中国医学科学院北京协和医院感染科抗生素的临床应用 .ppt

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1、抗生素的临床应用中国医学科学院北京协和医院感染科中国医学科学院北京协和医院感染科中国医学科学院北京协和医院感染科中国医学科学院北京协和医院感染科 范范范范洪伟洪伟洪伟洪伟1课程内容bb常用抗生素特点及应用常用抗生素特点及应用常用抗生素特点及应用常用抗生素特点及应用bb抗生素临床使用原则抗生素临床使用原则抗生素临床使用原则抗生素临床使用原则bb抗生素不良反应抗生素不良反应抗生素不良反应抗生素不良反应bb常见感染性疾病及治疗常见感染性疾病及治疗常见感染性疾病及治疗常见感染性疾病及治疗2抗生素的特点及应用抗生素的特点及应用3 4一一.抗生素的作用机制抗生素的作用机制阻断细胞壁的合成阻断细胞壁的合成阻

2、断细胞壁的合成阻断细胞壁的合成B B B B内酰胺类、万古霉素、内酰胺类、万古霉素、内酰胺类、万古霉素、内酰胺类、万古霉素、杆菌肽杆菌肽杆菌肽杆菌肽损伤细胞浆膜影响通透性损伤细胞浆膜影响通透性损伤细胞浆膜影响通透性损伤细胞浆膜影响通透性多粘菌素、两性霉素和制霉多粘菌素、两性霉素和制霉多粘菌素、两性霉素和制霉多粘菌素、两性霉素和制霉菌素菌素菌素菌素阻断阻断RNA DNARNA DNA的合成的合成 喹诺酮类、利福平喹诺酮类、利福平阿糖腺苷、新生霉素阿糖腺苷、新生霉素乙胺丁醇乙胺丁醇 甲硝唑甲硝唑影响叶酸代谢影响叶酸代谢磺胺类、异菸肼磺胺类、异菸肼乙胺丁醇乙胺丁醇 阻断核糖体蛋白合成阻断核糖体蛋白合

3、成氨基糖苷类、四环素、氨基糖苷类、四环素、红霉素和氯霉素红霉素和氯霉素叶酸核糖体核酸5抗生素的分类bb 内酰胺类内酰胺类内酰胺类内酰胺类 利福霉素利福霉素利福霉素利福霉素 青霉素类青霉素类 磺胺类磺胺类磺胺类磺胺类 头孢菌素类头孢菌素类 其它类：头酶素类、碳青霉烯类、单环其它类：头酶素类、碳青霉烯类、单环 内酰胺类内酰胺类内酰胺类内酰胺类 bb氨基糖甙类氨基糖甙类氨基糖甙类氨基糖甙类bb喹诺酮类喹诺酮类喹诺酮类喹诺酮类bb大环内酯类大环内酯类大环内酯类大环内酯类bb多肽类多肽类多肽类多肽类bb四环素类四环素类四环素类四环素类bb氯霉素类氯霉素类氯霉素类氯霉素类6 影响 内酰胺类抗生素的因素 1

4、 1 1 1、抗生素的浓度、抗生素的浓度、抗生素的浓度、抗生素的浓度 2 2 2 2、抗生素透过细胞膜的能力、抗生素透过细胞膜的能力、抗生素透过细胞膜的能力、抗生素透过细胞膜的能力 3 3 3 3、对酶作用的抵抗力、对酶作用的抵抗力、对酶作用的抵抗力、对酶作用的抵抗力 4 4 4 4、对靶酶的亲和力、对靶酶的亲和力、对靶酶的亲和力、对靶酶的亲和力78抗生素应用 青霉素类bb口服制剂口服制剂口服制剂口服制剂：青霉素：青霉素：青霉素：青霉素V V，羟氨苄青霉素羟氨苄青霉素羟氨苄青霉素羟氨苄青霉素对主要对主要对主要对主要G+G+菌菌菌菌和部分和部分和部分和部分G-G-菌有效菌有效菌有效菌有效bb注射

5、制剂注射制剂注射制剂注射制剂：青霉素青霉素青霉素青霉素GG：主要针对主要针对主要针对主要针对G+G+菌，少数菌，少数菌，少数菌，少数G-G-菌有效菌有效菌有效菌有效 苯唑青霉素苯唑青霉素苯唑青霉素苯唑青霉素：主要对产酶的金葡菌有效：主要对产酶的金葡菌有效：主要对产酶的金葡菌有效：主要对产酶的金葡菌有效 氨苄青霉素氨苄青霉素氨苄青霉素氨苄青霉素：对：对：对：对G+G+菌菌菌菌G-G-菌均有效菌均有效菌均有效菌均有效 氧哌嗪青霉素氧哌嗪青霉素氧哌嗪青霉素氧哌嗪青霉素：对：对：对：对G-G-杆菌有效，对绿脓杆菌和厌氧杆菌有效，对绿脓杆菌和厌氧杆菌有效，对绿脓杆菌和厌氧杆菌有效，对绿脓杆菌和厌氧菌有效

