2018年执业西药师考试药学专业知识一考点汇总 .doc

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1、2018年执业西药师考试药学专业知识一考点汇总1. 商品名：成分相同的药品，不同国家、不同厂家生产，商品名不同。商品名由制药企业自己选择，可以注册和申请专利保护。不能暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口。2. 通用名：有活性的物质，而不是最终的药品，是药学和医务人员使用的共同名称。不受专利和行政保护，一个药物只有一个通用名。是药典中使用的名称。3. 化学名：参考国际纯化学和应用化学会(IUPAC)公布的有机化 合物命名原则及中国化学会公布的“有机化学物质系 统命名原则(1980年)”进行命名。美国化学文献(CA)为药品化学命名的基本依据之一。4. 剂型的分类：形态、给药途径、分散系统、制法、作用

2、时间5. 按给药途径分类：经胃肠道给药剂型：口服给药;非经胃肠道给药剂型：注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等。6. 药物剂型的重要性： 可改变药物的作用性质; 可调节药物的作用速度; 可降低(或消除)药物的不良反应; 可产生靶向作用; 可提高药物的稳定性; 可影响疗效7. 药物辅料的作用： 赋型 使制备过程顺利进行 提高药物稳定性 提高药物疗效 降低药物毒副作用 调节药物作用 增加病人用药的顺应性8. 水解和氧化是药物降解的两个主要途径。9. 水解反应：主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)。如盐酸普鲁卡因在酯键水解断开，分解成二乙氨基乙醇

3、与对氨基苯甲酸，对氨基苯甲酸可继续氧化，生成有色物质。10. 氧化反应：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。如肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。11. 异构化反应：左旋肾上腺素外消旋化作用;毛果芸香碱差向异构作用;维生素A几何异构化。12. 聚合反应：氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。13. 脱羧反应：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。14. 影响药物制剂稳定性的处方因素：pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂。15. 影响药物制剂稳定性的外

4、界因素：温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料。16. 药物稳定性试验方法：影响因素试验、加速试验、长期试验(留样观察法)15. 物理学的配伍变化： 溶解度改变：氯霉素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等)与5%葡萄糖注射液配伍析出沉淀; 吸湿、潮解、液化与结块(散剂、颗粒剂); 粒径或分散状态的改变(乳剂、混悬剂)。17. 化学的配伍变化： 浑浊或沉淀：pH改变产生沉淀：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合;水解产生沉淀：如苯巴比妥钠水溶液。 变色：如含有酚羟基的药物与铁盐相遇，可使颜色变深。 产气：如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应，产生二氧化碳。

5、发生爆炸：强氧化剂+强还原剂，如高锰酸钾与甘油 产生有毒物质：如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍 分解破坏、疗效下降：如维生素B12和维生素C合用。18. 药理学的配伍变化： 协同作用：两种以上药物合用，药效增加。如磺胺类药物与甲氧苄啶合用，疗效加强。 拮抗作用：两种以上药物合用，作用减弱或消失 增加毒副作用：异烟肼与麻黄碱或阿托品合用，副作用增强。19. 溶剂组成改变：如地西泮注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时，易析出沉淀。20. pH的改变：新生霉素与5%葡萄糖，诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀;磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠、氨茶碱等碱性药物可使肾上

6、腺素变色。21. 临床前药理毒理学研究：主要药效学研究、一般药理学研究、药物动力学研究、毒理学研究22. 临床药理学研究：、期临床试验1. 脂水分配系数P：脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性提高，当达到最大脂溶性后，再增大脂溶性，则药物的吸收性降低。2. 药物分子结构的改变对P的影响：水溶性增大：官能团形成氢键能力强和离子化程度高(羟基、季铵等);脂溶性增大：含非极性结构(烃基、卤素原子、脂环、硫原子、烷氧基等)。3. 生物药剂学系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：分类体内吸收代表药第I类高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物取决于胃排空速率萘洛尔、依那普利、地尔硫?

