抗菌药物的基础知识及合理应用 .ppt
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1、抗菌药物基础知识及合理用药保定市第一医院赵军6/12/20246/12/20241 1Dr.HUBijieDr.HUBijie抗菌药物的定义抗菌药物是指一类对细菌有抑制或杀灭作用的药物。抗菌药物包括抗生素及人工合成的抗菌药,比如磺胺类、喹诺酮类等。抗生素是指由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属等)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的代谢产物,如青霉素、庆大霉素、妥布霉素等。6/12/20246/12/20242 2Dr.HUBijieDr.HUBijie消炎药是指能抑制机体炎症反应如“红、肿、热、痛”的药物,如阿司匹林、扑热息痛等非甾体类解热镇痛药,多数还具有抗炎、抗风湿作用
2、。它能够缓解、抑制这些炎症症状,但是并不能根除引起炎症的病因。消炎药和抗菌药是两类不同的药物,消炎药一般多用于非感染性的炎症,抗菌药多用于感染性炎症。6/12/20246/12/20243 3Dr.HUBijieDr.HUBijie抗菌药物常见类型抗菌药物常见类型l l青霉素类青霉素类l l头孢菌素类头孢菌素类l l其它其它内酰胺类内酰胺类l l氨基糖苷类氨基糖苷类l l大环内酯类大环内酯类l l喹诺酮类喹诺酮类l l林可霉素和克林霉素林可霉素和克林霉素l l多肽类多肽类l l其它抗菌药物其它抗菌药物6/12/20246/12/20244 4Dr.HUBijieDr.HUBijie-内酰胺类内
3、酰胺类青霉素类青霉素类头孢菌素类头孢菌素类其他其他-内酰类内酰类R CO NHSCOOHNORR CO NHSCH2CH3COOHNO青霉素头孢菌素6/12/20246/12/20245 5Dr.HUBijieDr.HUBijie内酰胺类内酰胺类作用机制作用机制通过干扰细菌细胞壁的合成而产通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。细菌的细胞膜上具有青生抗菌作用。细菌的细胞膜上具有青霉素结合蛋白(霉素结合蛋白(PEPs),),与与-内酰内酰胺类具高度亲和力,二者紧密结合后胺类具高度亲和力,二者紧密结合后则干扰细菌细胞壁合成代谢,使细菌则干扰细菌细胞壁合成代谢,使细菌形态变化而溶解死亡形态变化而溶解
4、死亡6/12/20246/12/20246 6Dr.HUBijieDr.HUBijie青霉素特点青霉素特点繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂水溶性好,组织分布广水溶性好,组织分布广毒性低毒性低对敏感菌疗效肯定对敏感菌疗效肯定价廉价廉6/12/20246/12/20247 7Dr.HUBijieDr.HUBijie青霉素类青霉素类1.不耐酶:青霉素青霉素G、青霉素青霉素V、苄星青霉素苄星青霉素2.耐酶:苯唑苯唑西林西林、氯唑、氯唑西林西林、甲氧、甲氧西林西林3.广谱,对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性:氨苄西林氨苄西林,阿莫西林阿莫西林,弗莱莫星弗莱莫星4.广谱,对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性哌拉
5、西林、阿洛西林、美洛西林哌拉西林、阿洛西林、美洛西林6/12/20246/12/20248 8Dr.HUBijieDr.HUBijie青霉素类的抗青霉素类的抗菌谱与菌谱与抗菌活性抗菌活性不不不不产酶产酶产酶产酶球菌球菌球菌球菌产酶球产酶球产酶球产酶球菌菌菌菌肠球菌肠球菌肠球菌肠球菌 大肠,肺克,大肠,肺克,大肠,肺克,大肠,肺克,沙门,志贺,沙门,志贺,沙门,志贺,沙门,志贺,变形,流杆变形,流杆变形,流杆变形,流杆绿脓绿脓绿脓绿脓沙雷沙雷沙雷沙雷青霉素青霉素青霉素青霉素GG+耐酶青耐酶青耐酶青耐酶青+氨苄西林氨苄西林氨苄西林氨苄西林+哌拉哌拉哌拉哌拉西林西林西林西林+6/12/20246/1