6、，对产酶的葡萄球菌无效菌有效，对产酶的葡萄球菌无效菌有效，对产酶的葡萄球菌无效菌有效，对产酶的葡萄球菌无效 替卡西林替卡西林替卡西林替卡西林：主要对：主要对：主要对：主要对G-G-菌有效，对假单胞菌有良好抗菌有效，对假单胞菌有良好抗菌有效，对假单胞菌有良好抗菌有效，对假单胞菌有良好抗菌活性菌活性菌活性菌活性9临床应用的青霉素类抗生素的适应证 bb1.1.1.1.窄谱的第一代天然青霉素类窄谱的第一代天然青霉素类窄谱的第一代天然青霉素类窄谱的第一代天然青霉素类，是链球菌属感染的首选药物是链球菌属感染的首选药物是链球菌属感染的首选药物是链球菌属感染的首选药物，包括包括包括包括A A A A组组组组

7、溶血性链球菌和肺炎球菌。亦可用于不产酶的化脓性球溶血性链球菌和肺炎球菌。亦可用于不产酶的化脓性球溶血性链球菌和肺炎球菌。亦可用于不产酶的化脓性球溶血性链球菌和肺炎球菌。亦可用于不产酶的化脓性球菌的感染。菌的感染。菌的感染。菌的感染。bb2.2.2.2.窄谱的第二代异恶唑青霉素类窄谱的第二代异恶唑青霉素类窄谱的第二代异恶唑青霉素类窄谱的第二代异恶唑青霉素类，是抗葡萄球菌青霉素，是抗葡萄球菌青霉素，是抗葡萄球菌青霉素，是抗葡萄球菌青霉素，对对对对产酶和不产酶的葡萄球菌都是首选药产酶和不产酶的葡萄球菌都是首选药产酶和不产酶的葡萄球菌都是首选药产酶和不产酶的葡萄球菌都是首选药，但对非产酶耐药菌无效，但

8、对非产酶耐药菌无效，但对非产酶耐药菌无效，但对非产酶耐药菌无效，如如如如MRSAMRSA、PRPPRP和和和和VREVRE等。等。等。等。10临床应用的青霉素类抗生素的适应证bb3.3.3.3.中中中中谱谱谱谱的的的的第第第第三三三三代代代代的的的的氨氨氨氨基基基基青青青青霉霉霉霉素素素素类类类类，它它它它具具具具有有有有包包包包括括括括天天天天然然然然青青青青霉霉霉霉素素素素的的的的抗抗抗抗菌菌菌菌谱谱谱谱，并并并并对对对对部部部部分分分分不不不不产产产产酶酶酶酶的的的的革革革革兰兰兰兰阴阴阴阴性性性性杆杆杆杆菌菌菌菌有有有有效效效效，如如如如：流流流流感感感感嗜嗜嗜嗜血血血血杆杆杆杆菌菌菌

9、菌、大大大大肠肠肠肠杆杆杆杆菌菌菌菌、奇奇奇奇异异异异变变变变形形形形杆杆杆杆菌菌菌菌和和和和志志志志贺贺贺贺氏氏氏氏、沙沙沙沙门门门门氏氏氏氏菌菌菌菌有有有有效效效效。在在在在青青青青霉霉霉霉素素素素类类类类中中中中，氨基青霉素是粪肠球菌的首选药氨基青霉素是粪肠球菌的首选药氨基青霉素是粪肠球菌的首选药氨基青霉素是粪肠球菌的首选药。bb 4.4.4.4.广谱的第四代青霉素广谱的第四代青霉素广谱的第四代青霉素广谱的第四代青霉素属于抗绿脓杆菌的青霉素类，它们除属于抗绿脓杆菌的青霉素类，它们除属于抗绿脓杆菌的青霉素类，它们除属于抗绿脓杆菌的青霉素类，它们除了具有氨基青霉素的抗菌谱外，并对不产酶革兰阴

10、性杆菌绿脓杆菌、了具有氨基青霉素的抗菌谱外，并对不产酶革兰阴性杆菌绿脓杆菌、了具有氨基青霉素的抗菌谱外，并对不产酶革兰阴性杆菌绿脓杆菌、了具有氨基青霉素的抗菌谱外，并对不产酶革兰阴性杆菌绿脓杆菌、肠杆菌属、沙雷氏菌和普通变形杆菌等有效。肠杆菌属、沙雷氏菌和普通变形杆菌等有效。肠杆菌属、沙雷氏菌和普通变形杆菌等有效。肠杆菌属、沙雷氏菌和普通变形杆菌等有效。11临床应用的青霉素类抗生素的适应证bb口服青霉素有窄谱的天然的第一代青霉素的青霉素口服青霉素有窄谱的天然的第一代青霉素的青霉素口服青霉素有窄谱的天然的第一代青霉素的青霉素口服青霉素有窄谱的天然的第一代青霉素的青霉素V V V V、窄谱的第二代

11、的异恶唑青霉素类和第二代氨基青霉素窄谱的第二代的异恶唑青霉素类和第二代氨基青霉素窄谱的第二代的异恶唑青霉素类和第二代氨基青霉素窄谱的第二代的异恶唑青霉素类和第二代氨基青霉素类阿莫西林等，但类阿莫西林等，但类阿莫西林等，但类阿莫西林等，但目前主要选用生物利用度较高的阿目前主要选用生物利用度较高的阿目前主要选用生物利用度较高的阿目前主要选用生物利用度较高的阿莫西林，其次是青霉素莫西林，其次是青霉素莫西林，其次是青霉素莫西林，其次是青霉素V V V V，而氨苄西林的口服吸收最差。，而氨苄西林的口服吸收最差。，而氨苄西林的口服吸收最差。，而氨苄西林的口服吸收最差。12抗生素应用-头孢菌素类头孢一代头孢