7、第II类低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物取决于溶解速率双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康第III类高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物受渗透效率影响雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔第IV类低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物体内吸收比较困难特非那定、酮洛芬、4. 酸碱性、解离度和pKa对药效的影响：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄药物酸碱性在体内的变化代表药物弱酸性药物胃液中(pH低)呈非解离型，易吸收水杨酸、巴比妥类弱碱性药物胃液中(pH低)呈解离型，难吸收奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮肠液中(pH高)呈非解离型，易吸收极弱碱性药物酸性中解离少，易吸收咖啡因、茶碱强碱性药物胃肠中多是离子化的，消化道吸

8、收很差胍乙啶完全离子化药物季铵盐类、磺酸类5. 药物典型官能团对生物活性的影响：烃基 -R改变溶解度、解离度、分配系数，位阻，稳定性环戊巴比妥引入甲基海索比妥，不易解离卤素 -X影响电荷分布、脂溶性及作用时间安定作用：氟奋乃静奋乃静羟基 -OH增强与受体结合力，水溶性，改变活性脂肪链上：活性和毒性下降芳环上：酸性、活性和毒性增强酰化/酯化/成醚：活性降低巯基 -SH形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐醚和硫醚 -O-/-S-醚类在脂-水交界处定向排布，易通过生物膜不同点：硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性磺酸、羧酸和酯-SO3H/ -CO2H/-CO2R磺酸基水

9、溶性解离度，不易吸收，仅有磺酸基一般无活性羧酸水溶性解离度较磺酸小羧酸成酯：脂溶性，易吸收酯类前药：增加吸收，减少刺激酰胺-CONH-易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键胺类-NH2/ -NH-/-N-N上未共用电子：碱性、氢键接受体(与多种受体结合)活性：伯胺仲胺叔胺季铵：作用强，水溶性大，难透过生物膜，无中枢作用6. 小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)：底物有二肽类(乌苯美司、内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦)和三肽类(头孢氨苄)。7. 药物与受体的结合类型：不可逆性结合：共价键;可逆性结合：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷

10、转移复合物、偶极相互作用力。8. 药物的手性特征对作用的影响：对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼;对映异构体之间药理活性相同，但强弱不同：如氯苯那敏、萘普生;对映异构体中一个有活性，一个没有活性：L-甲基多巴、(S)-氨己烯酸对映异构体之间产生相反的活性：哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素对映异构体产生不同类型的药理活性：奎宁、奎尼丁。一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用：氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。9. 药物结构与第I相生物转化的规律：含芳环药物-氧化代谢烯烃和炔烃的药物氧化含饱和碳原子的药物氧化胺类药物氧化或脱氨基/烷基酯和

11、酰胺类药物水解10. 第II相生物转化：与葡萄糖醛酸的结合(最普遍)与硫酸的结合与氨基酸的结合与谷胱甘肽的结合乙酰化结合甲基化结合。1. 散剂的特点：粒径小、比表面积大、易分散、起效快；外用时其覆盖面大，且兼具保护、收敛等作用；制备工艺简单，剂量易于控制，便于特殊群体如婴幼儿与老人服用；包装、贮存、运输及携带较方便。但是，由于散剂的分散度较大，往往对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大，故对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。2. 散剂的质量要求：粒度、外观均匀度、干燥失重（水分）、装量差异、装量、无菌和微生物限度。粒度：通过七号筛的粉末重量不得少于95%（最细粉）单剂

12、量包装：含有毒性药的口服散剂应单剂量包装。干燥减重：不得过2.0%含水量：一般不得过9.0%用于烧伤、严重创伤或临床必需无菌的局部用散剂应符合无菌要求3. 与散剂相比，颗粒剂还具有以下特点：分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小；服用方便，并可加入添加剂如着色剂和矫味剂，提高病人服药的顺应性；通过采用不同性质的材料对颗粒进行包衣，可使颗粒具有防潮性、缓释性、肠溶性等；通过制成颗粒剂，可有效防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生离析。4. 颗粒剂的质量检查项目：粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、装量、微生物限度。颗粒剂粒径：不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。化学药品和生物制品颗粒

13、剂失重：减失重量不得超过2.0%。含水量：不得过8.0%。5. 片剂的特点：片剂的优点有：（1）以片数为剂量单位，剂量准确、服用方便。（2）受外界空气、水分、光线等影响较小，化学性质更稳定。（3）生产机械化、自动化程度高，生产成本低、产量大，售价较低。（4）种类较多，可满足不同临床医疗需要，如速效(分散片)、长效(缓释片)、口腔疾病(含片)、阴道疾病(阴道片)等，应用广泛。（5）运输、使用、携带方便。片剂的缺点：（1）幼儿及昏迷患者等不易吞服。（2）制备工序较其他固体制剂多，技术难度更高。（3）某些含挥发性成分的片剂，贮存期内含量会下降。6. 片剂的质量要求：硬度适中（50N以上）脆碎度重量差

