中枢神经系统药理 .ppt

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1、第二篇中枢神经系统药理第二篇中枢神经系统药理第二篇中枢神经系统药理第二篇中枢神经系统药理镇静催眠药和抗焦虑药镇静催眠药和抗焦虑药抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药和抗惊厥药抗帕金森病药抗帕金森病药抗精神失常药抗精神失常药镇痛药镇痛药解热镇痛药解热镇痛药中枢兴奋药中枢兴奋药较煤往砷瘁惶蛔嫂居存攘疥争碘泅赘轨孪撩萍尹慢乱蜕漫巨撼作躲诫绪返中枢神经系统药理中枢神经系统药理第一章第一章第一章第一章镇静催眠药和抗焦虑药镇静催眠药和抗焦虑药镇静催眠药和抗焦虑药镇静催眠药和抗焦虑药蹋刮串升诸榆恿既搞关趴祝形芥遍鸣细皇桓季九耸剂稠况仟速四俺受絮詹中枢神经系统药理中枢神经系统药理镇镇镇镇静静静静催催催催眠眠眠眠药药药药

2、：指指指指对对对对中中中中枢枢枢枢神神神神经经经经系系系系统统统统具具具具有有有有选选选选择择择择性性性性抑制，能够引起镇静和催眠作用的药物。抑制，能够引起镇静和催眠作用的药物。抑制，能够引起镇静和催眠作用的药物。抑制，能够引起镇静和催眠作用的药物。抗抗抗抗焦焦焦焦虑虑虑虑药药药药：指指指指能能能能解解解解除除除除焦焦焦焦虑虑虑虑症症症症状状状状，如如如如兴兴兴兴奋奋奋奋、不不不不安、失眠以及相应躯体症状的药物。安、失眠以及相应躯体症状的药物。安、失眠以及相应躯体症状的药物。安、失眠以及相应躯体症状的药物。药物分类：药物分类：药物分类：药物分类：苯二氮类（苯二氮类（BDZs）巴比妥类巴比妥类其

3、他（水合氯醛）其他（水合氯醛）靳演搀代况巩烧掏垦粳纺共契廓沁奶料撑檬托宪剃疽屯貌菇彭包诉脖拢惧中枢神经系统药理中枢神经系统药理非快动眼睡眠（非快动眼睡眠（NRMES）快动眼睡眠（快动眼睡眠（REMS）正正常常生生理理性性睡睡眠眠1，2期：浅睡眠期：浅睡眠3，4期：深睡眠（慢波睡眠，期：深睡眠（慢波睡眠，SWS）黎谁驴柞勿秸释肖儿绕脸哲矛孙局辫糊沮掩鞍讣裴盟嫉眩把傈坏学衫犬谴中枢神经系统药理中枢神经系统药理慢波睡眠慢波睡眠有助于机体的发育和疲劳的消除有助于机体的发育和疲劳的消除快动眼睡眠快动眼睡眠则对脑和智力的恢复起重要作用则对脑和智力的恢复起重要作用镇镇静静催催眠眠药药可可诱诱导导入入睡睡和和

4、延延长长睡睡眠眠时时间间，使使患患者者的精神和体力得以恢复。的精神和体力得以恢复。药药物物性性睡睡眠眠与与生生理理性性睡睡眠眠毕毕竟竟不不完完全全相相同同，如如巴巴比比妥妥类类缩缩短短REMS，长长期期用用药药骤骤停停可可引引起起REMS反反跳跳，出出现现焦焦虑虑不不安安、失失眠眠和和多多梦梦。苯苯二二氮氮卓卓类类则则延延长长非非快快动动眼眼睡睡眠眠第第2期期，而而缩缩短短慢慢波波睡睡眠眠；水水合合氯氯醛醛和和格格鲁鲁米米特特则则抑制抑制REMS。兄会创冈帐翻史顶形卓乓郊水舞轴纽炭遇钝窜型屈习瀑载漠斗屎埂苞了聘中枢神经系统药理中枢神经系统药理剂量不同，药理作用不同剂量不同，药理作用不同剂量不同