12、一代头孢二代头孢二代头孢三代头孢三代G+球菌球菌部分G-菌部分厌氧菌有肾毒性G+菌一代G-菌菌一代一代对酶的稳定性增强肾毒性很弱或无G+菌相当或较弱G-菌菌前两代前两代对酶高度稳定对酶高度稳定无肾毒性无肾毒性13抗生素应用-头孢菌素 类bb一代头孢一代头孢一代头孢一代头孢 主要作用于主要作用于主要作用于主要作用于G+G+球菌球菌球菌球菌,包括包括包括包括:金黄色葡金黄色葡金黄色葡金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A A群溶血性链球菌、群溶血性链球菌、群溶血性链球菌、群溶血性链球菌、草绿色链球菌、草绿色链球菌、

13、草绿色链球菌、草绿色链球菌、D D群链球菌有较强的作用。对群链球菌有较强的作用。对群链球菌有较强的作用。对群链球菌有较强的作用。对GG杆杆杆杆菌和球菌如：白喉杆菌作用强；大肠杆菌、奇异变菌和球菌如：白喉杆菌作用强；大肠杆菌、奇异变菌和球菌如：白喉杆菌作用强；大肠杆菌、奇异变菌和球菌如：白喉杆菌作用强；大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、奈瑟菌属有中等作用，厌氧菌形杆菌、流感杆菌、奈瑟菌属有中等作用，厌氧菌形杆菌、流感杆菌、奈瑟菌属有中等作用，厌氧菌形杆菌、流感杆菌、奈瑟菌属有中等作用，厌氧菌如消化链球菌、消化球菌和梭状芽胞杆菌菌敏感。如消化链球菌、消化球菌和梭状芽胞杆菌菌敏感。如消化链球菌、消化

14、球菌和梭状芽胞杆菌菌敏感。如消化链球菌、消化球菌和梭状芽胞杆菌菌敏感。头孢唑啉头孢唑啉头孢唑啉头孢唑啉 头胞拉定头胞拉定头胞拉定头胞拉定 80809090的给药量在的给药量在的给药量在的给药量在6 6 6 6小时内以原形小时内以原形小时内以原形小时内以原形经尿液排出经尿液排出经尿液排出经尿液排出 头孢氨苄头孢氨苄头孢氨苄头孢氨苄14抗生素应用-头孢菌素bb二代头孢二代头孢二代头孢二代头孢头孢呋辛（西力新、利福乐）头孢呋辛（西力新、利福乐）头孢呋辛（西力新、利福乐）头孢呋辛（西力新、利福乐）头孢呋辛酯（西力新片）头孢呋辛酯（西力新片）头孢呋辛酯（西力新片）头孢呋辛酯（西力新片）头孢克罗（希刻劳）

15、头孢克罗（希刻劳）头孢克罗（希刻劳）头孢克罗（希刻劳）15抗生素应用-头孢菌素类bb三代头孢三代头孢三代头孢三代头孢 头孢噻肟（凯复隆）头孢噻肟（凯复隆）头孢噻肟（凯复隆）头孢噻肟（凯复隆）头孢地嗪（莫敌）头孢地嗪（莫敌）头孢地嗪（莫敌）头孢地嗪（莫敌）头孢曲松（头孢三头孢曲松（头孢三头孢曲松（头孢三头孢曲松（头孢三嗪、菌必治）嗪、菌必治）嗪、菌必治）嗪、菌必治）头孢唑肟（法洛西）头孢唑肟（法洛西）头孢唑肟（法洛西）头孢唑肟（法洛西）代谢产物对代谢产物对代谢产物对代谢产物对G(+)G(+)G(+)G(+)菌有效菌有效菌有效菌有效脑膜通透性好脑膜通透性好脑膜通透性好脑膜通透性好对对对对G+G+菌

16、、菌、菌、菌、G-G-菌、厌氧菌有作用菌、厌氧菌有作用菌、厌氧菌有作用菌、厌氧菌有作用具免疫调节作用具免疫调节作用具免疫调节作用具免疫调节作用抗菌谱与头孢噻肟相似，抗菌谱与头孢噻肟相似，抗菌谱与头孢噻肟相似，抗菌谱与头孢噻肟相似，半衰期半衰期半衰期半衰期长达小时长达小时长达小时长达小时脑膜炎时可达到有效浓度脑膜炎时可达到有效浓度脑膜炎时可达到有效浓度脑膜炎时可达到有效浓度对对对对G(-)G(-)G(-)G(-)杆菌杀菌作用强杆菌杀菌作用强杆菌杀菌作用强杆菌杀菌作用强16抗生素应用-头孢菌素类bb三代头孢三代头孢三代头孢三代头孢 头孢哌酮（先锋必）头孢哌酮（先锋必）头孢哌酮（先锋必）头孢哌酮（先