14、异中国药典规定的片重差异限度片剂的平均质量（g）片重差异限度（%）0.307.50.305.0小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求。崩解度：?普通片剂 15min?分散片、可溶片为3min?舌下片、泡腾片为5min?薄膜衣片、含片为30min?肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH 6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网。7. 片剂的稀释剂(填充剂)：淀粉蔗糖糊精(常和淀粉、蔗糖合用) 乳糖预胶化淀粉(可压性淀粉)微晶纤维素(MCC)无机盐类甘露醇(常用于咀嚼片、有矫味作用)8. 片剂的粘合剂：淀粉浆甲基纤维素(MC) 羟丙基纤维素(HP

15、C) 羟丙基甲纤维素(HPMC) 羟甲基纤维素钠(CMC-Na) 乙基纤维素(EC) 聚维酮(PVP) 明胶(可用于口含片)聚乙二醇(PEG)9. 片剂的崩解剂：干淀粉羧甲淀粉钠(CMS-Na) 低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na) 交联聚维酮(PVPP) 泡腾崩解剂（碳酸氢钠和枸橼酸组合成的混合物，也可用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾）10. 不需加崩解剂的片剂：缓、控释片口含片咀嚼片舌下片11. 片剂的润滑剂：硬脂酸镁(MS) 微粉硅胶滑石粉氢化植物油聚乙二醇类十二烷基硫酸钠12. 薄膜包衣材料的胃溶型高分子包衣材料：羟丙基甲基纤维素(HPMC)

16、 羟丙基纤维素(HPC) 丙烯酸树脂IV号聚乙烯吡咯烷酮(PVP) 聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)13. 薄膜包衣材料的肠溶型高分子包衣材料：虫胶醋酸纤维素酞酸酯(CAP) 丙烯酸树脂I、II、III号羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)14. 薄膜包衣材料的水溶型高分子包衣材料：乙基纤维素(MC)、醋酸纤维素15. 增塑剂：水溶性增塑剂：丙二醇、甘油、聚乙二醇；非水溶性增塑剂：甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯16. 释放剂(致孔剂)：蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG17. 遮光剂：二氧化钛18. 胶囊剂的分类：硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊19. 胶囊剂的特点：胶囊剂的

17、优点：（1）掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性 （2）起效快、生物利用度高（3）帮助液态药物固体剂型化（4）药物缓释、控释和定位释放胶囊剂的局限性：（1）胶囊壳多以明胶为原料制备，受温度和湿度影响较大。（2）生产成本相对较高。（3）婴幼儿和老人等特殊群体，口服此剂型的制剂有一定困难。20. 不适宜制成胶囊药物：水溶液或稀乙醇溶液药物；醛类药物；导致囊材软化或溶解的挥发性、小分子有机物的液体药物；O/W型乳剂药物。21. 胶囊剂的质量要求（1）胶囊剂应外观整洁，不得有黏结、变形、渗漏或囊壳破裂现象，且不能有异臭。（2）除另有规定外，中药硬胶囊水分含量不得过9.0%。（3）胶囊剂需要进行装量差异的

18、检査，根据胶囊剂装量差异检查法，求出每粒内容物的装量与平均装量。每粒装量与平均装量相比较（有标示装量的胶囊剂，每粒装量应与标示装量比较），超出装量差异限度的不得多于2粒，且不得有1粒超出限度1倍，装量差异限度要求见下表。凡规定检查含量均匀度的胶囊剂，一般不再进行装量差异的检查。胶囊剂装量差异限度要求平均装量或标示装量装量差异限度0.30g以下10%0.30g及0.30g以上7.5%（4）胶囊剂需要进行崩解时限的检查。硬胶囊的崩解时限为30min，软胶囊的崩解时限为1小时。凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，不再进行崩解时限的检查。22. 液体制剂的分类(按分散系统)：类型分散相大小(nm)特征低