6、2/20249 9Dr.HUBijieDr.HUBijie青霉素首选用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感(不产青霉素酶)金葡菌等革兰阳性球菌所致的感染也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎,以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病等。青霉素尚可用于风心或先心患者进行某些操作或手术时,预防心内膜炎发生青霉素青霉素6/12/20246/12/20241010Dr.HUBijieDr.HUBijie耐酶青霉素耐酶青霉素主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌(甲氧西林耐药者除外)感染,如败血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组织感染等;也可用于溶血性链球菌或肺
7、炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌的混合感染。6/12/20246/12/20241111Dr.HUBijieDr.HUBijie广谱青霉素类氨苄西林与阿莫西林氨苄西林与阿莫西林的抗菌谱较青霉素为广,对部分革兰阴性杆菌(如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌)亦具抗菌活性。对革兰阳性球菌作用与青霉素相仿。本类药物适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。氨苄西林为肠球菌感染的首选用药。广谱青霉素广谱青霉素6/12/20246/12/20241212Dr.HUBijieDr.HUBijie哌拉西林、阿洛西林和美洛西林哌拉西林、阿洛西林和美洛西林对
8、革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广,抗菌作用也增强。除对部分肠杆菌科细菌外,对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用;适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等。广谱青霉素广谱青霉素6/12/20246/12/20241313Dr.HUBijieDr.HUBijie头孢菌素特点头孢菌素特点具有青霉素类优良属性具有青霉素类优良属性具有青霉素类优良属性具有青霉素类优良属性(繁殖期杀菌剂,水溶性好,组织分布广,毒性低)(繁殖期杀菌剂,水溶性好,组织分布广,毒性低)(繁殖期杀菌剂,水溶性好,组织分布广,毒性低)(繁殖期杀菌剂,水溶性好,组织分布广,毒性低)广
9、谱、覆盖常见致病菌广谱、覆盖常见致病菌广谱、覆盖常见致病菌广谱、覆盖常见致病菌耐酶、耐酸耐酶、耐酸耐酶、耐酸耐酶、耐酸副反应少副反应少副反应少副反应少6/12/20246/12/20241414Dr.HUBijieDr.HUBijie头孢菌素类头孢菌素类1.1.第一代头孢菌素第一代头孢菌素 头孢氨苄,头孢唑啉头孢氨苄,头孢唑啉,头孢拉定头孢拉定,头孢噻吩头孢噻吩2.2.第二代头孢菌素第二代头孢菌素 头孢克洛头孢克洛,头孢丙烯头孢丙烯,头孢孟多头孢孟多,头孢替安头孢替安3.3.第三代头孢菌素第三代头孢菌素 头孢哌酮头孢哌酮,头孢他啶,头孢噻肟头孢他啶,头孢噻肟,头孢唑肟头孢唑肟,头头孢甲肟孢甲肟
10、,头孢地嗪头孢地嗪,头孢曲松头孢曲松口服用口服用头孢克肟头孢克肟,头孢他美脂头孢他美脂,头孢地尼头孢地尼4.4.第四代头孢菌素第四代头孢菌素头孢吡肟头孢吡肟,头孢匹罗头孢匹罗6/12/20246/12/20241515Dr.HUBijieDr.HUBijie第一代头孢菌素第一代头孢菌素主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌所致的上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、败血症、心内膜炎等;亦可用于流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。头孢唑林常用于预防手术后切口感染。头孢拉定、头孢氨苄等口服剂主要适用于治疗敏感菌所致的轻症病例。6/12/20