17、锋必）头孢他啶（复达欣、头孢他啶（复达欣、头孢他啶（复达欣、头孢他啶（复达欣、凯复定）凯复定）凯复定）凯复定）对绿脓杆菌有良好抗菌对绿脓杆菌有良好抗菌对绿脓杆菌有良好抗菌对绿脓杆菌有良好抗菌活性活性活性活性对其它对其它对其它对其它G+G+菌、菌、菌、菌、G-G-菌抗菌菌抗菌菌抗菌菌抗菌活性与头孢噻肟相似活性与头孢噻肟相似活性与头孢噻肟相似活性与头孢噻肟相似对对对对G+G+菌作用不如一代头菌作用不如一代头菌作用不如一代头菌作用不如一代头孢及头孢噻肟孢及头孢噻肟孢及头孢噻肟孢及头孢噻肟对绿脓有强大抗菌作用对绿脓有强大抗菌作用对绿脓有强大抗菌作用对绿脓有强大抗菌作用对不动杆菌作用优于头对不动杆菌作用

18、优于头对不动杆菌作用优于头对不动杆菌作用优于头孢噻肟孢噻肟孢噻肟孢噻肟17抗生素应用-头孢菌素类bb四代头孢四代头孢四代头孢四代头孢 头孢吡肟（马斯平）头孢吡肟（马斯平）头孢吡肟（马斯平）头孢吡肟（马斯平）对酶稳定，不易被破坏，对细对酶稳定，不易被破坏，对细对酶稳定，不易被破坏，对细对酶稳定，不易被破坏，对细胞壁的通透性更强，和胞壁的通透性更强，和胞壁的通透性更强，和胞壁的通透性更强，和PPBPPB的亲和力更高，对染色体的亲和力更高，对染色体的亲和力更高，对染色体的亲和力更高，对染色体介导和质粒介导的介导和质粒介导的介导和质粒介导的介导和质粒介导的 内酰胺酶内酰胺酶内酰胺酶内酰胺酶(AmpCA

19、mpC)耐受性好，杀耐受性好，杀耐受性好，杀耐受性好，杀菌作用更强。菌作用更强。菌作用更强。菌作用更强。头孢匹罗（头孢匹罗（头孢匹罗（头孢匹罗（cefpiromecefpiromecefpiromecefpirome)与三代头孢菌素比抗菌谱广，与三代头孢菌素比抗菌谱广，与三代头孢菌素比抗菌谱广，与三代头孢菌素比抗菌谱广，对对对对G(+)G(+)G(+)G(+)球菌作用强，对某些染色体介导的球菌作用强，对某些染色体介导的球菌作用强，对某些染色体介导的球菌作用强，对某些染色体介导的B B B B内酰胺酶内酰胺酶内酰胺酶内酰胺酶较稳定较稳定较稳定较稳定,t1/2,t1/2,t1/2,t1/2为为为为

20、h,80-90%h,80-90%h,80-90%h,80-90%由肾排出由肾排出由肾排出由肾排出,头孢克丁（头孢克丁（头孢克丁（头孢克丁（cefclidincefclidincefclidincefclidin)对绿脓杆菌较头孢他定强对绿脓杆菌较头孢他定强对绿脓杆菌较头孢他定强对绿脓杆菌较头孢他定强4-4-4-4-16161616倍，对大多数肠杆菌科细菌较三代强，对各种倍，对大多数肠杆菌科细菌较三代强，对各种倍，对大多数肠杆菌科细菌较三代强，对各种倍，对大多数肠杆菌科细菌较三代强，对各种B B B B内内内内酰胺酶高度稳定酰胺酶高度稳定酰胺酶高度稳定酰胺酶高度稳定.18抗生素的应用-内酰胺酶抑

21、制剂bb克拉维酸（棒酸）克拉维酸（棒酸）克拉维酸（棒酸）克拉维酸（棒酸）抑酶谱广，对革兰阳性球菌抑酶谱广，对革兰阳性球菌抑酶谱广，对革兰阳性球菌抑酶谱广，对革兰阳性球菌和革兰阴性菌产生的酶菌有抑制作用，对和革兰阴性菌产生的酶菌有抑制作用，对和革兰阴性菌产生的酶菌有抑制作用，对和革兰阴性菌产生的酶菌有抑制作用，对I I型诱型诱型诱型诱导酶的作用差。导酶的作用差。导酶的作用差。导酶的作用差。bb舒巴坦（青霉烷砜）舒巴坦（青霉烷砜）舒巴坦（青霉烷砜）舒巴坦（青霉烷砜）对对对对I I型诱导酶无作用，与型诱导酶无作用，与型诱导酶无作用，与型诱导酶无作用，与青霉素和头孢菌素联合应用有协同作用。体内青霉素和

22、头孢菌素联合应用有协同作用。体内青霉素和头孢菌素联合应用有协同作用。体内青霉素和头孢菌素联合应用有协同作用。体内过程与氨苄西林相似。过程与氨苄西林相似。过程与氨苄西林相似。过程与氨苄西林相似。bb他唑巴坦他唑巴坦他唑巴坦他唑巴坦 半合成的酶抑制剂，抑酶谱广，包半合成的酶抑制剂，抑酶谱广，包半合成的酶抑制剂，抑酶谱广，包半合成的酶抑制剂，抑酶谱广，包括所有括所有括所有括所有IIIIV V型酶和少数型酶和少数型酶和少数型酶和少数I I型酶，酶的抑制作用型酶，酶的抑制作用型酶，酶的抑制作用型酶，酶的抑制作用优于克拉维酸和舒巴坦，体内过程与哌拉西林优于克拉维酸和舒巴坦，体内过程与哌拉西林优于克拉维酸和