19、分子溶液剂1真溶液；无界面，热力学稳定体系；扩散快，能透过滤纸和某些半透膜。胶体高分子溶液剂1100真溶液；热力学稳定体系；扩散慢，能透过滤纸，不能透过半透膜。溶液溶胶剂胶态分散形成多相体系；有界面，热力学不稳定体系；扩散慢，能透过滤纸而不能透过半透膜。混悬剂500固体微粒分散形成多相体系，动力学和热力学均不稳定体系；有界面，显微镜下可见；为非均相系统。乳剂100液体微粒分散形成多相体系，动力学和热力学均不稳定体系；有界面，显微镜下可见；为非均相系统。23. 液体制剂的特点（1）液体制剂的优点：药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散程度高，吸收快，作用较迅速；给药途径广泛，可以内服、外用；易于

20、分剂量，使用方便，尤其适用于婴幼儿和老年患者；药物分散于溶剂中，能减少某些药物的刺激性，通过调节液体制剂的浓度，避免固体药物（溴化物、碘化物等）口服后由于局部浓度过高引起胃肠道刺激作用。（2）液体制剂的缺点：药物分散度较大，易引起药物的化学降解，从而导致失效；液体制剂体积较大，携带运输不方便；非均相液体制剂的药物分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列物理稳定性问题；水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。24. 液体制剂的溶剂：极性溶剂：水、甘油、二甲基亚砜半极性溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇非极性溶剂：脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯25. 液体制剂常见的附加剂：增溶剂具有增溶能力

21、的表面活性剂聚山梨酯类；聚氧乙烯脂肪酸酯类助溶剂加入第三种物质苯甲酸、碘化钾、酰胺或胺类化合物(如乙二胺)、聚乙烯吡咯烷酮潜溶剂混合溶剂乙醇、丙二醇、甘油（丙三醇）、聚乙二醇防腐剂(抑菌剂)1.苯甲酸与苯甲酸钠pH4的介质中作用最好，含聚山梨酯类的药液中不宜选用2.山梨酸与山梨酸钾pH4的介质中作用最好，含聚山梨酯类的药液中有较好防腐效力。3.苯扎溴铵又称新洁尔灭，阳离子型表面活性剂4.其他防腐剂乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲酸、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿等26. 表面活性剂毒性毒性顺序：阳离子型阴离子型,两性离子型非离子型溶血作用的顺序:吐温20吐温60吐温40吐温8027. 表面活性

22、剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌剂28. 低分子溶液剂的分类： 芳香水剂：芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。 醑剂：挥发性药物的浓乙醇溶液。 甘油剂：药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。用于口腔、耳鼻喉科疾病。 糖浆剂：含有药物的浓蔗糖水溶液。矫味剂、助悬剂。高浓度抑制微生物生长繁殖，低浓度添加防腐剂。 搽剂：供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。 涂剂：供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。 涂膜剂：原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。 灌肠剂：灌注于直肠的液体制剂，以治疗

23、、诊断或营养为目的。 洗剂：供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。 灌洗剂：用于清洗阴道、尿道的液体制剂。29. 混悬剂的质量要求： 沉降容积比（F，稳定性） 重新分散性 微粒大小（0.510m） 絮凝度（，稳定性） 流变学30. 乳剂的稳定性分层密度差可逆絮凝电位合并与破裂乳化膜部分破裂，乳化剂失去乳化作用不可逆转相乳化剂性质改变酸败外界因素及微生物影响，变质31. 高分子溶液与溶胶剂的特点：高分子溶液剂(亲水胶体)溶胶(疏水胶体)是否均相均相非均相分散相分散形式单分子形式多分子聚合体(胶体微粒)外观澄明澄明、有乳光热力学稳定不稳定动力学稳定(不聚集)稳定(布朗运动-无沉降)不聚集稳定化

24、原因水化膜水化膜、双电层举例明胶溶液、淀粉溶液、胃蛋白酶溶液氢氧化铁溶胶1. 注射剂的质量要求：pH：4-9渗透压：与血浆等渗或略偏高稳定性安全性澄明无菌无热原2. 灭菌制剂根据给药方式、给药部位、临床应用等特点进行分类：注射剂、植入型制剂、眼用制剂、局部外用制剂、其他用制剂。3. 注射剂的溶剂：制药用水纯化水不得用于注射剂的配制与稀释注射用水最常用的注射用溶剂灭菌注射用水主要用于注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂4. 注射剂的附加剂：注射剂的附加剂增溶剂、润湿剂或乳化剂吐温、聚乙烯吡咯烷酮、卵磷脂、普郎尼克等缓冲剂醋酸醋酸钠、枸橼酸枸橼酸钠、乳酸、酒石酸酒石酸钠助悬剂羧甲基纤维素、明胶螯合