5、，药理作用不同剂量不同，药理作用不同 镇镇镇镇静静静静催催催催眠眠眠眠药药药药从从从从小小小小剂剂剂剂量量量量开开开开始始始始逐逐逐逐渐渐渐渐增增增增大大大大剂剂剂剂量量量量，对对对对中中中中枢枢枢枢的的的的抑抑抑抑制制制制作作作作用用用用逐逐逐逐渐渐渐渐加加加加深深深深，依依依依次次次次可可可可产产产产生生生生镇镇镇镇静静静静、催催催催眠眠眠眠、抗抗抗抗惊惊惊惊厥、麻醉、甚至昏迷、死亡。厥、麻醉、甚至昏迷、死亡。厥、麻醉、甚至昏迷、死亡。厥、麻醉、甚至昏迷、死亡。反复用药易产生耐受性和依赖性反复用药易产生耐受性和依赖性反复用药易产生耐受性和依赖性反复用药易产生耐受性和依赖性 目目目目前前前前

6、常常常常用用用用镇镇镇镇静静静静催催催催眠眠眠眠药药药药为为为为苯苯苯苯二二二二氮氮氮氮卓卓卓卓类类类类，由由由由于于于于其其其其有有有有较较较较好好好好的的的的抗抗抗抗焦焦焦焦虑虑虑虑和和和和镇镇镇镇静静静静催催催催眠眠眠眠作作作作用用用用，安安安安全全全全范范范范围围围围大大大大，目目目目前前前前几几几几乎乎乎乎已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药。已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药。已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药。已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药。共同药理作用特点共同药理作用特点栋囤惑夏员黍全惟豁虱嚣吴褐离朴袋套稍冷期听绞诺荧分凌菜赖劳句漫信中枢神经系统药理中枢神经系统药理苯

7、二氮卓类苯二氮卓类 分类分类长效类（长效类（t t1/21/220h20h）：地西泮（）：地西泮（diazepamdiazepam，安定），安定）中效类（中效类（t t1/21/2：6-20h6-20h）：奥沙西泮、氯氮卓（利眠宁）：奥沙西泮、氯氮卓（利眠宁）短效类（短效类（t t1/21/26h6h）：三唑仑）：三唑仑苯苯二二氮氮卓卓类类药药物物多多属属1 1，4-4-苯苯并二氮卓并二氮卓的衍生物的衍生物原览礁映韭脓彰难潜涯镀酝僳睡券该岳耻偷亨探想套津梦竟瘸承郭输奇谴中枢神经系统药理中枢神经系统药理【体内过程】【体内过程】【体内过程】【体内过程】w w吸吸吸吸收收收收：口口口口服服服服吸吸吸

8、吸收收收收良良良良好好好好，不不不不同同同同药药药药物物物物之之之之间间间间吸吸吸吸收收收收速速速速率率率率存存存存在在在在差异。差异。差异。差异。w w分分分分布布布布：血血血血浆浆浆浆蛋蛋蛋蛋白白白白结结结结合合合合率率率率高高高高，脑脑脑脑组组组组织织织织中中中中浓浓浓浓度度度度较较较较高高高高，可可可可蓄积于脂肪组织和肌组织中。蓄积于脂肪组织和肌组织中。蓄积于脂肪组织和肌组织中。蓄积于脂肪组织和肌组织中。w w代代代代谢谢谢谢：主主主主要要要要在在在在肝肝肝肝药药药药酶酶酶酶作作作作用用用用下下下下进进进进行行行行生生生生物物物物转转转转化化化化，多多多多数数数数药药药药物物物物代代代

9、代谢谢谢谢产产产产物物物物具具具具有有有有与与与与母母母母体体体体药药药药物物物物相相相相似似似似的的的的活活活活性性性性，其其其其半半半半衰衰衰衰期期期期更长。更长。更长。更长。w w排排排排泄泄泄泄：与与与与葡葡葡葡糖糖糖糖醛醛醛醛酸酸酸酸结结结结合合合合失失失失活活活活，经经经经肾肾肾肾排排排排出出出出。也也也也可可可可通通通通过过过过胎盘屏障，并随乳汁分泌胎盘屏障，并随乳汁分泌胎盘屏障，并随乳汁分泌胎盘屏障，并随乳汁分泌测丹玫酥攻令染钉思叁戳雍肚跌抉点尔撅拆甥玉模柏泉季北款诲序咬崇概中枢神经系统药理中枢神经系统药理【作用与用途】【作用与用途】【作用与用途】【作用与用途】抗焦虑作用抗焦虑

