镇痛解热镇痛 PPT课件.ppt

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1、1 1国家基本药物目录及应用国家基本药物目录及应用南阳医学高等专科学校南阳医学高等专科学校 李玲李玲镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药43 3镇镇 痛痛 药药4545芬太尼芬太尼 FentanylFentanyl注射剂注射剂4646哌替啶哌替啶 PethidinePethidine注射剂注射剂2525罗通定罗通定Rotundine Rotundine 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂2626曲马多曲马多TramadolTramadol口服常释剂型、口服缓释剂型、口口服常释剂型、口服缓释剂型、口服液体剂、注射剂服液体剂、注射剂2727吗吗 啡啡Morph

2、ineMorphine口服常释剂型、口服缓释剂型口服常释剂型、口服缓释剂型省增补省增补镇痛药 定义：定义：是一类选择性作用于中枢神经系 统特定部位，能消除或减轻疼痛的药物来源及构效关系：阿片阿片 罂粟浆汁的干燥物罂粟浆汁的干燥物 人工合成人工合成 哌替啶、美沙酮哌替啶、美沙酮妖花罂粟作作 用用 机机 制制阿片受体阿片受体：至少有至少有、四种亚型四种亚型 分布广泛，与情绪和精神活动有关的分布广泛，与情绪和精神活动有关的分布广泛，与情绪和精神活动有关的分布广泛，与情绪和精神活动有关的边缘系统边缘系统边缘系统边缘系统和蓝斑核和蓝斑核和蓝斑核和蓝斑核阿片受体密度最高。阿片受体密度最高。阿片受体密度最高

3、。阿片受体密度最高。与痛觉的整合和感受有关的丘脑内侧、脑室和导与痛觉的整合和感受有关的丘脑内侧、脑室和导与痛觉的整合和感受有关的丘脑内侧、脑室和导与痛觉的整合和感受有关的丘脑内侧、脑室和导水管周围灰质阿片受体密度高。水管周围灰质阿片受体密度高。水管周围灰质阿片受体密度高。水管周围灰质阿片受体密度高。镇痛作用与镇痛作用与、3种阿片受体有关。种阿片受体有关。Pain Physiology疼痛刺激疼痛刺激感觉神经末梢感觉神经末梢并释放并释放P P物质物质与受体结合与受体结合 含含脑脑啡啡肽肽的的神神经经元元释释放放脑脑啡啡肽肽阿阿片片受受体体结结合合感感觉觉神神经经末梢释放末梢释放P P物质物质防止

4、痛觉冲动传入脑内。防止痛觉冲动传入脑内。E E：脑啡肽；：脑啡肽；SPSP：P P物质物质阿片受体激动与效应关系阿片受体激动与效应关系 注：注：+有作用，有作用，无作用；无作用；可疑；可疑；*主要部位主要部位效应效应 受体受体 镇痛镇痛 脊髓以上水平脊髓以上水平 +*+*脊髓水平脊髓水平 +*+*+*+*呼吸抑制呼吸抑制 +缩瞳缩瞳 +止咳止咳 +镇静（欣快）镇静（欣快）+（焦虑，烦燥（焦虑，烦燥不安）不安）抑制胃肠活动抑制胃肠活动+免疫抑制免疫抑制 +激动阿片受体的镇痛药激动阿片受体的镇痛药 阿片生物碱类：阿片生物碱类：吗啡、可待因吗啡、可待因人工合成类：人工合成类：哌替啶、芬太尼、美沙酮、

5、哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多、强痛定曲马多、强痛定 部分激动阿片受体的镇痛药：部分激动阿片受体的镇痛药：喷他佐辛喷他佐辛 与阿片受体激动无关的镇痛药：与阿片受体激动无关的镇痛药：罗通定罗通定 阿片受体阻断药：阿片受体阻断药：纳洛酮纳洛酮分类体体 内内 过过 程程口服给药，首关消除大，生物利用度低口服给药，首关消除大，生物利用度低口服给药，首关消除大，生物利用度低口服给药，首关消除大，生物利用度低皮下和肌肉注射吸收较好皮下和肌肉注射吸收较好皮下和肌肉注射吸收较好皮下和肌肉注射吸收较好肝脏代谢肝脏代谢肝脏代谢肝脏代谢可通过胎盘屏障，可通过胎盘屏障，可通过胎盘屏障，可通过胎盘屏障，血脑屏障血脑屏障

6、血脑屏障血脑屏障通过率较低通过率较低通过率较低通过率较低经肾脏、乳汁及胆汁排出经肾脏、乳汁及胆汁排出经肾脏、乳汁及胆汁排出经肾脏、乳汁及胆汁排出吗啡（吗啡（morphine）药药 理理 作作 用用中中 枢枢 作作 用用 镇痛、镇静、欣快镇痛、镇静、欣快镇痛、镇静、欣快镇痛、镇静、欣快 抑制呼吸抑制呼吸抑制呼吸抑制呼吸 其他其他其他其他:缩瞳、镇咳、呕吐等缩瞳、镇咳、呕吐等缩瞳、镇咳、呕吐等缩瞳、镇咳、呕吐等外外 周周 作作 用用 消化系统消化系统消化系统消化系统 心血管系统心血管系统心血管系统心血管系统 其他其他其他其他对各种疼痛作用强，对慢性对各种疼痛作用强，对慢性钝痛钝痛急性锐痛。皮下注射