25、剂乙二胺四乙酸二钠抗氧剂亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠抑菌剂三氯叔丁醇、尼泊金、苯酚局麻剂盐酸普鲁卡因、利多卡因渗透压调节剂氯化钠、葡萄糖5. 热原的性质 水溶性：化学本质为脂多糖，易溶于水 不挥发性：本身不挥发，但因溶于水，在蒸馏中，可被雾滴带入蒸馏水中，故应有隔沫装置 耐热性：180200干热2h，2503045min，650 1min彻底破坏 过滤性：15nm 其他：能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏6. 热原的除去方法 除去药液或溶剂中热原的方法：吸附法（活性炭）、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法 除去容器或用具上热原的方法：高温法、酸碱法7. 影响溶解度的因素

26、： 药物分子结构与溶剂：相似相溶 温度 晶型：稳定型小，不稳定型大 溶剂化物：水合物无水物有机溶剂化物 粒子大小：难溶性药物微粉化（0.1m） 加入第三种物质：助溶剂、增溶剂、电解质8. 增加药物溶解度的方法： 加入增溶剂（表面活性剂）、助溶剂（碘碘化钾、咖啡因苯甲酸钠） 制成盐类 使用混合溶剂：潜溶剂（乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇+水） 制成共晶（阿德福韦酯+糖精） 其他：温度，改变pH，微粉化、包合9. 输液的质量要求：无菌、无热原或细菌内毒素不溶性微粒检查pH尽能与血液相近；渗透压应为等渗或偏高渗；不得添加任何抑菌剂；使用安全，不引起血象的变化或过敏反应，不损害肝、肾功能。10. 静脉注

27、射脂肪乳剂的乳化剂：常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68等。11. 眼用制剂的质量要求：pH兼顾溶解度、稳定性，刺激性及吸收、药效与泪液等渗眼外伤或术后要求无菌，并不加入抑菌剂；无外伤的要求无致病菌适当增大粘度混悬型眼用制剂大于 50 m的粒子不超过 2个，且不得检出超过 90 m的粒子滴眼剂装量不得超过 10 mL；洗眼剂不得超过 200 mL 眼用制剂的临床应用与注意事项12. 眼用液体制剂的附加剂： 调整pH的附加剂：磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液 调节渗透压的附加剂：氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂 抑菌剂：有机汞类，硝酸苯汞、硫柳汞；醇类，三氯叔丁醇、苯乙醇；酯类，对羟基苯甲酸

28、甲酯与丙酯混合物，氯化苯甲羟胺。 调整黏度的附加剂：甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇。13. 植入剂的特点：具有定位给药、用药次数少、给药剂量小、长效恒速作用及可采用立体定位技术等特点，它适用于半衰期短、代谢快，尤其是不能口服的药物。14. 气雾剂的分类： 按分散系统分类：溶液型、混悬型和乳剂型气雾剂。 按给药途径分类：吸入气雾剂、非吸人气雾剂及外用气雾剂。 按处方组成分类：二相气雾剂和三相气雾剂。 按给药定量与否分类：定量气雾剂（MDIs） 和非定量气雾剂。15. 气雾剂的抛射剂： 氢氟烷烃：四氟乙烷（HFA-134a）、七氟丙烷（HFA-227） 碳氢化合物：丙烷、正丁烷、异丁烷。常

29、用作打火机燃料 压缩气体：CO2、N2、NO。16. 栓剂的基质与附加剂：种类常用品种油脂性基质可可豆脂、椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯水溶性基质甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆表面活性剂十二烷基硫酸钠、吐温类等抗氧剂叔丁基羟基茴香醚（BHA)、2,6-二叔丁基对甲酚（BHT)、没食子酸酯类等防腐剂对羟基苯甲酸酯类硬化剂白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈、蜡等增稠剂氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等吸收促进剂非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类以及尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等1. 分散片的特点：分散片剂型主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的