10、作用抗焦虑作用抗焦虑作用小小于于镇镇静静剂剂量量即即可可，是是治治疗疗焦焦虑虑症症的的常常用用药药，可可能能是药物选择性作用于边缘系统的结果。是药物选择性作用于边缘系统的结果。持持续续性性焦焦虑虑状状态态，可可选选用用长长效效类类药药物物；间间断断性性严严重重焦虑患者，可选用中、短效类药物。焦虑患者，可选用中、短效类药物。镇静催眠作用镇静催眠作用镇静催眠作用镇静催眠作用 缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。对快相睡眠影响小，反跳较轻，对慢相睡眠延长，对快相睡眠影响小，反跳较轻，对慢相睡眠

11、延长，对快相睡眠影响小，反跳较轻，对慢相睡眠延长，对快相睡眠影响小，反跳较轻，对慢相睡眠延长，但无明显不良后果。但无明显不良后果。但无明显不良后果。但无明显不良后果。安全性高。安全性高。安全性高。安全性高。藻瘦绽诛兽锤羊鹤希丧宣嚼溯贝滓蝇虱醇拯饵境腻踏峪然害疮迄靠旨艰要中枢神经系统药理中枢神经系统药理对入睡困难者，选用起效快的短效类药物较对入睡困难者，选用起效快的短效类药物较好；对维持睡眠困难及早醒者，选用长效类好；对维持睡眠困难及早醒者，选用长效类较好。此外，应注意对因治疗。较好。此外，应注意对因治疗。镇静作用快，可致短暂性记忆丧失。镇静作用快，可致短暂性记忆丧失。常用于用于手术麻醉前给药，

12、心脏电击复律常用于用于手术麻醉前给药，心脏电击复律或内窥镜检查前给药等，多用地西泮静脉注或内窥镜检查前给药等，多用地西泮静脉注射。射。晓氢望暑肄疼临奢为轻活跋撇淤绑守饺咒脸忿伤诽蛮秒丝懦栋喧砖嫡拨旋中枢神经系统药理中枢神经系统药理抗惊厥作用抗惊厥作用抗惊厥作用抗惊厥作用 所所所所有有有有本本本本类类类类药药药药物物物物都都都都有有有有抗抗抗抗惊惊惊惊厥厥厥厥作作作作用用用用，临临临临床床床床用用用用于于于于治治治治疗疗疗疗破破破破伤伤伤伤风风风风、子子子子痫痫痫痫、小小小小儿儿儿儿高高高高热热热热、药药药药物物物物中中中中毒毒毒毒引引引引起起起起的的的的惊惊惊惊厥厥厥厥。地地地地西西西西泮是治

13、疗癫痫持续状态的首选药。泮是治疗癫痫持续状态的首选药。泮是治疗癫痫持续状态的首选药。泮是治疗癫痫持续状态的首选药。中枢性肌松作用中枢性肌松作用中枢性肌松作用中枢性肌松作用 对对对对中中中中枢枢枢枢神神神神经经经经病病病病变变变变和和和和局局局局部部部部病病病病变变变变引引引引起起起起的的的的肌肌肌肌张张张张力力力力增增增增高高高高、肌肉痉挛可起到肌肉松弛作用。肌肉痉挛可起到肌肉松弛作用。肌肉痉挛可起到肌肉松弛作用。肌肉痉挛可起到肌肉松弛作用。转唬述冈赠拆捎臂双葬酵辣叁土槽侵纱铝侍店待欢袋妓残寅淡裳霜擂否媒中枢神经系统药理中枢神经系统药理【作用机制【作用机制【作用机制【作用机制 】GABAGAB

14、A作作作作用用用用于于于于GABAGABAAA受受受受体体体体，使使使使细细细细胞胞胞胞膜膜膜膜对对对对ClCl-通通通通透透透透性性性性增增增增加加加加，ClCl-大大大大量量量量进进进进入入入入细细细细胞胞胞胞膜膜膜膜内内内内引引引引起起起起膜膜膜膜超超超超级级级级化化化化，使使使使神神神神经经经经兴兴兴兴奋奋奋奋性性性性降降降降低低低低。苯苯苯苯二二二二氮氮氮氮卓卓卓卓类类类类可可可可促促促促进进进进GABAGABA与与与与 GABAGABAAA受受受受体体体体结结结结合合合合，也也也也通通通通过过过过增增增增加加加加ClCl-通通通通道道道道开开开开放放放放的的的的频频频频率率率率增增