7、急性锐痛。皮下注射5 510mg 10mg 持续持续6h6h，意识清楚。，意识清楚。有镇静和欣快症状有镇静和欣快症状降低呼吸中枢对降低呼吸中枢对CO2的敏感性，是急性的敏感性，是急性中毒中毒致死致死致死致死的主要原的主要原因因1.便秘便秘2.抑制消化液分泌抑制消化液分泌 3.兴奋兴奋Oddi括约肌括约肌 胆道和胆囊内压增加胆道和胆囊内压增加胆绞痛胆绞痛 心血管系统心血管系统心血管系统心血管系统体位性低血压体位性低血压体位性低血压体位性低血压 机制：扩张血管，外周阻力机制：扩张血管，外周阻力机制：扩张血管，外周阻力机制：扩张血管，外周阻力 ，抑制压力感受器反射，抑制压力感受器反射，抑制压力感受器

8、反射，抑制压力感受器反射，促进组胺释放促进组胺释放促进组胺释放促进组胺释放脑血管扩张脑血管扩张脑血管扩张脑血管扩张 机制：机制：机制：机制：COCO2 2 积蓄积蓄积蓄积蓄 脑血管扩张脑血管扩张脑血管扩张脑血管扩张 颅内压增高颅内压增高颅内压增高颅内压增高 2.外周作用外周作用其他其他排尿困难、尿潴留排尿困难、尿潴留排尿困难、尿潴留排尿困难、尿潴留输尿管张力和收缩幅度输尿管张力和收缩幅度输尿管张力和收缩幅度输尿管张力和收缩幅度 抑制膀胱排空反射抑制膀胱排空反射抑制膀胱排空反射抑制膀胱排空反射 膀胱外括约肌张力和膀胱容积膀胱外括约肌张力和膀胱容积膀胱外括约肌张力和膀胱容积膀胱外括约肌张力和膀胱容

9、积 哮喘：支气管平滑肌兴奋性哮喘：支气管平滑肌兴奋性哮喘：支气管平滑肌兴奋性哮喘：支气管平滑肌兴奋性 降低分娩子宫张力降低分娩子宫张力降低分娩子宫张力降低分娩子宫张力 产程延长产程延长产程延长产程延长 2.外周作用外周作用临床应用1.镇痛镇痛用于各种原因的疼痛，特别是对其他镇用于各种原因的疼痛，特别是对其他镇痛药无效的疼痛（如癌性疼痛）痛药无效的疼痛（如癌性疼痛）胆绞痛和肾绞痛：胆绞痛和肾绞痛：M受体阻断药如阿受体阻断药如阿托品托品心肌梗死性心前区剧痛心肌梗死性心前区剧痛 镇静和扩镇静和扩血管血管2.心源性哮喘辅助治疗心源性哮喘辅助治疗心源性哮喘心源性哮喘心源性哮喘心源性哮喘：急性左心衰竭引起

10、肺水肿，导致急性左心衰竭引起肺水肿，导致急性左心衰竭引起肺水肿，导致急性左心衰竭引起肺水肿，导致呼吸困难。需呼吸困难。需呼吸困难。需呼吸困难。需强心、利尿、扩血管强心、利尿、扩血管强心、利尿、扩血管强心、利尿、扩血管等综合治疗等综合治疗等综合治疗等综合治疗吗啡治疗心源性哮喘的机制吗啡治疗心源性哮喘的机制：镇静镇静镇静镇静和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧抑制中枢抑制中枢抑制中枢抑制中枢对对对对COCOCOCO2 2 2 2敏感性敏感性敏感性敏感性 呼吸由呼吸由呼吸由呼吸由浅快浅快浅快浅快变变变变深深深深慢慢慢慢扩张血

11、管扩张血管扩张血管扩张血管，减少回心血量，减轻心脏负荷，减少回心血量，减轻心脏负荷，减少回心血量，减轻心脏负荷，减少回心血量，减轻心脏负荷 不良反应1.1.治疗量治疗量:恶心、呕吐、呼吸抑制、恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛、体位性低血压和免疫抑制等痛、体位性低血压和免疫抑制等2.2.连续多次给药机体易产生连续多次给药机体易产生耐受性耐受性和和成成瘾性瘾性药物依赖性的治疗药物依赖性的治疗需同时接受医学、社会学、心理学综合治疗需同时接受医学、社会学、心理学综合治疗滥用者戒除毒品分三个环节进行，即：滥用者戒除毒品分三个环节进行，即：脱脱毒毒、

