.2.单味药提取物抗肿瘤作用研究单味药提取物抗肿瘤作用研究3.3.中药抗肿瘤药效物质研究中药抗肿瘤药效物质研究4.4.中药抗肿瘤作用机制研究中药抗肿瘤作用机制研究了解中药抗肿瘤研究的方法和思路！了解中药抗肿瘤研究的方法和思路！了解中药抗肿瘤研究的方法和思路！了解中药抗肿瘤研究的方法和思路！主要研究内容主要研究内容复方复方单味单味药效物质药效物质机制研究机制研究西黄丸西黄丸 西黄丸由西黄丸由牛黄、麝香、乳香、没药牛黄、麝香、乳香、没药四种名贵药

2、材组成，四种名贵药材组成，具有抗菌消炎，抗病毒，抗结核，镇静止痛，止血消肿，具有抗菌消炎，抗病毒，抗结核，镇静止痛，止血消肿，抗癌以及增强机体抗病能力的作用。抗癌以及增强机体抗病能力的作用。牛黄清热解毒、麝香活血散瘀、佐以乳香、没药消肿止牛黄清热解毒、麝香活血散瘀、佐以乳香、没药消肿止痛，祛邪扶正，达到抗肿瘤的目的。痛，祛邪扶正，达到抗肿瘤的目的。本章以西黄丸为例本章以西黄丸为例本章以西黄丸为例本章以西黄丸为例6抗肿瘤药物抗肿瘤药物西黄丸西黄丸MyrrhMyrrhFrankincenseFrankincenseMoschusMoschusCalculusCalculus bovisbovis主

3、要研究工作主要研究工作1.1.中药复方抗肿瘤作用研究中药复方抗肿瘤作用研究2.2.单味药提取物抗肿瘤作用研究单味药提取物抗肿瘤作用研究3.3.中药抗肿瘤药效物质研究中药抗肿瘤药效物质研究4.4.中药抗肿瘤作用机制研究中药抗肿瘤作用机制研究复方的特点复方的特点临床应用有效临床应用有效中医理论指导应用中医理论指导应用样品量不受限制样品量不受限制作用机制不明确作用机制不明确国际认可度低国际认可度低-西黄丸西黄丸抗肿瘤作用研究抗肿瘤作用研究小鼠抗肿瘤体内试验小鼠抗肿瘤体内试验在基因水平上对小鼠的影响在基因水平上对小鼠的影响西黄丸西黄丸抗肿瘤作用研究抗肿瘤作用研究西黄丸西黄丸抗肿瘤作用研究抗肿瘤作用研究

4、临床疗效观察临床疗效观察CF：醛氢叶酸5-FU：氟尿嘧啶 临床疗效观察临床疗效观察西黄丸西黄丸抗肿瘤作用研究抗肿瘤作用研究临床疗效观察临床疗效观察西黄丸西黄丸抗肿瘤作用研究抗肿瘤作用研究主要研究工作主要研究工作1.1.中药复方抗肿瘤作用研究中药复方抗肿瘤作用研究2.2.单味药提取物抗肿瘤作用研究单味药提取物抗肿瘤作用研究3.3.中药抗肿瘤药效物质研究中药抗肿瘤药效物质研究4.4.中药抗肿瘤作用机制研究中药抗肿瘤作用机制研究单味药提取物抗肿瘤作用研究单味药提取物抗肿瘤作用研究MyrrhMyrrhFrankincenseFrankincenseMoschusMoschusCalculusCalcu

5、lus bovisbovis没药没药乳香乳香麝香麝香牛黄牛黄主要研究工作主要研究工作1.1.中药复方抗肿瘤作用研究中药复方抗肿瘤作用研究2.2.单味药提取物抗肿瘤作用研究单味药提取物抗肿瘤作用研究3.3.中药抗肿瘤药效物质研究中药抗肿瘤药效物质研究4.4.中药抗肿瘤作用机制研究中药抗肿瘤作用机制研究19Antitumor agent.XihuangwanMyrrhMyrrhFrankincenseFrankincenseMoschusMoschusCalculusCalculus bovisbovis中药含有的抗肿瘤活性的天然产物中药含有的抗肿瘤活性的天然产物没药中含有的活性成分什么？没药中含

6、有的活性成分什么？中药抗肿瘤药效物质？中药抗肿瘤药效物质？211.Stem and Leaves1.Stem and Leaves2.Fruits2.Fruits3.Trees3.Trees4 and 5.Myrrh4 and 5.Myrrh没药概况文献的查阅和收集没药概况文献的查阅和收集11 12345The genus The genus Commiphora Commiphora belongs to the family of Burseraceae.belongs to the family of Burseraceae.22Eastern AfricaEastern AfricaA

7、rabiaArabiaSouth AsiaSouth AsiaDistribution of the Genus Distribution of the Genus CommiphoraCommiphora 23Commiphora bushlands in Arabia 24In ChinaIn China：starting from the starting from the Tang DynastyTang Dynasty.Myrrh is used today in Chinese medicine to Myrrh is used today in Chinese medicine