15、增增强强强强GABAGABA对对对对GABAGABAAA受受受受体体体体的的的的作用而显示中枢抑制效应。作用而显示中枢抑制效应。作用而显示中枢抑制效应。作用而显示中枢抑制效应。轿溉测址撰坡烦草驶徽诬佬弃收蓖枪凝于熙棵欺祝苹较遍遵器配测耀迸沸中枢神经系统药理中枢神经系统药理【不良反应】【不良反应】【不良反应】【不良反应】治疗量：可出现头晕嗜睡乏力等副作用治疗量：可出现头晕嗜睡乏力等副作用治疗量：可出现头晕嗜睡乏力等副作用治疗量：可出现头晕嗜睡乏力等副作用过过过过量量量量：共共共共济济济济失失失失调调调调、语语语语言言言言不不不不清清清清、昏昏昏昏迷迷迷迷、呼呼呼呼吸吸吸吸抑制等抑制等抑制等抑制等

16、长期用或滥用：耐受性、依赖性长期用或滥用：耐受性、依赖性长期用或滥用：耐受性、依赖性长期用或滥用：耐受性、依赖性与其他中枢抑制药合用增强毒性。与其他中枢抑制药合用增强毒性。与其他中枢抑制药合用增强毒性。与其他中枢抑制药合用增强毒性。募殉妓娱喻碍势栈缺墓免素涟纽焙桨劳暮镰蹲哟稗郧策沃民银邦雀委灶蛙中枢神经系统药理中枢神经系统药理巴比妥类巴比妥类巴比妥类巴比妥类 巴比妥类是巴比妥酸的衍生物巴比妥类是巴比妥酸的衍生物分类分类长效类：苯巴比妥长效类：苯巴比妥中效类：异戊巴比妥中效类：异戊巴比妥 短效类：司可巴比妥短效类：司可巴比妥 超短效类：硫喷妥超短效类：硫喷妥 秋滩余椅佐净摔摔大煌瓮晃锣时荆栓媚钵

17、舔烯挞银棋抵棋保墓椰诺檀班袋中枢神经系统药理中枢神经系统药理【体内过程特点】【体内过程特点】【体内过程特点】【体内过程特点】1.1.1.1.脂溶性高低与药物起效快慢、作用维持脂溶性高低与药物起效快慢、作用维持脂溶性高低与药物起效快慢、作用维持脂溶性高低与药物起效快慢、作用维持时间长短的关系时间长短的关系时间长短的关系时间长短的关系 巴比妥类多是肝药酶诱导剂巴比妥类多是肝药酶诱导剂巴比妥类多是肝药酶诱导剂巴比妥类多是肝药酶诱导剂 尿液尿液尿液尿液pHpH值对苯巴比妥的排泄影响较大值对苯巴比妥的排泄影响较大值对苯巴比妥的排泄影响较大值对苯巴比妥的排泄影响较大杭薪众礁炒丸饶枣农容综频您盼底偿郁屎震躯

18、筷站莫陌积树蔡鬃拓希拆匆中枢神经系统药理中枢神经系统药理【作用与用途】【作用与用途】【作用与用途】【作用与用途】巴比妥类对中枢起抑制作用。随剂量由小到大，相继巴比妥类对中枢起抑制作用。随剂量由小到大，相继巴比妥类对中枢起抑制作用。随剂量由小到大，相继巴比妥类对中枢起抑制作用。随剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用，过量中毒可致出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用，过量中毒可致出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用，过量中毒可致出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用，过量中毒可致死。死。死。死。【机制】【机制】主主主主要要要要是是是是增增增增强强强强GABAGABA介介介介导导导导的的的的ClCl

19、内内内内流流流流（通通通通过过过过延延延延长长长长ClCl通通通通道开放时间而增加道开放时间而增加道开放时间而增加道开放时间而增加ClCl内流，引起超级化）；内流，引起超级化）；内流，引起超级化）；内流，引起超级化）；与与与与苯苯苯苯二二二二氮氮氮氮卓卓卓卓类类类类药药药药物物物物增增增增加加加加ClCl通通通通道道道道的的的的开开开开放放放放频频频频率率率率不不不不同同同同，巴巴巴巴比妥类主要比妥类主要比妥类主要比妥类主要延长延长延长延长ClCl通道的开放时间通道的开放时间通道的开放时间通道的开放时间。碘忆剔锈幂捍头饲撩矾园浊豫爬仓釉是奉闺螺伏廊搁酉幽氢墅塞倘羞赐慎中枢神经系统药理中枢神经系