12、预防复吸预防复吸和和重返社会重返社会。三个环节必须。三个环节必须连贯进行，才能取得良好效果连贯进行，才能取得良好效果用美沙酮用美沙酮或二氢埃托啡或二氢埃托啡等成瘾性较等成瘾性较低的药物低的药物单独或联合治疗，单独或联合治疗，替代、替代、递减用药量递减用药量，6 6 7 7 天可基本脱瘾天可基本脱瘾 急性中毒急性中毒原因：用量过大原因：用量过大原因：用量过大原因：用量过大表现：表现：表现：表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫绀、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹紫绀、少尿、体温下

13、降，甚至呼吸麻痹紫绀、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹紫绀、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹抢救：抢救：抢救：抢救：人工呼吸，给氧人工呼吸，给氧人工呼吸，给氧人工呼吸，给氧 呼吸抑制呼吸抑制呼吸抑制呼吸抑制用纳洛酮治疗用纳洛酮治疗用纳洛酮治疗用纳洛酮治疗 禁忌证禁忌证禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛、支气管哮禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛、支气管哮喘及肺心病患者、颅高压患者、严重肝功能障碍及喘及肺心病患者、颅高压患者、严重肝功能障碍及昏迷患者昏迷患者可待因（甲基吗啡）可待因（甲基吗啡）脂溶性高，口服易吸收，肝脏代谢，脱甲脂溶性高，口服易吸收，肝脏代谢，脱甲基成吗啡基成吗啡 镇痛为吗啡的镇痛为吗啡的1/12，

14、镇咳为吗啡的镇咳为吗啡的1/4。无。无明显镇静作用明显镇静作用用于用于中枢性镇咳（干咳）和中度疼痛中枢性镇咳（干咳）和中度疼痛人工合成镇痛药人工合成镇痛药哌替啶（哌替啶（pethidine，度冷丁，度冷丁dolantin)体内过程体内过程l l注射给药，半衰期注射给药，半衰期3hl l经肝代谢为哌替啶酸和经肝代谢为哌替啶酸和去甲哌替啶去甲哌替啶。后。后者有明显中枢者有明显中枢兴奋兴奋作用作用药理作用药理作用1.中枢神经系统中枢神经系统镇痛效力约为吗啡的镇痛效力约为吗啡的1/7 1/10。成瘾较。成瘾较慢，戒断症状持续时间较短慢，戒断症状持续时间较短抑制呼吸：较弱。降低呼吸中枢对抑制呼吸：较弱。

15、降低呼吸中枢对CO2的敏感性的敏感性兴奋延脑催吐化学感受区：恶心呕吐兴奋延脑催吐化学感受区：恶心呕吐增加前庭器官的敏感性增加前庭器官的敏感性：眩晕：眩晕2.平滑肌平滑肌提高胃肠道平滑肌、括约肌张力，减少推进性提高胃肠道平滑肌、括约肌张力，减少推进性提高胃肠道平滑肌、括约肌张力，减少推进性提高胃肠道平滑肌、括约肌张力，减少推进性蠕动蠕动蠕动蠕动,因作用时间短因作用时间短因作用时间短因作用时间短 不引起便秘不引起便秘不引起便秘不引起便秘引起胆道括约肌痉挛，作用引起胆道括约肌痉挛，作用引起胆道括约肌痉挛，作用引起胆道括约肌痉挛，作用弱弱弱弱于吗啡于吗啡于吗啡于吗啡大剂量收缩支气管平滑肌大剂量收缩支气

16、管平滑肌大剂量收缩支气管平滑肌大剂量收缩支气管平滑肌3.心血管系统心血管系统体位性低血压体位性低血压：扩张血管，外周阻力扩张血管，外周阻力抑制呼吸：抑制呼吸：CO2 积蓄积蓄 脑血管扩张脑血管扩张 颅内压增高颅内压增高 临临 床床 应应 用用1.镇痛镇痛 对各种疼痛有效：对各种疼痛有效：绞痛患者解痉药（阿托品绞痛患者解痉药（阿托品)镇痛作用、成瘾性镇痛作用、成瘾性 弱于吗啡弱于吗啡 能通过胎盘：能通过胎盘：产妇临产前产妇临产前24h内不宜使用内不宜使用2.麻醉前给药及人工冬眠麻醉前给药及人工冬眠 镇静，消除术前紧张，减少麻醉药用量镇静，消除术前紧张，减少麻醉药用量 与氯丙嗪、异丙嗪合用与氯丙嗪

17、、异丙嗪合用 冬眠合剂冬眠合剂3.心源性哮喘：同吗啡心源性哮喘：同吗啡禁忌证：同吗啡禁忌证：同吗啡 芬太尼芬太尼(fentanyl)(fentanyl)激动激动激动激动 受体，镇痛作用是吗啡的受体，镇痛作用是吗啡的受体，镇痛作用是吗啡的受体，镇痛作用是吗啡的8080100100倍，倍，倍，倍，1515分分分分钟起效，维持钟起效，维持钟起效，维持钟起效，维持2h2h用于各种疼痛：与氟哌利多合用，有安定镇痛作用。用于各种疼痛：与氟哌利多合用，有安定镇痛作用。用于帮助完成一些小手术或医疗检查。用于帮助完成一些小手术或医疗检查。美沙酮（美沙酮（methadonemethadone）半衰期半衰期15-4

