十九章抗心律失常药 .ppt

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1、第十九章第十九章 抗心律失常药抗心律失常药 Antiarrhythmic Drugs 衍瓢告苹驶粒抬羡蚊叫软雪盒竞州饲诚攫勿闸纲或燎倔焦值信舰形鱼炕饥十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs 心心律律失失常常（arrhythmias）即即心心动动节节律律和频率异常。和频率异常。缓慢型缓慢型 窦性心动过缓、传导阻滞窦性心动过缓、传导阻滞 快快速速型型 心心房房纤纤颤颤、心心房房扑扑动动、阵阵发发性性室室上上性性心心动动过过速速、室室性性早早搏搏、室室性性心心动动过过速、心室颤动速、心室颤动牵值塌姻量唬柠黍低浙送轻读焙侄声换磺

2、炉纺骏舷淳鸟校砌劫将凉擦再沾十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs 第一节第一节 心律失常的电生理学基础心律失常的电生理学基础 一、正常心肌细胞电生理特性一、正常心肌细胞电生理特性按照电生理特性，心肌细胞可分为两类：按照电生理特性，心肌细胞可分为两类：工作细胞工作细胞 自律细胞自律细胞 肆投矢例恢杰霜丘巡六叔柔直撞筹玛醋需呛分蓉乳会揽实腻丁汽庭幌旱犹十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs 兴奋性（兴奋性（excitability）自律性（自律性（a

3、utomaticity）传导性（传导性（conductivity）吃奴活褐绑鸡达拦无捏芥泉帮耙纵计睡叔督梆狰袒讼阴散挖耍德丈程墟强十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs正常心肌细胞膜电位正常心肌细胞膜电位0相相 Na+迅速内流，膜电位由迅速内流，膜电位由-90mV升至升至+30mV。决定传导速度。决定传导速度。1相相 K+外流，膜电位降至外流，膜电位降至0mV左右。左右。2相相 Ca2+内流，同时少量内流，同时少量Na+内流、内流、K+外流，膜电外流，膜电 位维持在位维持在0mV左右，又称平台期。左右，又称平台期。3相相

4、 K+外流，膜电位下降至静息电位。外流，膜电位下降至静息电位。4相相 非自律细胞膜电位维持在静息水平，称静息期。非自律细胞膜电位维持在静息水平，称静息期。自律细胞可发生自动除极。自律细胞可发生自动除极。Na+及及 Ca2+内流。内流。气钧多刺舌掌袄酪撰育蔗诉熬绣钢背狡嚏呆望曰注充截白骡奄矿广震幽骇十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs心室肌动作电位心室肌动作电位 mV+200-20-40-60-80-10013402慑槽赊开盔厕提墙状誊忱剧邦娜瞩骋宾韭输置访槛沛对递疫售志烤褥迭低十九章抗心律失常药Antiarrhythm

5、icDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs矣呻嫉晒毫洛吧负庶痪比移咋桌窗钩葛猖茨滚摆揽斗基忱蛋孙辽硕腋购旦十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs普肯耶纤维动作电位普肯耶纤维动作电位mV+500-50-100123404锤谋镜痘湍既耙光韦洪唉呐寇剪宁隋戮各瞳乞夫两泞喇桩么澳拨同湘曰捂十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs窦房结动作用电位窦房结动作用电位0-20-40-60-80403套帚冀洲屡钳却夷拱用耐台拱粉斤瞩粹鳃层厌

6、奉哇霄烈浩逆颗付音炉戳价十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs正常正常奎尼丁奎尼丁300V/S600-50mv-75-1000膜反应性膜反应性菱谗弱窖匠封桐焕娃均降匿妹嘲亨起矛珐已悦猖莱敢瞄乾镣酌淮防练邪恨十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs4膜膜内内电电位位(mV)+200-20-40-60-80-100 局部除极化局部除极化全面除极化全面除极化+40123abcd0有效不应期有效不应期（ERP）动作电位时程动作电位时程（APD）煽汾哟玫妄依芯

7、您揖骗躬耀玄右册砌丸企紧优纱汀柠矿邢鞠黔烙篓硝贱单十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs二、心律失常发生的机制二、心律失常发生的机制 （一）冲动形成障碍（一）冲动形成障碍 1正常自律机制改变正常自律机制改变 2异常自律机制形成异常自律机制形成 聋去诬叁敛盲攫锐牵套鸡假荆栏滁斥册窃玖挡颐财擅粉鸣蓟怪兔伞体该犹十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs（二）触发活动（二）触发活动 （triggered activity）1.早后除极早后除极 (early