8、to treat treat w o u n d sw o u n d s,relieve painful swellingrelieve painful swelling and and treat treat menstrualpain due to blood stagnationmenstrualpain due to blood stagnation.Ancient Greek and Roman:Ancient Greek and Roman:treat woundstreat wounds and and prescribed it internally as a prescri

9、bed it internally as a digestive aiddigestive aid and and menstruation promotermenstruation promoter.Long history to be a medicine25从没药属植物中分离获得的化合物从没药属植物中分离获得的化合物More than 300 compounds were obtainedBiomed.Papers 2005,149,3-27 26N at Prod Res Dev 2008,20,360-36627没药抗肿瘤活性物质的分离没药抗肿瘤活性物质的分离在药店中买到的没药药材在

10、药店中买到的没药药材在药店中买到的没药药材在药店中买到的没药药材 28从没药中分离获得的环阿尔廷烷型三萜从没药中分离获得的环阿尔廷烷型三萜 Journal of Natural Products,2008,71,81-86Journal of Natural Products,2008,71,81-8629Phytochemistry,2007,68,1331-1337Phytochemistry,2007,68,1331-1337从没药中分离获得的倍半萜化合物从没药中分离获得的倍半萜化合物30从没药中分离获得的其他化合物从没药中分离获得的其他化合物31化合物化合物 1-25 1-25 对三种

11、肿瘤细胞株的生长抑制作用对三种肿瘤细胞株的生长抑制作用32这些结构式是怎么确定的？这些结构式是怎么确定的？33质谱质谱 红外光谱红外光谱 紫外光谱紫外光谱一维核磁共振谱一维核磁共振谱 二维核磁共振谱二维核磁共振谱环阿尔廷环阿尔廷环阿尔廷环阿尔廷-24-24-烯烯烯烯-1-1 ,2,2 ,3,3 -三醇三醇三醇三醇3413C NMRStructure Elucidation of Cycloartan-24-ene-1Structure Elucidation of Cycloartan-24-ene-1 ,2,2 ,3,3 -triol-triol(1)(1)无色片晶无色片晶(Acetone)

12、,mp 144 146 C。HREIMS m/z 458.3781 M+(Calc.458.3760),分分子式为子式为 C30H50O3。ESIMS m/z 481.6 M+Na+.29 carbon signals22Double bond351H NMRStructure Elucidation of Cycloartan-24-ene-1Structure Elucidation of Cycloartan-24-ene-1 ,2,2 ,3,3 -triol-triol(1)(1)361H-1H COSYH-2H-3H-1H-24H-23aH-23bH-23bH-22aH-12H-11

13、H-5H-6bH-6aH-8H-7bH-7aH-7a37HMBCC-24C-25H-27H-26H-21C-22H-18 and 28C-12C-13C-14C-8H-3H-5C-30C-4C-29H-19aH-19bC-1C-5C-10C-938NOESYH-2H-30H-19aH-1H-3H-29H-5H-18H-19bH-18H-8H-20H-28H-1739主要研究工作主要研究工作1.1.中药复方抗肿瘤作用研究中药复方抗肿瘤作用研究2.2.单味药提取物抗肿瘤作用研究单味药提取物抗肿瘤作用研究3.3.中药抗肿瘤药效物质研究中药抗肿瘤药效物质研究4.4.中药抗肿瘤作用机制研究中药抗肿瘤作用

14、机制研究41化合物化合物 1 1和和1010对前列腺癌细胞具有生长抑制作用对前列腺癌细胞具有生长抑制作用对雄激素受体蛋白的影响对雄激素受体蛋白的影响雄激素受体雄激素受体雄激素受体雄激素受体Western 分析雄激素受体蛋白的表达分析雄激素受体蛋白的表达1 1肿瘤细胞周期阻滞作用肿瘤细胞周期阻滞作用45与凋亡相关的信号通路与凋亡相关的信号通路与凋亡相关的信号通路与凋亡相关的信号通路BaxBcl-2Caspase 9Caspase 3Caspase 9Caspase 9诱导细胞凋亡作用诱导细胞凋亡作用control5uM10uM20uM机械损伤凋亡晚期凋亡早期正常细胞以以以以AnnexinVAnn

15、exinV为横轴为横轴为横轴为横轴PIPI为纵轴为纵轴为纵轴为纵轴PI细胞核染料，晚期细胞膜被破坏，进入细胞内，将核染色Annexin V细胞膜染料：细胞膜上的磷脂酰丝氨酸，细胞凋亡后外翻，能够被染色凋亡相关蛋白的影响凋亡相关蛋白的影响Bax表达量增加表达量增加Bcl-2表达量降低表达量降低活化形式的活化形式的活化形式的活化形式的C9C9表达增加表达增加表达增加表达增加活化形式的活化形式的活化形式的活化形式的C3C3表达增加表达增加表达增加表达增加C3C3的底物表达增加的底物表达增加的底物表达增加的底物表达增加复习题复习题1.1.中药的抗肿瘤作用研究可以从哪几个方面开展。中药的抗肿瘤作用研究可以从哪几个方面开展。2.2.假如你将在未来的工作中从事抗肿瘤中药领域假如你将在未来的工作中从事抗肿瘤中药领域的工作，你会选择哪个研究的方向？为什么？的工作，你会选择哪个研究的方向？为什么？