18、0h，反复使用有蓄积性。与吗啡相似，反复使用有蓄积性。与吗啡相似，欣快症状弱于吗啡，成瘾性产生较慢，程度较轻。欣快症状弱于吗啡，成瘾性产生较慢，程度较轻。临床用于各种剧痛，吗啡和海洛因的脱毒治疗临床用于各种剧痛，吗啡和海洛因的脱毒治疗喷他佐辛喷他佐辛(pentazocine,(pentazocine,镇痛新镇痛新)为为为为 受体激动剂和受体激动剂和受体激动剂和受体激动剂和 受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂用于各种用于各种用于各种用于各种慢性慢性慢性慢性剧痛，为剧痛，为剧痛，为剧痛，为非限制性非限制性非限制性非限制性镇痛药镇痛药镇痛药镇痛药曲马多（曲马多（tramadoltramadol

19、）镇痛作用强度和喷他佐辛相似。镇痛作用强度和喷他佐辛相似。用于中重度急慢性疼痛及外科手术用于中重度急慢性疼痛及外科手术心血管系统作用不同心血管系统作用不同于吗啡于吗啡:大剂量或静脉大剂量或静脉给药使心率加快，血给药使心率加快，血压升高压升高强痛定强痛定 （fortanodyn,fortanodyn,布桂布桂嗪）嗪）镇痛镇痛镇痛镇痛作用为吗啡的作用为吗啡的作用为吗啡的作用为吗啡的1/31/3，多，多，多，多用于偏头疼、三叉神经用于偏头疼、三叉神经用于偏头疼、三叉神经用于偏头疼、三叉神经痛、炎症痛、炎症痛、炎症痛、炎症性、外伤性疼痛及癌症疼痛性、外伤性疼痛及癌症疼痛性、外伤性疼痛及癌症疼痛性、外伤

20、性疼痛及癌症疼痛二氢埃托啡（二氢埃托啡（dihydroetorphinedihydroetorphine）我国我国生产的强镇痛药生产的强镇痛药镇痛作用强于吗啡，用量小，镇痛作用短暂（镇痛作用强于吗啡，用量小，镇痛作用短暂（2h左右）左右）小剂量间断用药不易产生耐药性小剂量间断用药不易产生耐药性用于哌替啶、吗啡镇痛无效时用于哌替啶、吗啡镇痛无效时阿片受体拮抗剂阿片受体拮抗剂 纳洛酮（纳洛酮（纳洛酮（纳洛酮（naloxonenaloxone）、纳曲酮）、纳曲酮）、纳曲酮）、纳曲酮(naltrexone)(naltrexone)口服生物利用度低于口服生物利用度低于2%2%，一般注射给药，一般注射给药

21、本身无明显药理效应及毒性，对阿片受体有拮抗作用本身无明显药理效应及毒性，对阿片受体有拮抗作用治疗吗啡中毒：治疗吗啡中毒：诊断吗啡成瘾者：诊断吗啡成瘾者：能迅速翻转吗啡能迅速翻转吗啡能迅速翻转吗啡能迅速翻转吗啡的作用，消除呼的作用，消除呼的作用，消除呼的作用，消除呼吸抑制和血压下吸抑制和血压下吸抑制和血压下吸抑制和血压下降等降等降等降等与吗啡竞争阿片与吗啡竞争阿片与吗啡竞争阿片与吗啡竞争阿片受体，迅速诱发受体，迅速诱发受体，迅速诱发受体，迅速诱发戒断症状戒断症状戒断症状戒断症状 试用于各种休克、乙醇中毒等：试用于各种休克、乙醇中毒等：与内啡肽增与内啡肽增与内啡肽增与内啡肽增多有关多有关多有关多有

22、关3030解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药4747 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 ParacetamolParacetamol口服常释剂型口服常释剂型、颗粒剂颗粒剂4848 阿司匹林阿司匹林AspirinAspirin口服常释剂型口服常释剂型4949 布洛芬布洛芬IbuprofenIbuprofen 口服常释剂型口服常释剂型5050 双氯芬酸双氯芬酸DiclofenacDiclofenac口服常释剂型口服常释剂型、口服口服缓释剂型缓释剂型5151 吲哚美辛吲哚美辛IndometacinIndometacin 栓剂栓剂3131省增补省增补2828复方阿司匹林复方阿司匹林Compound AspirinC

23、ompound Aspirin口服常释剂型口服常释剂型2929索米痛索米痛Somedon Somedon 口服常释剂型口服常释剂型3030安乃近安乃近MetamizoleMetamizole口服常释剂型、注口服常释剂型、注射剂射剂3131复方对乙酰氨基酚复方对乙酰氨基酚Compound ParacetamolCompound Paracetamol口服常释剂型口服常释剂型3232复方氨基比林复方氨基比林Compound Compound Aminophenazone(Antondine)Aminophenazone(Antondine)注射剂注射剂3333复方氯唑沙宗复方氯唑沙宗Compoun