20、统药理较少用于镇静催眠安全性小于苯二氮卓较少用于镇静催眠安全性小于苯二氮卓较少用于镇静催眠安全性小于苯二氮卓较少用于镇静催眠安全性小于苯二氮卓类，较易发生依赖性。类，较易发生依赖性。类，较易发生依赖性。类，较易发生依赖性。苯巴比妥、戊巴比妥可用于控制癫痫持续苯巴比妥、戊巴比妥可用于控制癫痫持续苯巴比妥、戊巴比妥可用于控制癫痫持续苯巴比妥、戊巴比妥可用于控制癫痫持续状态。状态。状态。状态。硫喷妥可用于小手术等的静脉麻醉硫喷妥可用于小手术等的静脉麻醉硫喷妥可用于小手术等的静脉麻醉硫喷妥可用于小手术等的静脉麻醉 外趴搀遁栽著驼腑叮拎撞鱼系错诅你较搜怪立根汐邹巩羔末胞赵酗硼温虱中枢神经系统药理中枢神经

21、系统药理【不良反应】【不良反应】【不良反应】【不良反应】催眠剂量：催眠剂量：催眠剂量：催眠剂量：后遗效应后遗效应后遗效应后遗效应、过敏反应、过敏反应、过敏反应、过敏反应 中度量：轻度抑制呼吸中枢中度量：轻度抑制呼吸中枢中度量：轻度抑制呼吸中枢中度量：轻度抑制呼吸中枢 久用可产生习惯性、依赖性突然停药易久用可产生习惯性、依赖性突然停药易久用可产生习惯性、依赖性突然停药易久用可产生习惯性、依赖性突然停药易发生发生发生发生“反跳反跳反跳反跳”现象，成瘾后停药，现象，成瘾后停药，现象，成瘾后停药，现象，成瘾后停药，戒断症戒断症戒断症戒断症状状状状明显。较苯二氮卓类易引起依赖性等。明显。较苯二氮卓类易引

22、起依赖性等。明显。较苯二氮卓类易引起依赖性等。明显。较苯二氮卓类易引起依赖性等。过量：急性中毒过量：急性中毒过量：急性中毒过量：急性中毒 昂欠鱼迂鞘氓狸泰做燃簧四片唐辟桂晦充待合霄呢敏丹词异兔奄堑绥靶掐中枢神经系统药理中枢神经系统药理其他镇静催眠药：其他镇静催眠药：其他镇静催眠药：其他镇静催眠药：具具具具有有有有镇镇镇镇静静静静、催催催催眠眠眠眠、抗抗抗抗惊惊惊惊厥厥厥厥作作作作用用用用。不不不不缩缩缩缩短短短短快快快快动动动动眼眼眼眼睡睡睡睡眠眠眠眠时时时时间间间间，反反反反跳跳跳跳轻轻轻轻；局局局局部部部部刺刺刺刺激激激激性性性性大大大大，安安安安全全全全范范范范围围围围小小小小。久久久久

23、服服服服也也也也可可可可引引引引起起起起耐耐耐耐受受受受性性性性、依赖性和成瘾性。依赖性和成瘾性。依赖性和成瘾性。依赖性和成瘾性。水合氯醛水合氯醛奋舞塔住双呐摘余总毁退傣邢掉佳没叫狂磁浆琉篡宜饰肌卫耕烘鸟粘耀瞬中枢神经系统药理中枢神经系统药理第二章第二章第二章第二章抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药和抗惊厥药 榷比摔刨桨遏轿猜修平童材恨焦廉豪饿佰栏匣掳唉新浚凶砍牌撂掇顶碳侗中枢神经系统药理中枢神经系统药理癫痫癫痫癫痫癫痫是一类慢性、反复性、突然发作性大脑是一类慢性、反复性、突然发作性大脑是一类慢性、反复性、突然发作性大脑是一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调，其

24、特征为脑神经元突发性异常高功能失调，其特征为脑神经元突发性异常高功能失调，其特征为脑神经元突发性异常高功能失调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。由于异常放电神经频率放电并向周围扩散。由于异常放电神经频率放电并向周围扩散。由于异常放电神经频率放电并向周围扩散。由于异常放电神经元所在部位（病灶）和扩散范围不同，临床元所在部位（病灶）和扩散范围不同，临床元所在部位（病灶）和扩散范围不同，临床元所在部位（病灶）和扩散范围不同，临床表现为不同的运动、感觉、意识、行为和植表现为不同的运动、感觉、意识、行为和植表现为不同的运动、感觉、意识、行为和植表现为不同的运动、感觉、意识、行为和植物神