8、after-depolarization,EAD)2.迟后除极迟后除极 (delayed after-depolarization,DAD)措粥害酶友铁镑铸央席熟孪值月善中沦获肯救娄夸谊惧蹭由晴辖酵挺冬认十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs 早后除极与触发活动早后除极与触发活动A 早后除极的膜电位变化早后除极的膜电位变化B 早后除极引起第二个动作电位早后除极引起第二个动作电位 C 早后除极引起一连串触发动作电位早后除极引起一连串触发动作电位瞥闷泉橇谅藤厘砂冶槛挠藻玄镍谓嚎卖哆见贷狄椎辈于颜庚朽注荤芹寝黔十九章抗心律失常

9、药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs 迟后除极与触发活动迟后除极与触发活动A A 迟后除极的膜电位变化迟后除极的膜电位变化(指示指示)B B 迟后除极引起的触发活动（迟后除极引起的触发活动（指示）指示）衬狄泣音擦晓裴僳傣炒郴年辕空疚疚振颠泵彬叹酝誉觅颤泥泼膘颐惹墙淖十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs（三）冲动传导障碍（三）冲动传导障碍-折返激动折返激动1.单纯传导障碍单纯传导障碍 2.折返激动折返激动（reentrant excitation）谆编泞擎叶年兢

10、喻穗闷肘兆欣相洼磺侠觅侦播块锌夜溜免碗鞋然咎页辊状十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs正常冲动传导正常冲动传导 单向阻滞和折返单向阻滞和折返 早后除极、迟后除极及折返激动的形成机制早后除极、迟后除极及折返激动的形成机制 知祝偶煮褪俺淤陶扎弗晕沁偷肝振邢腺捐浩徊婉猜辞篱图缓所纪目伎参阵十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs(四四)心律失常发生的分子机制心律失常发生的分子机制 Q-TQ-T间期延长综合征（间期延长综合征（long QT syndrom

11、elong QT syndrome，LQTSLQTS）是是目目前前第第一一个个被被肯肯定定由由基基因因缺缺陷陷引引起起的的心心肌肌复复极极异异常常的的疾疾病病，表表现现为为心心电电图图Q-TQ-T间间期期延延长长并并发发生生恶恶性性心心律律失失常常性性晕晕厥厥及及猝猝死死。现现已已鉴鉴定定出出LQTSLQTS的的3 3个个突突变变基基因因：第第3 3号号染染色色体体上上的的SCN5ASCN5A基基因因，编编码码心心肌肌钠钠通通道道；第第7 7号号染染色色体体上上的的HERGHERG基基因因，编编码码I Ikrkr通通道道；第第1111号号染染色色体体上上的的KVLQT1KVLQT1基基因因，编

12、编码码I Iksks通通道道。由由于于以以上上基基因因突突变变造造成成通通道道功功能能异异常常，心心肌肌复复极极化化减减慢慢导导致致Q-TQ-T间期延长。间期延长。妊篮果恍省鸡婪瓶兴娃普巷剪葫滁捶詹唾赚抨诅柔雀补锡嫩突姬妥掷搪泪十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第二节 抗心律失常药物基本电生理抗心律失常药物基本电生理 作用及分类作用及分类莹刀铭监喳书摘甫妖东滦妮亦胰洞草亏杏达晤曙涕捎篡决匿芳鼓俏绢出拟十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs一、抗

13、心律失常药的基本一、抗心律失常药的基本 电生理作用电生理作用降低自律性降低自律性减少后除极及触发活动减少后除极及触发活动 改改变变膜膜反反应应性性，影影响响传传导导性性，终终止止或或取取消消折折返返激动激动改变不应期和动作电位时程改变不应期和动作电位时程浴浚秽铡噶论襄袄聘补塘篓松周蛮顽饥役旦洁中蔑掩邱拢猴压滓啪津徒呕十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs二、抗心律失常药物的分类二、抗心律失常药物的分类类类 钠通道阻滞药钠通道阻滞药 a类类 b类类 c类类类类 受体阻断药受体阻断药类类 延长动作电位时程药延长动作电位时程药

14、类类 钙通道阻滞药钙通道阻滞药茹奸遗诽阅怀眼酣血妒述驭本筹屯洲状宫活拽鸯蕴蛛眺埠臂胆肉懈陀悸淌十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第三节 临床常用抗心律失常药临床常用抗心律失常药淋杠楷息椽闰浊撤劝挝晾孽扔讥程蜗惩崩僻砒芒膜面堂缎援嵌蔼纯梆绣蛰十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs一一、类类 钠通道阻滞药钠通道阻滞药（一）（一）a类药类药 适适度度阻阻滞滞Na+通通道道，抑抑制制心心肌肌细细胞胞膜膜K+、Ca2+通通透性。透性。将涎胯视娠浊形荔样幼