24、d ChlorzoxazoneCompound Chlorzoxazone口服常释剂型口服常释剂型3434复方氨酚愈敏复方氨酚愈敏Compound Paracetamol and Compound Paracetamol and Sulfgaiacol Oral SolutionSulfgaiacol Oral Solution口服液体剂口服液体剂3535愈酚伪麻待因愈酚伪麻待因Guaifenesin,PseudoephedrinGuaifenesin,Pseudoephedrine Hydrochloride and e Hydrochloride and Godeine Phosphate

25、Godeine Phosphate口服液体剂口服液体剂（4 49 9）布洛芬布洛芬IbuprofenIbuprofen溶液剂、颗粒剂、溶液剂、颗粒剂、口服缓释剂型口服缓释剂型（5 51 1）吲哚美辛吲哚美辛IndometacinIndometacin口服常释剂型口服常释剂型3232解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 又称为又称为非甾体抗炎药非甾体抗炎药（NSAIDs）基本作用机制基本作用机制抑制抑制环氧合酶，环氧合酶，从而抑制前列腺素从而抑制前列腺素（prostaglandin，PG）的生物合成的生物合成 3333大大剂剂量量阿阿斯斯匹匹林林小剂量阿斯匹林小剂量阿斯匹林（一）（一）3434 近近年年

26、来来发发现现COXCOX有有两两种种同同工工酶酶，简简称称COXCOX1 1与与COXCOX2 2，两者为同分异构体。两者为同分异构体。COXCOX1 1存存在在于于血血管管、胃胃和和肾肾等等组组织织，可可参参与与血血管张力的调节等一些生理反应。管张力的调节等一些生理反应。COXCOX2 2则则存存在在于于炎炎症症组组织织中中，由由细细胞胞因因子子和和炎炎症介质诱导产生。症介质诱导产生。解热、镇痛、抗炎作用与抑制解热、镇痛、抗炎作用与抑制COXCOX2 2，使使PGPG合成减少有关合成减少有关。3535对对COX-1抑制作用愈强，消化道抑制作用愈强，消化道ADR愈明显愈明显IC5050=COX

27、-1/COX-2塞来西布、罗非西布选择性阻断塞来西布、罗非西布选择性阻断COX-2，IC5050值极小，胃肠反应极值极小，胃肠反应极小小但可降低但可降低PGI2 2水平，增加血栓危水平，增加血栓危险险3636基本药理作用基本药理作用解热作用解热作用：可降低发热者的体温，使病人可降低发热者的体温，使病人可降低发热者的体温，使病人可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影响。响。响。响。镇痛作用镇痛作用：中等强度的镇痛作用，无成瘾中等强度的镇痛作用，无成瘾

28、中等强度的镇痛作用，无成瘾中等强度的镇痛作用，无成瘾性性性性 。主要作用部位是在外周。主要作用部位是在外周。主要作用部位是在外周。主要作用部位是在外周。抗炎作用抗炎作用：具有消炎、抗风湿作用，对控具有消炎、抗风湿作用，对控具有消炎、抗风湿作用，对控具有消炎、抗风湿作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。效。效。效。3737 解热镇痛药的解热机制解热镇痛药的解热机制 3838药物药物药物药物作用作用作用作用机制机制机制机制对体温中对体温中对体温中对体温中枢的影响枢

29、的影响枢的影响枢的影响正常体正常体正常体正常体温温温温配合配合配合配合物理物理物理物理降温降温降温降温临床应临床应临床应临床应用用用用阿司阿司阿司阿司匹林匹林匹林匹林抑抑抑抑 制制制制 PGPG合成酶合成酶合成酶合成酶调调调调 控控控控 点点点点 移移移移至正常至正常至正常至正常无影响无影响无影响无影响无需无需无需无需常规解常规解常规解常规解热热热热氯氯氯氯 丙丙丙丙嗪嗪嗪嗪阻阻阻阻 断断断断 DADA受体受体受体受体使体温调使体温调使体温调使体温调控点控点控点控点“失失失失灵灵灵灵”随环境随环境随环境随环境温度而温度而温度而温度而改变改变改变改变需要需要需要需要人工冬人工冬人工冬人工冬眠眠眠

30、眠阿司匹林与氯丙嗪对体温影响之区别阿司匹林与氯丙嗪对体温影响之区别 3939 组织损伤、炎症或过敏组织损伤、炎症或过敏 化学物质的生成和释放化学物质的生成和释放 组织胺、缓激肽组织胺、缓激肽 PG PG 解热镇痛药解热镇痛药 （PGEPGE1 1、PGEPGE2 2、PGFPGF2 2）感觉神经末梢感觉神经末梢 致痛致痛痛痛觉觉增增敏敏致致痛痛（）4040解热镇痛药与吗啡镇痛作用的区别解热镇痛药与吗啡镇痛作用的区别 药物药物药物药物作用作用作用作用机制机制机制机制镇痛镇痛镇痛镇痛部位部位部位部位镇痛镇痛镇痛镇痛范围范围范围范围镇痛镇痛镇痛镇痛强度强度强度强度临床应用临床应用临床应用临床应用抑制