23、舒巴坦，体内过程与哌拉西林优于克拉维酸和舒巴坦，体内过程与哌拉西林相似。相似。相似。相似。19 20抗生素应用-内酰氨类bb头霉素类头霉素类头霉素类头霉素类头孢美唑头孢美唑头孢美唑头孢美唑(先锋美他醇先锋美他醇先锋美他醇先锋美他醇)对对对对G+G+菌及菌及菌及菌及G-G-菌有效菌有效菌有效菌有效,对脆弱类杆菌有效，酶对脆弱类杆菌有效，酶对脆弱类杆菌有效，酶对脆弱类杆菌有效，酶稳定性好，对产稳定性好，对产稳定性好，对产稳定性好，对产ESBL的大肠杆菌有效。的大肠杆菌有效。的大肠杆菌有效。的大肠杆菌有效。头孢西丁头孢西丁头孢西丁头孢西丁头孢米诺头孢米诺头孢米诺头孢米诺(CefminoxineCef

24、minoxineCefminoxineCefminoxine)头孢拉他（头孢拉他（头孢拉他（头孢拉他（MoxilactamMoxilactamMoxilactamMoxilactam)相当3代头孢菌素21抗生素应用-内酰氨类bb碳青霉烯类碳青霉烯类碳青霉烯类碳青霉烯类 伊米配能伊米配能伊米配能伊米配能 泰能（亚胺培南泰能（亚胺培南泰能（亚胺培南泰能（亚胺培南/西司他丁）西司他丁）西司他丁）西司他丁）特点：特点：特点：特点：1 1 对对对对 内酰氨酶十分稳定内酰氨酶十分稳定内酰氨酶十分稳定内酰氨酶十分稳定 2 2 谱广，作用强，快速杀菌谱广，作用强，快速杀菌谱广，作用强，快速杀菌谱广，作用强，快

25、速杀菌 3 3 对厌氧菌活性在对厌氧菌活性在对厌氧菌活性在对厌氧菌活性在 内酰胺类中最强内酰胺类中最强内酰胺类中最强内酰胺类中最强 美洛配能美洛配能美洛配能美洛配能（美平美平美平美平）抗菌作用与亚胺培南相似，不被抗菌作用与亚胺培南相似，不被抗菌作用与亚胺培南相似，不被抗菌作用与亚胺培南相似，不被脱氢肽酶水解。脱氢肽酶水解。脱氢肽酶水解。脱氢肽酶水解。22抗生素应用-内酰氨类bb氨曲南（菌克单）氨曲南（菌克单）氨曲南（菌克单）氨曲南（菌克单）抗菌谱窄，仅对抗菌谱窄，仅对抗菌谱窄，仅对抗菌谱窄，仅对G-G-G-G-菌有较强抗菌活性，对假单菌有较强抗菌活性，对假单菌有较强抗菌活性，对假单菌有较强抗菌

26、活性，对假单胞菌有活性。胞菌有活性。胞菌有活性。胞菌有活性。23Bacterial count BloodLevelTIMETime with concentrations below the MICTIMEMICAntibiotics109 108 107 106 105 104 103 102 101PAEPAECUREDPAE24CmaxMICAUCTMICAUC24/MICCmax/MIC血药浓度时间25抗生素应用-氨基糖甙类bb特点特点特点特点对需氧革兰阴性对需氧革兰阴性对需氧革兰阴性对需氧革兰阴性菌有强大抗菌活菌有强大抗菌活菌有强大抗菌活菌有强大抗菌活性，部分品种对性，部分品种对性

27、，部分品种对性，部分品种对绿脓有效绿脓有效绿脓有效绿脓有效对对对对G+G+菌作用差菌作用差菌作用差菌作用差副作用：耳毒性、副作用：耳毒性、副作用：耳毒性、副作用：耳毒性、肾毒性、神经肌肾毒性、神经肌肾毒性、神经肌肾毒性、神经肌肉阻滞作用肉阻滞作用肉阻滞作用肉阻滞作用bb代表药物代表药物代表药物代表药物庆大霉素庆大霉素庆大霉素庆大霉素妥布霉素妥布霉素妥布霉素妥布霉素阿米卡星阿米卡星阿米卡星阿米卡星奈替米星奈替米星奈替米星奈替米星依替米星依替米星依替米星依替米星26抗生素应用-氟喹诺酮类bb特点特点特点特点对对对对G+G+菌、菌、菌、菌、G-G-菌、支原体菌、支原体菌、支原体菌、支原体及分枝杆菌均

28、有效及分枝杆菌均有效及分枝杆菌均有效及分枝杆菌均有效对大肠杆菌菌耐药率达对大肠杆菌菌耐药率达对大肠杆菌菌耐药率达对大肠杆菌菌耐药率达50%50%以上以上以上以上副作用：胃肠道反应、副作用：胃肠道反应、副作用：胃肠道反应、副作用：胃肠道反应、皮疹、精神神经反应、皮疹、精神神经反应、皮疹、精神神经反应、皮疹、精神神经反应、关节病变和肝损害、关节病变和肝损害、关节病变和肝损害、关节病变和肝损害、与与与与茶碱有相互竟争排泄茶碱有相互竟争排泄茶碱有相互竟争排泄茶碱有相互竟争排泄bb代表代表代表代表 诺氟沙星诺氟沙星诺氟沙星诺氟沙星环丙沙星环丙沙星环丙沙星环丙沙星司帕沙星司帕沙星司帕沙星司帕沙星左氟沙星左