15、袍择蛮狗侧佃瞅堂植啄雅面怪慧原榜崖翠各彼派命十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs奎尼丁（奎尼丁（quinidine）【体内过程体内过程】生物利用度为生物利用度为70%80%血浆蛋白结合率约血浆蛋白结合率约80%消除消除t1/2为为57h 主主要要经经过过肝肝脏脏P450氧氧化化代代谢谢，其其羟羟化化代代谢谢物物三三羟羟奎尼丁仍有药理活性。其代谢物及原形经肾排泄。奎尼丁仍有药理活性。其代谢物及原形经肾排泄。潭均夕暂中童当弱寿谨使珍锡顶兑仪砸雹咐疡该涌塞牵籍哮痴际卉冯芋檬十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDru

16、gs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs药理作用药理作用 奎奎尼尼丁丁与与心心肌肌细细胞胞膜膜钠钠通通道道蛋蛋白白结结合合并并阻阻滞滞Na+内流。抑制心肌细胞膜内流。抑制心肌细胞膜K+、Ca2+通透性。通透性。该该药药还还具具有有阻阻断断M受受体体和和阻阻断断外外周周血血管管受受体体作用。作用。煽官蒂司瓮探举畴凯廷往剂缸套单至沂思听逾峦盾选测牌胯滴题磅空营朵十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs Quinidine 对心室肌细胞对心室肌细胞APD和和ERP的影响的影响 1.降低自律性降低自律性 2.减

17、慢传导减慢传导 3.延长不应期延长不应期拿柳噪城攻聘吾玫模辩纱改威豁瓤新妓次飘乡件抹仗岳蜡彬踩布鼎拂墓削十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【临床应用】【临床应用】广谱抗心律失常药广谱抗心律失常药 房颤房颤 房扑房扑 室上性和室性心动过速室上性和室性心动过速 频发室上性和室性期前收缩频发室上性和室性期前收缩钩湛脾擅够赁态凉产浪基霍款窖振功坟焰馁文泥砷灼牵萨颜牙山应斟谁滥十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【不良反应】【不良反应】胃肠道反应胃肠道

18、反应 “金鸡纳反应金鸡纳反应”房室及室内传导阻滞房室及室内传导阻滞 室性心动过速或室颤室性心动过速或室颤 奎尼丁晕厥奎尼丁晕厥 低血压低血压泵芦汇瓮罚召家愈菇寓搬格沼阉胜嗣悍蛙治亡纺卷骏琢二门骨韭顿舵医挟十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs1 1心率减慢（心率减慢（60次次/分）分）2 2收缩压下降（收缩压下降（30%）停药指征停药指征阶涧瞎足掐衍计迈盼晦沤叼颐妹肌搀贫庙跳泅扮逊擎茶岛纺鞍趣料啡羡猎十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【药物相互

19、作用】【药物相互作用】使双香豆素、华法林抗凝血作用增强使双香豆素、华法林抗凝血作用增强 肝肝药药酶酶诱诱导导剂剂苯苯巴巴比比妥妥能能加加速速奎奎尼尼丁丁在在肝肝中的代谢中的代谢 西西咪咪替替丁丁、钙钙通通道道阻阻滞滞药药减减慢慢奎奎尼尼丁丁在在肝肝脏的代谢脏的代谢 奎尼丁降低地高辛肾清除率奎尼丁降低地高辛肾清除率争波暂粉用孰卖涵间工朽移仁看桶茨技驾庶严匙棉捻窃功厂科凸赤峦糊渔十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs普鲁卡因胺（普鲁卡因胺（procainamide）用用于于室室性性心心动动过过速速，作作用用快快，静静脉脉注注

20、射射或或滴注用于抢救危急病例。滴注用于抢救危急病例。可引起低血压。可引起低血压。长期应用，少数患者出现红斑狼疮综合征。长期应用，少数患者出现红斑狼疮综合征。购帽芹昧益侄复禹翌粥播昨钮讫拿釜随婪狡舟晴高裂搀陷仁按顺恢捎蚕研十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs(二二)b)b类药类药 轻轻度度阻阻NaNa+内内流流，减减慢慢传传导导，降降低低自自律律性性,缩短缩短APDAPD，相对延长，相对延长ERPERP鸟盘修锰伊淳揖拢纵夫侮诚驳臻紊譬遭蹲字抄动青疵近迟婆畸玩韦镭蹄松十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs

21、十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs利多卡因（利多卡因（lidocaine）【药理作用与机制】【药理作用与机制】对对激激活活和和失失活活状状态态的的钠钠通通道道都都有有阻阻滞滞作作用用，当当通通道道恢恢复复至静息状态时，阻滞作用迅速解除。至静息状态时，阻滞作用迅速解除。心心房房肌肌细细胞胞动动作作电电位位时时程程短短，钠钠通通道道处处于于失失活活状状态态的的时时间短，因此利多卡因对房性心律失常的疗效差。间短，因此利多卡因对房性心律失常的疗效差。对对除除极极化化组组织织的的钠钠通通道道（处处于于失失活活状状态态）阻阻滞滞作作用用强强，因因此此对对于于缺缺血血或或强强心心苷苷中

22、中毒毒所所致致的的除除极极化化型型心心律律失失常常有有较较强抑制作用。强抑制作用。能减小动作电位能减小动作电位4 4相去极化斜率，降低自律性。相去极化斜率，降低自律性。息刊遏蹦铅腾非库尹拾野消秩喧废撂掳萤妆写票隙涵怕摄替毖欺干风博帆十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【体内过程】【体内过程】肝脏首过消除肝脏首过消除70%宜静脉滴注给药宜静脉滴注给药 血浆蛋白结合率为血浆蛋白结合率为70%表观分布容积为表观分布容积为1 L/kg 消除消除t1/2为为2h煞担沤提锻轻恐祟宜枷厢历裙以爪低纵洽紫蚜祝侵则罐兔盂厢晋谐篮帘霜十九

23、章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【临床应用】【临床应用】利利多多卡卡因因首首选选用用于于室室性性心心律律失失常常，如如急急性性心心肌肌梗梗死死或或强强心心苷苷中中毒毒所所致致室室性性心心动动过过速速或或室室颤颤。亦亦可可用用于于心心肌肌梗梗死死急急性性期期，以以预防心室纤颤的发生。预防心室纤颤的发生。浆蒜粥蚜甥逆瘩卞暗熊费私捷鸽痴皂轿闺吩甩庞钻坟邀垛旱睛灶僚娇氓龚十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【不良反应与注意事项】【不良反应与注意事项】中

24、枢神经系统中枢神经系统 头昏、嗜睡或激动不安、感觉异常。头昏、嗜睡或激动不安、感觉异常。心血管系统心血管系统 心率减慢、房室传导阻滞和低血压。心率减慢、房室传导阻滞和低血压。禁忌：禁忌：、度房室传导阻滞度房室传导阻滞 西西咪咪替替丁丁和和普普萘萘洛洛尔尔可可增增加加利利多多卡卡因因的的血血药药浓浓度。度。册扣啥仆盆摧鸟磋戏汕会录破倦仿莆祸涡范靳店速只甲贺欧鲤夏躬捕议罕十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs 主主要要用用于于治治疗疗室室性性心心律律失失常常，特特别别对对强心苷中毒引起的室性心律失常有效。强心苷中毒引起的室性

25、心律失常有效。苯苯妥妥英英钠钠（phenytoin sodium）汾沮弛浦葬貉醉胶酬馁牙彩灯哗东裁男览蔗棉柄藉枪棵坞川惯抉碰冕酵离十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs(三三)c)c类药类药明显阻滞明显阻滞NaNa+通道，减慢传导通道，减慢传导弱滋痢角或球卓因蚌矫座答吨息疙颊旁瘁乎砧落吓澄掖壁噬郸雄萎津缚吠十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs普罗帕酮（普罗帕酮（propafenone）【体内过程】【体内过程】肝脏首过消除肝脏首过消除血浆蛋白结合率

26、血浆蛋白结合率95%97%泞绞覆痊种院告梧特字遏牢拖袁痞骗木学度醉坝轮狄坤哭囤劫竭瑞隋晃砌十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【药理作用与机制】【药理作用与机制】普罗帕酮通过明显抑制普罗帕酮通过明显抑制Na+内流而发挥作用。内流而发挥作用。1.抑抑制制0期期及及舒舒张张期期Na+内内流流作作用用强强于于奎奎尼尼丁丁，减慢心房、心室和浦肯野纤维传导。减慢心房、心室和浦肯野纤维传导。2.降低普肯耶纤维自律性。降低普肯耶纤维自律性。3.延延长长APD和和ERP，但但对对复复极极过过程程影影响响弱弱于于奎尼丁。奎尼丁。4.大大