31、抑制抑制抑制呼吸呼吸呼吸呼吸依依依依赖赖赖赖性性性性解热解热解热解热镇痛镇痛镇痛镇痛抑制抑制抑制抑制PGPG合合合合成酶成酶成酶成酶外周外周外周外周 慢性慢性慢性慢性钝痛钝痛钝痛钝痛中等中等中等中等用于多种用于多种用于多种用于多种慢性钝痛慢性钝痛慢性钝痛慢性钝痛无无无无无无无无吗啡吗啡吗啡吗啡激动激动激动激动阿片阿片阿片阿片受体受体受体受体中枢中枢中枢中枢 各种各种各种各种疼痛疼痛疼痛疼痛强大强大强大强大 急性锐痛、急性锐痛、急性锐痛、急性锐痛、心肌梗死、心肌梗死、心肌梗死、心肌梗死、癌性疼痛癌性疼痛癌性疼痛癌性疼痛明显明显明显明显易易易易产产产产生生生生4141 解热镇痛药解热镇痛药解热镇痛

32、药解热镇痛药协同作用协同作用（）组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、5-5-HTHT等释放等释放等释放等释放PGPG合成增加合成增加合成增加合成增加非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛致痛致痛致痛扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏痛觉增敏痛觉增敏痛觉增敏 炎症炎症炎症炎症 （红斑、水肿、疼痛（红斑、水肿、疼痛（红

33、斑、水肿、疼痛（红斑、水肿、疼痛 ）4242抗炎抗风湿特点抗炎抗风湿特点起效快，可缓解疼痛、减轻炎症和肿胀、起效快，可缓解疼痛、减轻炎症和肿胀、改善功能等改善功能等 不能根治原发病；不能防止疾病发展；停不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后可能迅速出现药后可能迅速出现“反跳反跳”不是病因性治疗药，但目前仍是抗炎抗风不是病因性治疗药，但目前仍是抗炎抗风湿的首选药湿的首选药4343按化学结构分类：按化学结构分类：l 水杨酸类水杨酸类:水杨酸钠、水杨酸钠、乙酰水杨酸钠乙酰水杨酸钠等。等。水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用(鸡眼膏、鸡眼膏、风湿膏等风湿膏等)l 苯胺类苯胺类

34、:对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚l 吡唑酮类：吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松保泰松、羟基保泰松l 其它有机酸类：其它有机酸类：吲哚美辛、布洛芬吲哚美辛、布洛芬、萘萘普生、双氯芬酸、吡罗昔康等普生、双氯芬酸、吡罗昔康等4444阿司匹林（阿司匹林（aspirin）又名乙酰水杨酸乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）弱有机酸，口服吸收迅速。弱有机酸，口服吸收迅速。作用和应用作用和应用 1.解热、镇痛（解热、镇痛（一般剂量一般剂量0.30.5g/次次）2.抗炎及抗风湿抗炎及抗风湿（大剂量，大剂量，35g/日日）3.抑制血小板聚集抑制血小板聚集（小剂量小剂量,4080mg/日日）阿司匹林用于抗血

35、栓时，用量不宜过大阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大4545不良反应 胃肠道反应胃肠道反应 水杨酸反应水杨酸反应 凝血障碍凝血障碍 过敏反应过敏反应 瑞氏综合征瑞氏综合征NSAIDs引发的药物不良反应占所有药物引发的药物不良反应占所有药物不良反应的不良反应的1/31、直接刺激直接刺激 恶心，呕吐，恶心，呕吐，上腹不适上腹不适2 2、长期使用、长期使用-胃黏膜损伤胃黏膜损伤 （糜烂性胃炎，胃溃疡，上（糜烂性胃炎，胃溃疡，上消化道出血）消化道出血）剂量过大导致的中毒反应剂量过大导致的中毒反应 停药；碱化尿液，加速排停药；碱化尿液，加速排出出出血倾向多见出血倾向多见,有凝血障碍有凝血障碍或出血倾向的

36、病人、术前、或出血倾向的病人、术前、产前等不宜，产前等不宜，VitK可对抗可对抗皮疹、皮疹、皮疹、皮疹、阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘l l禁用于哮喘、荨麻疹、禁用于哮喘、荨麻疹、禁用于哮喘、荨麻疹、禁用于哮喘、荨麻疹、鼻息肉患者鼻息肉患者鼻息肉患者鼻息肉患者1、少见，但后果严重少见，但后果严重2、儿童，青年伴病毒性感、儿童，青年伴病毒性感染和发热染和发热3、慎用：水痘，流行性感、慎用：水痘，流行性感冒等病毒感染者冒等病毒感染者4646药物相互作用药物相互作用 1.血浆蛋白结合的置换血浆蛋白结合的置换:香豆素类抗凝药、磺香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、苯巴比妥、苯妥英钠、糖酰