11、246/12/20241616Dr.HUBijieDr.HUBijie第二代头孢菌素第二代头孢菌素对革兰阳性球菌活性(葡萄球菌)较一代差;对革兰阳性球菌活性(葡萄球菌)较一代差;对革兰阳性球菌活性(葡萄球菌)较一代差;对革兰阳性球菌活性(葡萄球菌)较一代差;对流感杆菌和淋球菌所产的对流感杆菌和淋球菌所产的对流感杆菌和淋球菌所产的对流感杆菌和淋球菌所产的 内酰胺酶稳定;内酰胺酶稳定;内酰胺酶稳定;内酰胺酶稳定;对肠球菌和李斯特菌耐药;对肠球菌和李斯特菌耐药;对肠球菌和李斯特菌耐药;对肠球菌和李斯特菌耐药;对革兰阴性杆菌敏感谱扩大:对革兰阴性杆菌敏感谱扩大:对革兰阴性杆菌敏感谱扩大:对革兰阴性杆菌
12、敏感谱扩大:敏敏敏敏感感感感:大大大大肠肠肠肠杆杆杆杆菌菌菌菌、肺肺肺肺炎炎炎炎杆杆杆杆菌菌菌菌、奇奇奇奇变变变变杆杆杆杆菌菌菌菌、普普普普鲁鲁鲁鲁菲菲菲菲登菌;登菌;登菌;登菌;部部部部分分分分敏敏敏敏感感感感:普普普普变变变变杆杆杆杆菌菌菌菌、肠肠肠肠杆杆杆杆菌菌菌菌属属属属、沙沙沙沙门门门门菌菌菌菌、枸枸枸枸橼橼橼橼酸菌酸菌酸菌酸菌耐耐耐耐药药药药:沙沙沙沙雷雷雷雷菌菌菌菌(大大大大多多多多),绿绿绿绿脓脓脓脓杆杆杆杆菌菌菌菌和和和和不不不不动动动动杆杆杆杆菌菌菌菌完完完完全耐药全耐药全耐药全耐药G G 一代一代二代三代二代三代G G 一代二代三代一代二代三代6/12/20246/12/
13、20241717Dr.HUBijieDr.HUBijie第三代头孢菌素第三代头孢菌素对对金金葡葡菌菌较较第第一一代代差差,对对MRSA和和肠肠球球菌菌耐耐药药,溶链、肺炎球菌、流感杆菌对其高度敏感溶链、肺炎球菌、流感杆菌对其高度敏感对对肠肠杆杆菌菌科科细细菌菌抗抗菌菌活活性性加加强强,部部分分对对绿绿脓脓杆杆菌菌有有作作用用,但但不不动动杆杆菌菌常常耐耐药药,枸枸橼橼酸酸杆杆菌菌、肠肠杆杆菌属和沙雷菌属的某些菌株常耐药菌属和沙雷菌属的某些菌株常耐药组组织织分分布布好好,脑脑脊脊液液浓浓度度高高,部部分分品品种种胆胆汁汁浓浓度度高,半减期相对延长高,半减期相对延长a.抗绿脓抗绿脓 头孢哌酮头孢哌
14、酮,头孢他啶头孢他啶b.注射用注射用 头孢噻肟头孢噻肟,头孢曲松头孢曲松,唑肟唑肟,甲肟甲肟,地嗪地嗪c.口服用口服用 头孢克肟头孢克肟,头孢他美脂头孢他美脂,头孢地尼头孢地尼6/12/20246/12/20241818Dr.HUBijieDr.HUBijie第四代头孢菌素第四代头孢菌素与与与与 内酰胺酶的亲和力更低内酰胺酶的亲和力更低内酰胺酶的亲和力更低内酰胺酶的亲和力更低对某些染色体介导对某些染色体介导对某些染色体介导对某些染色体介导 内酰胺酶较第三代稳定内酰胺酶较第三代稳定内酰胺酶较第三代稳定内酰胺酶较第三代稳定对细菌细胞膜的穿透性更强对细菌细胞膜的穿透性更强对细菌细胞膜的穿透性更强对细
15、菌细胞膜的穿透性更强对对对对金金金金葡葡葡葡菌菌菌菌、链链链链球球球球菌菌菌菌、流流流流感感感感杆杆杆杆菌菌菌菌和和和和革革革革兰兰兰兰阴阴阴阴性性性性菌菌菌菌的的的的作作作作用用用用较头孢他啶强较头孢他啶强较头孢他啶强较头孢他啶强对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当头孢吡肟头孢吡肟6/12/20246/12/20241919Dr.HUBijieDr.HUBijie其他其他内酰胺类抗菌药物内酰胺类抗菌药物1.1.单环类单环类 氨曲南氨曲南2.2.头霉素头霉素 头孢西丁头孢西丁,头孢美唑头