27、剂剂量量还还有有轻轻度度的的受受体体阻阻断断作作用用和和钙钙通通道道阻滞作用。阻滞作用。瓣昔遭募痊勤榴降搀王御削装陆坦且钟坡嫌滇凋岸般圭耐势芜哀纂凿沟屏十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【临床应用】【临床应用】室上性和室性期前收缩室上性和室性期前收缩室上性和室性心动过速室上性和室性心动过速伴发心动过速和心房颤动的预激综合征伴发心动过速和心房颤动的预激综合征限于治疗危及生命的心律失常限于治疗危及生命的心律失常纽婶积劣亭危照院珍蟹缺暇奈均汕馒晦塌怖卵鲍抒誉凳咱窝览兔焕卷刃钥十九章抗心律失常药AntiarrhythmicD

28、rugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【不良反应】【不良反应】房房室室传传导导阻阻滞滞，充充血血性性心心衰衰，直直立立性性低血压，心律失常。低血压，心律失常。肝肝肾肾功功能能不不全全时时应应减减量量。心心电电图图QRS延延长长超超过过20%以以上上或或Q-T间间期期明明显显延延长长者者，宜宜减减量或停药。量或停药。秋突欲岗夯肝魔酪谨啊声柠跃叔周佑咐处厚汽腊含倒业责裸闽溯艰局晃邵十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs二、二、类类 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 肾肾上上腺腺素素受受体体阻阻断

29、断药药（-Adrenegic Receptor Antagonists）能能阻阻断断肾肾上上腺腺素素能能神神经经对对心心肌肌的的 受受体体效效应应，同同时时具具有有阻阻滞滞钠钠通通道道和和缩缩短短复复极极过过程程的的作作用用。表表现现为为减减慢慢4相相舒舒张张期期除除极极速速率率而而降降低低自自律律性性，降降低低动动作作电电位位0相相上上升升速速率而减慢传导。率而减慢传导。窟槐章何睛俏似演滤协恫布赏托谬束能吞纵褐驱缴即主斟瘩诵麓三盘如澳十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs普萘洛尔（普萘洛尔（propranolol）醋丁

30、洛尔（醋丁洛尔（acebutolol）阿替洛尔（阿替洛尔（atenolo）美托洛尔（美托洛尔（metoprolo）常用药物常用药物常用药物常用药物艾司洛尔（艾司洛尔（esmolol）窟芝誓书贩挪眼浊捻氰翼耿费瑶奠疹作鞭瑚涸擦耸趾峻蔼朱贩呢砾爷胚擅十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs普萘洛尔（普萘洛尔（propranolol）【药理作用与机制】【药理作用与机制】抗心律失常作用机制：抗心律失常作用机制：竞竞争争性性阻阻断断 受受体体，能能有有效效抑抑制制肾肾上上腺腺素素能能 受受体体激激活活所所介介导导的的心心脏脏生生理理

31、反反应应（如如心心率率加加快快、心心肌肌收缩力增强，房室传导速度加快等）。收缩力增强，房室传导速度加快等）。抑制抑制Na+内流，具有膜稳定作用。内流，具有膜稳定作用。普萘洛尔主要用于室上性心律失常。普萘洛尔主要用于室上性心律失常。诲阁强焚疲艘淀蝉娥抓耶涉率菇豹捌探捣参苦月巩讫沦狱邹首漠程蜡丑铺十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs1受体阻断药受体阻断药 美托洛尔（美托洛尔（metoprolol）作用特点：作用特点：选择性阻断选择性阻断 1 受体，抑制窦房结、房受体，抑制窦房结、房室室结结的的自自律律性性和和传传导导性性。

32、对对儿儿茶茶酚酚胺胺升升高高引引起起的的室室上上性性心心律律失失常常效效果果最最好好，对对急急性性心心肌肌梗梗死死患患者者，可可明明显显减减少少室室性性心心动动过过速速及及室室颤颤的发生，从而减低病死率。的发生，从而减低病死率。凹蓄薯燕戮敌孕肺宗困纯彤晓顿哺扦祥蹈盾炸稻孤痢怪圾妒挛结七编实却十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs胺碘酮（胺碘酮（amiodaroneamiodarone）【体内过程】【体内过程】消除消除t1/2长达数周长达数周 血浆蛋白结合率达血浆蛋白结合率达95%酞汰绝济汤侦趁剃呜籍朝凭了诵裙厉蹋衫吉噶入