37、脲类降糖药、苯巴比妥、苯妥英钠、糖皮质激素、甲氨蝶呤皮质激素、甲氨蝶呤2.氨茶碱、碳酸氢钠等碱性药物：促排氨茶碱、碳酸氢钠等碱性药物：促排4747l又名又名醋氨酚醋氨酚、扑热息痛扑热息痛，是非那西丁在体内的代，是非那西丁在体内的代谢产物，较非那西丁强、毒副作用少谢产物，较非那西丁强、毒副作用少（非那西丁大剂（非那西丁大剂量下导致高铁血红蛋白血症及严重的肾损害，故已少用）量下导致高铁血红蛋白血症及严重的肾损害，故已少用）。对乙酰氨基酚（对乙酰氨基酚（acetaminophen）l解热镇痛解热镇痛阿司匹林相似阿司匹林相似l抗炎作用很弱，无临床使用价值抗炎作用很弱，无临床使用价值l不良反应不良反应

38、较少，临床常用（较少，临床常用（A.P.C、泰诺、百服泰诺、百服宁等）宁等）4848吲哚美辛吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）消炎痛）最强的最强的最强的最强的PGPG合成酶抑制药之一合成酶抑制药之一合成酶抑制药之一合成酶抑制药之一。对炎症性疼痛作。对炎症性疼痛作用明显，解热作用显著。不良反应严重，一般不作用明显，解热作用显著。不良反应严重，一般不作为常用的解热镇痛药使用。为常用的解热镇痛药使用。布洛芬布洛芬（brufen，异丁苯丙酸异丁苯丙酸，芬必得为缓释剂），芬必得为缓释剂）效力效力效力效力 阿司匹林。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。阿司匹林。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。阿司匹

39、林。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。阿司匹林。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。特点是胃肠道的副作用较少，病人易于耐受。特点是胃肠道的副作用较少，病人易于耐受。特点是胃肠道的副作用较少，病人易于耐受。特点是胃肠道的副作用较少，病人易于耐受。吡罗昔康吡罗昔康(piroxicam，炎痛喜康炎痛喜康)抗风湿疗效同阿司匹林，且不良反应少，患者耐受抗风湿疗效同阿司匹林，且不良反应少，患者耐受抗风湿疗效同阿司匹林，且不良反应少，患者耐受抗风湿疗效同阿司匹林，且不良反应少，患者耐受好。优点血浆半衰期长、用药量小好。优点血浆半衰期长、用药量小好。优点血浆半衰期长、用药量小好。优点血浆半衰期长、用药量小4949

40、中枢性肌肉松弛剂。抑制脊椎和大脑下皮层区多中枢性肌肉松弛剂。抑制脊椎和大脑下皮层区多突反射弧。用于各种急、慢性软组织扭伤、挫伤、突反射弧。用于各种急、慢性软组织扭伤、挫伤、运动后肌肉劳损所引起的疼痛，由中枢神经病变引运动后肌肉劳损所引起的疼痛，由中枢神经病变引起的肌肉痉挛，慢性筋膜炎等。起的肌肉痉挛，慢性筋膜炎等。氯唑沙宗氯唑沙宗氨基比林氨基比林 解热镇痛作用较强，缓慢而持久，消炎抗风湿作解热镇痛作用较强，缓慢而持久，消炎抗风湿作用与用与阿司匹林阿司匹林相似。因能引起相似。因能引起骨髓抑制骨髓抑制以及能形成亚以及能形成亚硝胺致癌物质，故单用制剂已淘汰。临床常用其复方硝胺致癌物质，故单用制剂已淘

41、汰。临床常用其复方制剂。但是可引起粒细胞减少。长期服用含本品药物，制剂。但是可引起粒细胞减少。长期服用含本品药物，可引起中毒，应定期检查学象。严重肝肾功能不全患可引起中毒，应定期检查学象。严重肝肾功能不全患者及对本品过敏者禁用。者及对本品过敏者禁用。5050安乃近安乃近为为氨基比林氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物，和亚硫酸钠相结合的化合物，易溶于水，解热、镇痛作用较氨基比林易溶于水，解热、镇痛作用较氨基比林快快而而强强。一般不作首选用药，仅在急性高热、病情急重，一般不作首选用药，仅在急性高热、病情急重，又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热。热。51

42、51合理应用解热及缓解疼痛药物合理应用解热及缓解疼痛药物一、解热：不急于退热，重视病因，关注发热一、解热：不急于退热，重视病因，关注发热程度程度二、镇痛：根据疼痛原因及程度选择药物二、镇痛：根据疼痛原因及程度选择药物（癌痛镇痛三阶梯疗法）三、正确评价复方制剂三、正确评价复方制剂5252癌痛镇痛三阶梯疗法 WHOWHO提提提提出出出出2000200020002000年年年年达达达达到到到到在在在在全全全全世世世世界界界界范范范范围围围围内内内内“使使使使癌癌癌癌症症症症病病病病人人人人不不不不痛痛痛痛”的的的的目目目目标标标标，我我我我国国国国卫卫卫卫生生生生部部部部19911991199119