16、孢美唑3.3.碳青霉烯类碳青霉烯类 亚胺培南亚胺培南,美罗培南美罗培南,帕尼培南帕尼培南,欧他培南欧他培南4.4.与与内酰胺酶抑制剂的复合制剂内酰胺酶抑制剂的复合制剂舒巴坦舒巴坦:氨苄西林氨苄西林,头孢哌酮头孢哌酮克拉维酸克拉维酸(棒酸棒酸):阿莫西林阿莫西林,替卡西林替卡西林他唑巴坦他唑巴坦:哌拉西林哌拉西林5.5.氧头孢烯类氧头孢烯类拉氧头孢拉氧头孢6/12/20246/12/20242020Dr.HUBijieDr.HUBijie氨曲南特点氨曲南特点抗菌谱窄,仅对需氧革兰阴性杆菌具抗菌抗菌谱窄,仅对需氧革兰阴性杆菌具抗菌作用,如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆作用,如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙
17、雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌及其它假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌及其它假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。对许多细菌产生的菌等。对许多细菌产生的内酰胺酶高度稳内酰胺酶高度稳定。对革兰阳性菌和厌氧菌无活性。定。对革兰阳性菌和厌氧菌无活性。6/12/20246/12/20242121Dr.HUBijieDr.HUBijie头头霉素霉素常见品种:头孢西丁,头孢美唑常见品种:头孢西丁,头孢美唑二代头孢特点抗厌氧菌二代头孢特点抗厌氧菌耐受耐受ESBL6/12/20246/12/2024
18、2222Dr.HUBijieDr.HUBijie碳青霉烯类碳青霉烯类亚胺培南亚胺培南(imipenemimipenem)亚亚亚亚胺胺胺胺培培培培南南南南为为为为硫硫硫硫霉霉霉霉素素素素的的的的脒脒脒脒基基基基衍衍衍衍生生生生物物物物抗抗抗抗菌菌菌菌谱谱谱谱极极极极广广广广,抗抗抗抗菌菌菌菌活活活活性性性性甚甚甚甚强强强强,对对对对GG菌菌菌菌、GG菌菌菌菌、需需需需氧氧氧氧菌菌菌菌和和和和厌厌厌厌氧氧氧氧菌菌菌菌皆皆皆皆有良好抗菌活性有良好抗菌活性有良好抗菌活性有良好抗菌活性;临临临临床床床床上上上上亚亚亚亚胺胺胺胺配配配配南南南南与与与与等等等等量量量量人人人人类类类类肾肾肾肾去去去去氢氢氢
19、氢肽肽肽肽酶酶酶酶抑抑抑抑制制制制剂剂剂剂西西西西司司司司他他他他丁丁丁丁(无无无无抗抗抗抗菌菌菌菌作作作作用用用用)(泰泰泰泰能能能能)合合合合用用用用可可可可阻阻阻阻断断断断本本本本品品品品在在在在肾肾肾肾脏脏脏脏的的的的代代代代谢谢谢谢,增增增增加加加加尿尿尿尿道道道道原原原原形形形形药药药药物物物物浓浓浓浓度度度度,并并并并消消消消除除除除其单用可能产生的肾毒性其单用可能产生的肾毒性其单用可能产生的肾毒性其单用可能产生的肾毒性6/12/20246/12/20242323Dr.HUBijieDr.HUBijie碳青霉烯类碳青霉烯类美罗培南美罗培南 美罗培南对人类肾去氢肽酶稳定,不需与西司
20、他丁合用;美罗培南对人类肾去氢肽酶稳定,不需与西司他丁合用;美罗培南对人类肾去氢肽酶稳定,不需与西司他丁合用;美罗培南对人类肾去氢肽酶稳定,不需与西司他丁合用;对对对对葡葡葡葡萄萄萄萄球球球球菌菌菌菌和和和和肠肠肠肠球球球球菌菌菌菌作作作作用用用用稍稍稍稍弱弱弱弱于于于于亚亚亚亚胺胺胺胺培培培培南南南南。对对对对肠肠肠肠杆杆杆杆菌菌菌菌科科科科细细细细菌菌菌菌、绿绿绿绿脓脓脓脓杆杆杆杆菌菌菌菌等等等等假假假假单单单单胞胞胞胞菌菌菌菌的的的的抗抗抗抗菌菌菌菌活活活活性性性性较较较较亚亚亚亚胺胺胺胺配配配配南南南南更更更更强;强;强;强;分支杆菌对其敏感。对厌氧菌活性与亚胺配南相仿;分支杆菌对其敏
21、感。对厌氧菌活性与亚胺配南相仿;分支杆菌对其敏感。对厌氧菌活性与亚胺配南相仿;分支杆菌对其敏感。对厌氧菌活性与亚胺配南相仿;对对对对 内酰胺酶很稳定。内酰胺酶很稳定。内酰胺酶很稳定。内酰胺酶很稳定。6/12/20246/12/20242424Dr.HUBijieDr.HUBijie-内酰胺酶抑制剂目前品种有克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦目前品种有克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦目前品种有克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦目前品种有克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦对由对由对由对由-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数