29、氟沙星左氟沙星左氟沙星27抗生素应用-氟喹诺酮类bb第一代：萘丁酸、吡哌酸第一代：萘丁酸、吡哌酸第一代：萘丁酸、吡哌酸第一代：萘丁酸、吡哌酸.主要用于泌感。主要用于泌感。主要用于泌感。主要用于泌感。bb第二代：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星第二代：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星第二代：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星第二代：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星 左旋氧氟沙星。用于肠道感染。左旋氧氟沙星。用于肠道感染。左旋氧氟沙星。用于肠道感染。左旋氧氟沙星。用于肠道感染。bb第三代：司巴沙星、托氟沙星、加替沙星、第三代：司巴沙星、托氟沙星、加替沙星、第三代：司巴沙星、托氟沙星、加替沙星、第三代：司巴沙星、托氟

30、沙星、加替沙星、格帕沙星格帕沙星格帕沙星格帕沙星.对肺炎球菌等革兰阳性菌活性增大。对肺炎球菌等革兰阳性菌活性增大。对肺炎球菌等革兰阳性菌活性增大。对肺炎球菌等革兰阳性菌活性增大。bb第四代：曲伐沙星、莫西沙星、克林沙星、第四代：曲伐沙星、莫西沙星、克林沙星、第四代：曲伐沙星、莫西沙星、克林沙星、第四代：曲伐沙星、莫西沙星、克林沙星、Du68090Du68090Du68090Du68090对革兰阳性菌和厌氧菌具强的活性大对革兰阳性菌和厌氧菌具强的活性大对革兰阳性菌和厌氧菌具强的活性大对革兰阳性菌和厌氧菌具强的活性大28喹诺酮类的适应症喹诺酮类的适应症bb最适合用于肠道感染：如伤寒、痢疾、霍乱。最

31、适合用于肠道感染：如伤寒、痢疾、霍乱。最适合用于肠道感染：如伤寒、痢疾、霍乱。最适合用于肠道感染：如伤寒、痢疾、霍乱。bb对布氏杆菌、军团菌、结核杆菌也有效对布氏杆菌、军团菌、结核杆菌也有效对布氏杆菌、军团菌、结核杆菌也有效对布氏杆菌、军团菌、结核杆菌也有效bb对绿脓杆菌感染有效对绿脓杆菌感染有效对绿脓杆菌感染有效对绿脓杆菌感染有效29抗生素应用-大环内酯类bb特点特点特点特点G+G+菌作用强菌作用强菌作用强菌作用强部分厌氧菌部分厌氧菌部分厌氧菌部分厌氧菌对衣原体、支原体、军团对衣原体、支原体、军团对衣原体、支原体、军团对衣原体、支原体、军团菌、幽门弯曲菌有效菌、幽门弯曲菌有效菌、幽门弯曲菌有

32、效菌、幽门弯曲菌有效非特异抗炎作用非特异抗炎作用非特异抗炎作用非特异抗炎作用副作用：胃、肠道反应、副作用：胃、肠道反应、副作用：胃、肠道反应、副作用：胃、肠道反应、皮疹、静脉炎、肝损害皮疹、静脉炎、肝损害皮疹、静脉炎、肝损害皮疹、静脉炎、肝损害bb代表药代表药代表药代表药红霉素红霉素红霉素红霉素罗红霉素罗红霉素罗红霉素罗红霉素克拉霉素克拉霉素克拉霉素克拉霉素阿齐霉素阿齐霉素阿齐霉素阿齐霉素地红霉素地红霉素地红霉素地红霉素30新大环内酯类的优点新大环内酯类的优点bb半衰期长半衰期长半衰期长半衰期长bb胃肠道反应少胃肠道反应少胃肠道反应少胃肠道反应少bb对肝功能影响小对肝功能影响小对肝功能影响小对

33、肝功能影响小31抗生素应用-多粘类抗生素bb多粘菌素多粘菌素多粘菌素多粘菌素B B、E Ebb万古霉素（稳可信）（去甲万古霉素）万古霉素（稳可信）（去甲万古霉素）万古霉素（稳可信）（去甲万古霉素）万古霉素（稳可信）（去甲万古霉素）窄谱杀菌，对窄谱杀菌，对窄谱杀菌，对窄谱杀菌，对G+G+菌抗菌活性强菌抗菌活性强菌抗菌活性强菌抗菌活性强副作用：变态反应（红人综合征）、耳毒性、副作用：变态反应（红人综合征）、耳毒性、副作用：变态反应（红人综合征）、耳毒性、副作用：变态反应（红人综合征）、耳毒性、肾毒性肾毒性肾毒性肾毒性bb替考拉宁（壁霉素）替考拉宁（壁霉素）替考拉宁（壁霉素）替考拉宁（壁霉素）32抗