43、91年年年年4 4 4 4月月月月下下下下达达达达了了了了关关关关于于于于我我我我国国国国开开开开展展展展“癌癌癌癌症症症症病病病病人人人人三三三三级级级级止止止止痛痛痛痛阶阶阶阶梯梯梯梯治治治治疗疗疗疗”工作的指示。工作的指示。工作的指示。工作的指示。该该该该方方方方法法法法就就就就是是是是对对对对癌癌癌癌痛痛痛痛的的的的性性性性质质质质和和和和原原原原因因因因作作作作出出出出正正正正确确确确的的的的评评评评估估估估后后后后，根根根根据据据据癌癌癌癌症症症症病病病病人人人人疼疼疼疼痛痛痛痛程程程程度度度度和和和和原原原原因因因因适适适适当当当当选选选选择择择择相应的镇痛药。相应的镇痛药。相应

44、的镇痛药。相应的镇痛药。5353轻轻轻轻度度度度：解解解解热热热热镇镇镇镇痛痛痛痛抗抗抗抗炎炎炎炎药药药药（阿阿阿阿司司司司匹匹匹匹林林林林、布布布布洛洛洛洛芬芬芬芬、消消消消炎炎炎炎痛栓剂等）痛栓剂等）痛栓剂等）痛栓剂等）中度：中度：中度：中度：弱阿片类（弱阿片类（弱阿片类（弱阿片类（可待因、曲马朵等）可待因、曲马朵等）可待因、曲马朵等）可待因、曲马朵等）重度：重度：重度：重度：强阿片类强阿片类强阿片类强阿片类（吗啡、二氢埃托啡、度冷丁等）（吗啡、二氢埃托啡、度冷丁等）（吗啡、二氢埃托啡、度冷丁等）（吗啡、二氢埃托啡、度冷丁等）在用药过程中在用药过程中在用药过程中在用药过程中尽量选择口服给药

45、途径尽量选择口服给药途径尽量选择口服给药途径尽量选择口服给药途径；有规律；有规律；有规律；有规律按时给药而不是按需（只在痛时）给药，剂量个体按时给药而不是按需（只在痛时）给药，剂量个体按时给药而不是按需（只在痛时）给药，剂量个体按时给药而不是按需（只在痛时）给药，剂量个体化，需要时可加辅助药物，如解痉药、精神治疗化，需要时可加辅助药物，如解痉药、精神治疗化，需要时可加辅助药物，如解痉药、精神治疗化，需要时可加辅助药物，如解痉药、精神治疗（抗抑郁药或抗焦虑药），还可采用针灸止痛，严（抗抑郁药或抗焦虑药），还可采用针灸止痛，严（抗抑郁药或抗焦虑药），还可采用针灸止痛，严（抗抑郁药或抗焦虑药），还可

46、采用针灸止痛，严重骨肿疼痛尚可采用放射治疗。重骨肿疼痛尚可采用放射治疗。重骨肿疼痛尚可采用放射治疗。重骨肿疼痛尚可采用放射治疗。5454抗感冒药市场占有率品牌品牌使用率使用率排序排序快克快克73%1康泰克康泰克70%2白加黑白加黑68%3康必得康必得56%4速效感冒胶囊速效感冒胶囊56%5泰诺泰诺42%65555复方制剂复方制剂复方制剂复方制剂（）（）（）（）乙酰氨乙酰氨乙酰氨乙酰氨基酚基酚基酚基酚 咖啡咖啡咖啡咖啡因因因因氯苯氯苯氯苯氯苯那敏那敏那敏那敏金刚金刚金刚金刚烷胺烷胺烷胺烷胺牛磺牛磺牛磺牛磺酸酸酸酸右美右美右美右美沙芬沙芬沙芬沙芬伪麻伪麻伪麻伪麻黄碱黄碱黄碱黄碱快克快克 25025

47、010102 21001001515康得康得 5005002 21515白加黑白加黑32532515153030新速效感冒片新速效感冒片 250 250 15152 21001001010百服宁百服宁 500500泰诺感冒片泰诺感冒片 3253252 215153030索米痛（去痛索米痛（去痛片片 150 150 氨基比林氨基比林氨基比林氨基比林0.150.15克、苯巴比妥克、苯巴比妥克、苯巴比妥克、苯巴比妥0.0150.015克。咖克。咖克。咖克。咖啡因啡因啡因啡因0.050.05克。克。克。克。康必得康必得对乙酰氨基酚、葡萄糖酸锌、盐酸二氧异丙嗪、对乙酰氨基酚、葡萄糖酸锌、盐酸二氧异丙嗪、对乙酰氨基酚、葡萄糖酸锌、盐酸二氧异丙嗪、对乙酰氨基酚、葡萄糖酸锌、盐酸二氧异丙嗪、板蓝根浸膏粉板蓝根浸膏粉板蓝根浸膏粉板蓝根浸膏粉 5656谢谢谢谢