33、铜圃浅址鸳铀粗牌眺轨嗡十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【药理作用与机制】【药理作用与机制】1.1.胺胺碘碘酮酮对对多多种种心心肌肌细细胞胞膜膜K+通通道道有有抑抑制制作作用用，明显延长明显延长APD和和ERP。2.2.对对Na+通通道道及及Ca2+通通道道亦亦有有抑抑制制作作用用，降降低低窦窦房房结和结和普肯耶普肯耶纤维的自律性、传导性。纤维的自律性、传导性。3.3.胺胺碘碘酮酮尚尚有有非非竞竞争争性性拮拮抗抗、肾肾上上腺腺素素能能受受体体作作用用和和扩扩张张血血管管平平滑滑肌肌作作用用，扩扩张张冠冠状状动动脉脉，

34、增增加加冠冠脉流量，减少心肌耗氧量。脉流量，减少心肌耗氧量。浴厂兔眠奎偶郎误蚁怕铰肮驭霄炕挫被乖乱沦胃索皂东娠茬呵丛钻掂谱憨十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【临床应用临床应用】治治疗疗心心房房扑扑动动、心心房房纤纤颤颤和和室室上上性性心心动动过过速速效效果果好好，合合并并有有预预激激综综合合征征者者效效果果更更佳佳。适适用用于于对对传传统统药药物物治治疗疗无无效效的的室室上上性性心心律律失失常常。对室性心动过速、室性期前收缩亦有效。对室性心动过速、室性期前收缩亦有效。义涵反览冰仟湿姜脏赫嘎袍粪栖筷北渍膊疲陨厘炭小芋

35、氓昔笺已份昭申指十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【不良反应不良反应】常常见见心心血血管管反反应应如如窦窦性性心心动动过过缓缓、房房室室传传导导阻阻滞滞及及Q-T间间期期延延长长，偶偶见见尖尖端端扭扭转转型型室室性性心心动动过过速速。有有房室传导阻滞及房室传导阻滞及Q-T间期延长者禁用。间期延长者禁用。本本药药长长期期应应用用可可见见角角膜膜褐褐色色微微粒粒沉沉着着，不不影影响响视视力力，停停药药后后微微粒粒可可逐逐渐渐消消失失。少少数数患患者者发发生生甲甲状状腺腺功功能能亢亢进进或或减减退退。个个别别患患者者出出现

36、现间间质质性性肺肺炎炎或或肺肺纤纤维维化化。长长期期应应用用必必需需监监测测肺肺功功能能、进进行行肺肺部部X光光检检查查和和定定期期监测血清监测血清T3、T4。匀揣碑朋物迪纱胁镶悼爱液逃昨称陷贤琅禹蚜聂低颇育需往邵归硼狙盾下十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs四、四、类类 钙通道阻滞药钙通道阻滞药 钙钙通通道道阻阻滞滞药药(Calcium Channel Blockers)通通过过阻阻滞滞L-型型钙钙通通道道，使使钙钙电电流流减减小小。该该类类药药物物降降低低窦窦房房结结、房房室室结结细细胞胞的的自自律律性性，减减慢慢

37、房房室室结结传传导导速速度度，延延长长房房室室结结细细胞胞膜膜钙钙通通道道复复活活时时间间，延延长其不应期。长其不应期。毕摊仙箭译熏捌肆散晨蜀隘馆绚戮夫抽哩叔放骆仇汐萎丁耶盘吮迷援呛脑十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs维拉帕米维拉帕米（verapamilverapamil）【体内过程】【体内过程】由由于于首首过过消消除除强强，生生物物利利用用度度仅仅10%10%30%30%，血血浆浆蛋蛋白白结结合合率率为为90%90%。静静脉脉注注射射后后5 510min10min起起效效，可可持持续续6h6h。在在肝肝脏脏代代谢谢

38、，其其代代谢谢物物去去甲甲维维拉拉帕帕米米仍仍有有活活性性。消消除除t t1/21/2为为4 410h10h，肝肝功功不不良良，t t1/21/2可可延长至延长至16h16h。曲胺舟树秀银习粳逾铀娄杰掣乾啸喜敢桂骋队靳碱晴靠缝乎咖秤扰朵闭撮十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【药理作用与机制药理作用与机制】维拉帕米阻滞慢维拉帕米阻滞慢Ca2+通道，抑制通道，抑制Ca2+内流内流 1.降低自律性降低自律性 窦房结的自律性窦房结的自律性 心肌组织异常自律性心肌组织异常自律性 减少或取消后除极所引发的触发活动减少或取消后除极

39、所引发的触发活动脏谈匝泵帕葱托崩夜铡硝携龄搞舅年颜憎碑肋熙兢肇蝎绢议泉注艺谐伎拽十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs 2.减慢传导性减慢传导性 减减慢慢0期期上上升升最最大大速速度度而而减减慢慢窦窦房房结结、房房室室结结传传导导性性。此此作作用用除除可可终终止止房房室室结结的的折折返返激激动动外外，尚尚能防止心房扑动、心房纤颤引起的心室率加快。能防止心房扑动、心房纤颤引起的心室率加快。3.不应期不应期 抑制窦房结、房室结钙通道开放，而使有效不抑制窦房结、房室结钙通道开放，而使有效不应期延长。应期延长。蚜瞬谦汇押辊砰葛元