34、生素的应用-甲硝唑bb对厌氧菌有极强杀菌活性，作用优于克林霉素、对厌氧菌有极强杀菌活性，作用优于克林霉素、对厌氧菌有极强杀菌活性，作用优于克林霉素、对厌氧菌有极强杀菌活性，作用优于克林霉素、氯霉素、头孢西丁氯霉素、头孢西丁氯霉素、头孢西丁氯霉素、头孢西丁 ，仅次于亚胺培南。，仅次于亚胺培南。，仅次于亚胺培南。，仅次于亚胺培南。bb厌氧菌对该品不易耐药厌氧菌对该品不易耐药厌氧菌对该品不易耐药厌氧菌对该品不易耐药bb对阿米巴原虫和滴虫有效对阿米巴原虫和滴虫有效对阿米巴原虫和滴虫有效对阿米巴原虫和滴虫有效33抗生素应用-四环素类bb多西环素（强力霉素）多西环素（强力霉素）多西环素（强力霉素）多西环素

35、（强力霉素）bb米诺环素（美满霉素）米诺环素（美满霉素）米诺环素（美满霉素）米诺环素（美满霉素）用于院外获得性肺炎和非淋菌性尿道炎的治疗用于院外获得性肺炎和非淋菌性尿道炎的治疗用于院外获得性肺炎和非淋菌性尿道炎的治疗用于院外获得性肺炎和非淋菌性尿道炎的治疗34抗生素应用-氯霉素bb特点：特点：特点：特点：广谱抑菌剂，对广谱抑菌剂，对广谱抑菌剂，对广谱抑菌剂，对G-G-杆菌、杆菌、杆菌、杆菌、G+G+菌、螺旋体、菌、螺旋体、菌、螺旋体、菌、螺旋体、立克次体、支原体、衣原体有效，对厌氧菌立克次体、支原体、衣原体有效，对厌氧菌立克次体、支原体、衣原体有效，对厌氧菌立克次体、支原体、衣原体有效，对厌氧

36、菌活性好。活性好。活性好。活性好。脂溶性好，易透过血脑屏障脂溶性好，易透过血脑屏障脂溶性好，易透过血脑屏障脂溶性好，易透过血脑屏障副作用：骨髓抑制和再障，现应用很少。副作用：骨髓抑制和再障，现应用很少。副作用：骨髓抑制和再障，现应用很少。副作用：骨髓抑制和再障，现应用很少。35抗生素应用-林可霉素、克林霉素bb抗菌谱：与红霉素相似。抗菌谱：与红霉素相似。抗菌谱：与红霉素相似。抗菌谱：与红霉素相似。克林霉素对厌氧菌、人型支原体和沙眼克林霉素对厌氧菌、人型支原体和沙眼克林霉素对厌氧菌、人型支原体和沙眼克林霉素对厌氧菌、人型支原体和沙眼衣原体敏感。衣原体敏感。衣原体敏感。衣原体敏感。36抗生素应用-

37、磺胺药bSMZ、SD37磷霉素磷霉素bb国内于国内于国内于国内于1972197219721972年试制成功，年试制成功，年试制成功，年试制成功，1980198019801980年用于临床。年用于临床。年用于临床。年用于临床。本品具广谱抗菌作用，对葡萄球菌、大肠杆本品具广谱抗菌作用，对葡萄球菌、大肠杆本品具广谱抗菌作用，对葡萄球菌、大肠杆本品具广谱抗菌作用，对葡萄球菌、大肠杆菌、志贺菌属及沙雷菌属等有较高抗菌活性。菌、志贺菌属及沙雷菌属等有较高抗菌活性。菌、志贺菌属及沙雷菌属等有较高抗菌活性。菌、志贺菌属及沙雷菌属等有较高抗菌活性。对绿脓、变形、产气、肺炎杆菌和部分厌氧对绿脓、变形、产气、肺炎杆

38、菌和部分厌氧对绿脓、变形、产气、肺炎杆菌和部分厌氧对绿脓、变形、产气、肺炎杆菌和部分厌氧菌也有一定活性，但较菌也有一定活性，但较菌也有一定活性，但较菌也有一定活性，但较 内酰胺类稍差，体内内酰胺类稍差，体内内酰胺类稍差，体内内酰胺类稍差，体内的抗菌活性较体外强，由于结构的特点，与的抗菌活性较体外强，由于结构的特点，与的抗菌活性较体外强，由于结构的特点，与的抗菌活性较体外强，由于结构的特点，与其他抗生素不产生交叉耐药性。本品口服其他抗生素不产生交叉耐药性。本品口服其他抗生素不产生交叉耐药性。本品口服其他抗生素不产生交叉耐药性。本品口服30-30-30-30-40%40%40%40%由胃肠道吸收，

39、半衰期由胃肠道吸收，半衰期由胃肠道吸收，半衰期由胃肠道吸收，半衰期1.5-2h,1.5-2h,1.5-2h,1.5-2h,不良反应少。不良反应少。不良反应少。不良反应少。38广谱酶和超广谱酶bb一一一一.广谱酶广谱酶广谱酶广谱酶bb1.1.1.1.广谱酶包括广谱酶包括广谱酶包括广谱酶包括TEMTEMTEMTEM1 1 1 1，2 2 2 2及及及及SHVSHVSHVSHV1 1 1 1等，主要由肠杆菌科等，主要由肠杆菌科等，主要由肠杆菌科等，主要由肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌产生，可由质粒和染色体介导，细菌和铜绿假单胞菌产生，可由质粒和染色体介导，细菌和铜绿假单胞菌产生，可由质粒和染色体介导，细