30、药物，不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物。分散片对生产条件无特殊要求、制造工艺同普通片剂、无需特殊包装、生产成本低、服用方法多样，适合于老、幼和吞服困难患者。2. 分散片与普通片剂的要求相比，增加了溶出度测定、分散均匀性等试验。3. 固体分散体的分类：低共熔混合物（微晶状态）、固体溶液（分子状态）、共沉淀物（无定形物）4. 固体分散体的特点：延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性，使液态药物固体化；难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中，可加快药物的溶出，提高药物的生物利用度；采用难溶性载体可达到缓释作用；采用肠溶性载体可以控制药物仅在肠中释放；固体分散体不稳定，久贮

31、会发生老化现象。5. 包合技术的特点：可增加药物溶解度和生物利用度。掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性。减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化。如大蒜精油制成包合物后，刺激性和不良臭味减小，药物也由液态变为白色粉末。对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性。如维A酸形成-环糊精包合物后稳定性明显提高。6. 缓、控释制剂根据药物的存在状态：骨架型：骨架片、缓释、控释颗粒(微囊)压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸膜控型：微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释片、膜控释小丸7. 缓释、控制制剂的释药原理：溶出原理扩散原理溶蚀与溶出、扩散结合原理渗透压驱动原理离子交换原理8.

32、根据释药原理制成缓释、控释制剂的方法：原理方法溶出原理制成溶解度小的盐或酯 与髙分子化合物生成难溶性盐 控制粒子大小 将药物包藏于溶蚀性骨架中 将药物包藏于亲水性高分子材料中扩散原理制成包衣小丸或片剂 制成微囊 制成不溶性骨架片 增加黏度以减小扩散速度 制成植入剂 制成乳剂9. 缓释、控释制剂的常用辅料阻滞方式种类常见品种骨架型亲水性凝胶骨架材料羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)不溶性骨架材料聚甲基丙烯酸酯(EudragitRS,EiragitRL)、乙基纤维素(EC)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、

33、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等生物溶蚀性骨架材料动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等10. 按靶向原动力分类：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。11. 被动靶向制剂：脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒等。12. 主动靶向制剂：修饰的药物载体：修饰性脂质体：长循环脂质体（PEG修饰）、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球前体药物：脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物13. 物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂14. 滴丸剂的常用基质：水溶性基质：常用的有聚乙二醇类 （聚乙二醇6000、聚乙二

34、醇4000等），硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯（S-40）等。脂溶性基质：常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酷、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。15. 缓释、控释制剂的特点：减少半衰期短的或需要频繁使用的药物的给药次数，大大提高患者的用药顺应性，特别适用于需要长期用药的慢性病患者。血药浓度平稳，减少峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生。减少用药的总剂量，发挥药物的最佳治疗鄉。缓释、控释制剂也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入，使药物缓慢释放吸收，避免肝门系统的“首过效应”。缓释、控释制剂也有不足：在临床应用中对剂量调节的灵活性降低

35、；价格昂贵；易产生体内药物的蓄积，对于首过效应大的药物如普萘洛尔等制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。16. 靶向性评价：相对摄取率re、靶向效率te、峰浓度比Ce17. 微球的载体材料：微球载体材料天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖、葡聚糖。合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己内酯、聚羟丁酸。18. 微囊的质量要求：微囊的囊形粒径载药量与包封率微囊中药物释放速率19. 脂质体的特点：靶向性和淋巴定向性；缓释性和长效性；细胞亲和性和组织相容性；降低药物的毒性；提高药物的稳定性。20. 脂质体的质量要求：形态、粒

36、径及其分布包封率=脂质体中的药量/(介质中的药+量脂质体中的药量)100%，通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。载药量= 脂质体中药物量/(脂质体中药量+载体总量)100%，载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量，故载药量愈大，愈易满足临床需要。脂质体的稳定性：物理稳定性（渗漏率）、化学稳定性21. 微囊的载体材料：微囊囊材分类常用品种天然高分子材料明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质类半合成髙分子材料羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、乙基纤维素(EC)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)合成高分子材料非生物降解材料不受pH影响：聚酰胺，硅橡胶等可在一定pH条件下溶解的囊材： 聚丙烯酸树脂类、聚乙烯醇生物降解材料聚酯类如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等