22、重要的的的的-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用,本身仅内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用,本身仅内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用,本身仅内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用,本身仅有微弱的抗菌作用,与有微弱的抗菌作用,与有微弱的抗菌作用,与有微弱的抗菌作用,与-内酰胺类抗生素按一定内酰胺类抗生素按一定内酰胺类抗生素按一定内酰胺类抗生素按一定比例组成复方制剂可防止耐药菌对青霉素类和头比例组成复方制剂可防止耐药菌对青霉素类和头比例组成复方制剂可防止耐药菌对青霉素类和头比例组成复方制剂可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏,与青霉素类和头孢菌素孢菌素类抗生素的破坏,与青霉素类和头孢菌素孢菌素类抗生素的破坏
23、,与青霉素类和头孢菌素孢菌素类抗生素的破坏,与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用,对多种类抗生素具有明显的协同作用,对多种类抗生素具有明显的协同作用,对多种类抗生素具有明显的协同作用,对多种G+G+、G-G-、厌氧菌有良好的作用。厌氧菌有良好的作用。厌氧菌有良好的作用。厌氧菌有良好的作用。6/12/20246/12/20242525Dr.HUBijieDr.HUBijie氧头孢烯类氧头孢烯类三代头孢抗厌氧菌三代头孢抗厌氧菌拉氧头孢拉氧头孢moxalactam 出血倾向出血倾向氟氧头孢氟氧头孢Flomoxef血浓度高血浓度高未见出血倾向未见出血倾向6/12/20246/12/20242
24、626Dr.HUBijieDr.HUBijie氨基糖甙类氨基糖甙类由链霉素属的培养液获得,如链霉素、新霉由链霉素属的培养液获得,如链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等由小单胞菌菌属的滤液中获得,如庆大霉素、由小单胞菌菌属的滤液中获得,如庆大霉素、西索米星西索米星半合成氨基糖苷类,如阿米卡星、奈替米星半合成氨基糖苷类,如阿米卡星、奈替米星6/12/20246/12/20242727Dr.HUBijieDr.HUBijie氨基糖苷类抗菌谱氨基糖苷类抗菌谱对对革革兰兰阴阴性性杆杆菌菌包包括括沙沙雷雷菌菌、克克雷雷伯伯杆杆菌菌、产产气气杆杆菌菌、绿绿脓脓杆杆
25、菌菌等等有有强强大大抗菌活性抗菌活性革革兰兰阳阳性性球球菌菌:对对金金葡葡菌菌或或表表葡葡菌菌具具抗抗菌菌作作用用。对对各各组组链链球球菌菌作作用用较较弱弱。肠球菌属、肠球菌属、G球菌及厌氧菌多耐药球菌及厌氧菌多耐药6/12/20246/12/20242828Dr.HUBijieDr.HUBijie对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性,对葡萄球菌属亦有良好作用,如庆大霉素、奈替米星、阿米卡星、依替米星对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,但对铜绿假单胞菌无作用,如链霉素、卡那霉素6/12/20246/12/20242929Dr.HUBijieDr.HUBijie注意事项
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