40、菌和铜绿假单胞菌产生，可由质粒和染色体介导，水解底物为阿莫西林和羧苄西林，可被酶抑制剂抑制。水解底物为阿莫西林和羧苄西林，可被酶抑制剂抑制。水解底物为阿莫西林和羧苄西林，可被酶抑制剂抑制。水解底物为阿莫西林和羧苄西林，可被酶抑制剂抑制。bb2.2.2.2.现发现酶抑制剂耐药的广谱现发现酶抑制剂耐药的广谱现发现酶抑制剂耐药的广谱现发现酶抑制剂耐药的广谱 内酰胺酶包括内酰胺酶包括内酰胺酶包括内酰胺酶包括TEM30TEM30TEM30TEM3041414141，44444444，45454545。主要由肠杆菌科的大肠杆菌产生，由。主要由肠杆菌科的大肠杆菌产生，由。主要由肠杆菌科的大肠杆菌产生，由。主

41、要由肠杆菌科的大肠杆菌产生，由质粒介导。，不被酶抑制剂抑制。质粒介导。，不被酶抑制剂抑制。质粒介导。，不被酶抑制剂抑制。质粒介导。，不被酶抑制剂抑制。39超广谱酶bb1.ESBL1.ESBL1.ESBL1.ESBL包括包括包括包括TEMTEMTEMTEM3 3 3 329292929，42424242，43434343，51515151，SHVSHVSHVSHV2 2 2 29 9 9 9，CTXCTXCTXCTXM M M M1 1 1 1M M M M4 4 4 4，PERPERPERPER1 1 1 12 2 2 2等，由肠杆菌科或铜绿假单胞菌等，由肠杆菌科或铜绿假单胞菌等，由肠杆菌科或

42、铜绿假单胞菌等，由肠杆菌科或铜绿假单胞菌产生，由质粒介导，水解底物为青霉素类、第一四产生，由质粒介导，水解底物为青霉素类、第一四产生，由质粒介导，水解底物为青霉素类、第一四产生，由质粒介导，水解底物为青霉素类、第一四代头孢菌素，可被酶抑制剂抑制。代头孢菌素，可被酶抑制剂抑制。代头孢菌素，可被酶抑制剂抑制。代头孢菌素，可被酶抑制剂抑制。bbESBLESBLESBLESBL的主要特征为可水解包括含肟基的的主要特征为可水解包括含肟基的的主要特征为可水解包括含肟基的的主要特征为可水解包括含肟基的 内酰胺，内酰胺，内酰胺，内酰胺，如肟基头孢的头孢呋肟，氨噻肟头孢的头孢噻肟、头如肟基头孢的头孢呋肟，氨噻肟

43、头孢的头孢噻肟、头如肟基头孢的头孢呋肟，氨噻肟头孢的头孢噻肟、头如肟基头孢的头孢呋肟，氨噻肟头孢的头孢噻肟、头孢曲松、头孢吡肟等，和含氨噻肟羧的头孢他啶以及孢曲松、头孢吡肟等，和含氨噻肟羧的头孢他啶以及孢曲松、头孢吡肟等，和含氨噻肟羧的头孢他啶以及孢曲松、头孢吡肟等，和含氨噻肟羧的头孢他啶以及单环菌素的氨曲南等。单环菌素的氨曲南等。单环菌素的氨曲南等。单环菌素的氨曲南等。40 bbESBLESBLESBLESBL不能水解不能水解不能水解不能水解7 7 7 7位含甲氧基的头霉素类，如头孢西丁、位含甲氧基的头霉素类，如头孢西丁、位含甲氧基的头霉素类，如头孢西丁、位含甲氧基的头霉素类，如头孢西丁、头

44、孢美唑和头孢米诺、拉氧头孢。头孢美唑和头孢米诺、拉氧头孢。头孢美唑和头孢米诺、拉氧头孢。头孢美唑和头孢米诺、拉氧头孢。bb对对对对ESBLESBLESBLESBL最稳定的是碳青霉烯类，主要由于最稳定的是碳青霉烯类，主要由于最稳定的是碳青霉烯类，主要由于最稳定的是碳青霉烯类，主要由于7 7 7 7位有位有位有位有 羟羟羟羟乙基。乙基。乙基。乙基。bbESBLESBLESBLESBL另一个特征是不能水解酶抑制剂。另一个特征是不能水解酶抑制剂。另一个特征是不能水解酶抑制剂。另一个特征是不能水解酶抑制剂。bb现发现可水解酶抑制剂的现发现可水解酶抑制剂的现发现可水解酶抑制剂的现发现可水解酶抑制剂的ESBLESBLESBLESBL（IRESBIRESBIRESBIRESB）包括）包括）包括）包括SHVSHVSHVSHV10101010、TEMTEMTEMTEM33333333，15151515，主要由质粒介导，主要由大肠杆菌产生。，主要由质粒介导，主要由大肠杆菌产生。，主要由质粒介导，主要由大肠杆菌产生。，主要由质粒介导，主要由大肠杆菌产生。41