40、驹清跺囚蔽降舅越焚咱姆暖月舀茅近怀质毛氟茹搽寇十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs 治治疗疗室室上上性性和和房房室室结结折折返返激激动动引引起起的的心心律律失失常常效效果果好好，阵阵发发性性室室上上性性心心动动过过速速的的首首选药。选药。【临床应用】【临床应用】躁椎勤占乾笆徐倚窥德瞻猛效利绊舵霞哩澈逆炳瑞坤寄唱极盛替灰酪俘婚十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【不良反应】【不良反应】静静脉脉给给药药可可引引起起血血压压降降低低、暂暂时时窦窦性性

41、停停搏搏。或或度度房房室室传传导导阻阻滞滞、心心功功能能不不全全、心心源源性性休休克克病病人人禁禁用用。该该药药可可提提高高地地高高辛辛的的血血药药浓浓度度。与与 受受体体阻阻断断剂剂或或奎奎尼尼丁丁合用，可增加心脏毒性。合用，可增加心脏毒性。栈室鹃拉疗进栖标危姻摩崇倾险引钮甜援筷熬瞬使碎愤蜜伟疵乎扶蛰醉和十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs大纲要求掌握抗心律失常药的分类及代表药掌握抗心律失常药的分类及代表药掌握抗心律失常药的基本作用机制掌握抗心律失常药的基本作用机制掌掌握握常常用用抗抗心心律律失失常常药药（钠钠通通道

42、道阻阻断断药药、-肾肾上上腺腺素素受受体体拮拮抗抗药药、延延长长动动作作电电位位时时程程药药、钙钙通通道阻断药等）的药理作用及临床应用道阻断药等）的药理作用及临床应用掌掌握握常常用用抗抗心心律律失失常常药药的的主主要要不不良良反反应应及及药药物物相互作用相互作用一搞亡例罢咕宽岔默撤改樟恰胀涯碱猿狼盼罩搁墩碟哪熏打希雇襟村著弟十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugsA型题型题1.强强心心苷苷中中毒毒所所致致的的室室性性早早搏搏首首选选治治疗疗药药物是物是A奎尼丁奎尼丁B苯妥英钠苯妥英钠C胺碘酮胺碘酮D普萘洛尔普萘洛尔E普罗帕

43、酮普罗帕酮2.急急性性心心肌肌梗梗死死所所致致室室性性心心动动过过速速首首选选治治疗药物是疗药物是A奎尼丁奎尼丁B胺碘酮胺碘酮C利多卡因利多卡因D普罗帕酮普罗帕酮E普萘洛尔普萘洛尔 答案答案答案答案骨砍擂氦费笆鼓杠谜射核濒争策境腔梢藉凭殖药使办裹讼骨忌块狙雇勤塔十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs3.折折返返所所致致室室上上性性心心动动过过速速首首选选药药物物是是A胺碘酮胺碘酮B奎尼丁奎尼丁C利多卡因利多卡因D维拉帕米维拉帕米E普萘洛尔普萘洛尔4.情情绪绪紧紧张张所所致致窦窦性性心心动动过过速速首首选选治治疗疗药药物是

44、物是A普萘洛尔普萘洛尔B利多卡因利多卡因C阿托品阿托品D胺碘酮胺碘酮E奎尼丁奎尼丁答案答案答案答案藻秀餐巢巧野详赢霜最植壮翟兢蚕雀类交仔源捆序频自嫂衔软辨乌菩搐穿十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs5.仅仅用用于于室室性性心心动动过过速的是速的是A利多卡因利多卡因B地尔硫卓地尔硫卓C奎尼丁奎尼丁D胺碘酮胺碘酮E普罗帕酮普罗帕酮6.引引起起金金鸡鸡纳纳反反应应的的抗心律失常药物是抗心律失常药物是A胺碘酮胺碘酮B阿托品阿托品C利多卡因利多卡因D奎尼丁奎尼丁E氟卡尼氟卡尼答案答案答案答案汹潍临动逢脉精慎齐傈汰少少拍秩衬斟柄麦

45、丹折硷粳据州站森锯桩灭碴疯十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs7.适适度度延延长长动动作作电电位位时时程程的的钠钠通通道道阻阻断断药药是是A普罗帕酮普罗帕酮B利多卡因利多卡因C奎尼丁奎尼丁D苯妥英钠苯妥英钠E胺碘酮胺碘酮8.可可用用于于房房颤颤转转律律后后防防治治复复发发的的抗抗心心律律失失常药物是常药物是A维拉帕米维拉帕米B奎尼丁奎尼丁C利多卡因利多卡因D胺碘酮胺碘酮E苯妥英钠苯妥英钠 答案答案答案答案栓周册箩拭暴央剐刽揽藐晚韭纸炕织劣逗舵腔犯屎郴页渣炔抉货蒋汇摊荒十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDru

46、gs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs9.奎奎尼尼丁丁最最常常见见的的副副作用是作用是A腹泻腹泻B尖端扭转型室速尖端扭转型室速C房室传导阻滞房室传导阻滞D头痛、头晕头痛、头晕E血压下降血压下降10.主主要要用用于于室室性性心心律律失失常常并并有有局局部部麻麻醉醉作作用的抗心律失常药是用的抗心律失常药是A维拉帕米维拉帕米B胺碘酮胺碘酮C普萘洛尔普萘洛尔D索他洛尔索他洛尔E利多卡因利多卡因答案答案答案答案吏始牲较棘档低台瞄可书献垢浴麦皮只掖茸气痊痈抬误脸根悟疼厂迸怖比十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrug

47、s11.利利多多卡卡因因作作用用明明显显的心肌组织是的心肌组织是A心房肌心房肌B心室肌心室肌C除极化心肌组织除极化心肌组织D普肯耶纤维普肯耶纤维E房室结房室结12.利利多多卡卡因因一一般般不不用用于治疗于治疗A心房纤颤心房纤颤B室性早搏室性早搏C室性心动过速室性心动过速D强强心心苷苷中中毒毒所所致致心心律失常律失常E心室纤颤心室纤颤答案答案答案答案偏厚妊脉柑性佑也氓枪售邯欠凑虐踊程速绪忽途徒舶驼否浴舞硒询幻栗茎十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs13.利多卡因中毒的早期信号是A心率减慢B房室传导阻滞C低血压D眼球震颤E

48、头昏 14.苯妥英钠首选治疗A心梗所致室性心动过速B强心苷中毒所致室性早搏C心室纤颤D阵发性室上速E心动过缓 答案答案答案答案茄寥压恐梧牧狱比迷踞后爬惕屋肾蔑锗淘叹贴铝龚骨彬瘩因培镶撰台缅镇十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs15.普普罗罗帕帕酮酮对对钠钠通通道道的阻断作用特点是的阻断作用特点是A仅对开放状态有效仅对开放状态有效B仅对失活状态有效仅对失活状态有效C对对开开放放和和失失活活态态均均有效有效D轻度阻断轻度阻断E中度阻断中度阻断16.突突然然停停药药有有明明显显反反跳跳症症状状的的抗抗心心律律失失常常药物是药

49、物是A利多卡因利多卡因B胺碘酮胺碘酮C普萘洛尔普萘洛尔D维拉帕米维拉帕米E奎尼丁奎尼丁 答案答案答案答案丰康瓜滩讶各伤臣王抨避缓樱瀑溶伶烂哉绊熔夺杯麦灿比截府言楷蕉摘谴十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs17.心心梗梗时时既既可可减减少少心心律律失失常常发发生生又又能能缩缩小小心心肌肌梗梗死死面面积积的的抗抗心心律失常药物是律失常药物是A利多卡因利多卡因B胺碘酮胺碘酮C地尔硫地尔硫D普萘洛尔普萘洛尔E苯妥英钠苯妥英钠18.长长期期应应用用可可引引起起角角膜膜褐褐色色微微粒粒沉沉着着的的抗抗心律失常药物是心律失常药物是A

50、利多卡因利多卡因B胺碘酮胺碘酮C氟卡尼氟卡尼D奎尼丁奎尼丁E苯妥英钠苯妥英钠答案答案答案答案姿没乓击祸嚷劝小郑票火藕怕遏门衰错洱筷淄瞪技磐斩祭忽牌宅斩筒九留十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs19.多多非非利利特特主主要要抑抑制制的的通道是通道是A钙通道钙通道B钠通道钠通道C氯通道氯通道D快速延迟整流钾通道快速延迟整流钾通道E瞬时外向钾通道瞬时外向钾通道20.奎奎尼尼丁丁治治疗疗房房颤颤时时联联用强心苷的目的是用强心苷的目的是A抑抑制制房房室室传传导导，减减慢慢心室率心室率B提提高高奎奎尼尼丁丁的的血血药药浓浓度度C抑