25、经功能紊乱的症状物神经功能紊乱的症状物神经功能紊乱的症状物神经功能紊乱的症状。抗癫痫药抗癫痫药禹蜕蒙罩一炎怠契航买桅乡掠妈虫前帮二塞拍伸胶乞及彻掀鸭里炳柱妆卢中枢神经系统药理中枢神经系统药理癫痫的分类：癫痫的分类：癫痫的分类：癫痫的分类：癫痫持续状态癫痫持续状态单纯性单纯性综合性（精神运动性发作）综合性（精神运动性发作）失神发作（小发作）失神发作（小发作）肌阵挛发作肌阵挛发作强直阵挛性发作（大发作）强直阵挛性发作（大发作）全身性发作全身性发作局限性发作局限性发作肃凭炎患唯果鸵焚够孙植戒揽舟摆克酱启肌夹滋设彩葱下题能堆金友绒划中枢神经系统药理中枢神经系统药理抗癫痫药的作用方式及作用机制抗癫痫药的

26、作用方式及作用机制【作用方式】【作用方式】直接抑制病灶神经元过度放电直接抑制病灶神经元过度放电 作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电的扩散常放电的扩散 【作用机制】【作用机制】【作用机制】【作用机制】加强脑内加强脑内加强脑内加强脑内GABAGABA介导的抑制作用介导的抑制作用介导的抑制作用介导的抑制作用 干扰干扰干扰干扰NaNa+、CaCa2+2+、K K+等阳离子通道等阳离子通道等阳离子通道等阳离子通道 岁裳纸级直彝抛数柑演逾肘拨扑挫涌废不胸畔参涂厢骤扶化演湖痒迈勿疮中枢神经系统药理中枢神经系统药理苯妥英钠（大仑丁）苯妥英钠（大仑丁）【作用机制【作用

27、机制 】膜膜稳稳定定作作用用：治治疗疗浓浓度度抑抑制制Na+、Ca2+内内流流；较较大浓度抑制大浓度抑制K+外流外流使使用用依依赖赖性性：对对高高频频异异常常放放电电的的神神经经元元的的Na+、Ca2+通通道道阻阻滞滞作作用用明明显显，而而对对正正常常的的低低频频放放电电并并无明显影响。无明显影响。高浓度间接增强脑内高浓度间接增强脑内GABA介导的抑制作用。介导的抑制作用。瞧迸轻植盼埋摸钠狈樱殃伤仗高愁彝洱赞陷瓤帝俩玛长谷库客漓呜镰媒翠中枢神经系统药理中枢神经系统药理【作用与用途】【作用与用途】【作用与用途】【作用与用途】抗抗抗抗癫癫癫癫痫痫痫痫 ：大大大大发发发发作作作作：疗疗疗疗效效效效最

28、最最最好好好好，可可可可作作作作为为为为首首首首选选选选药药药药；部部部部分分分分性性性性发发发发作作作作：次次次次之之之之，可可可可作作作作为为为为首首首首选选选选药药药药；小小小小发发发发作作作作：禁用。禁用。禁用。禁用。治治治治疗疗疗疗中中中中枢枢枢枢疼疼疼疼痛痛痛痛综综综综合合合合征征征征：使使使使疼疼疼疼痛痛痛痛减减减减轻轻轻轻、发发发发作作作作次次次次数数数数减少甚至消失。减少甚至消失。减少甚至消失。减少甚至消失。抗心律失常抗心律失常（见抗心律失常章节）。（见抗心律失常章节）。牲绦仇瞧芍缘居桩堪吝涟翅篇哟吠杨你孪匙峙旋岔拼露燃涂由惶英正峙赴中枢神经系统药理中枢神经系统药理【不良反应

29、】【不良反应】【不良反应】【不良反应】局局局局部部部部刺刺刺刺激激激激反反反反应应应应 胃胃胃胃肠肠肠肠道道道道反反反反应应应应、局局局局部部部部给给给给药药药药时时时时反反反反应应应应神神神神经经经经系系系系统统统统反反反反应应应应 毒毒毒毒性性性性反反反反应应应应：眩眩眩眩晕晕晕晕、共共共共济济济济失失失失调调调调、眼球震颤、复视等；严重昏睡甚至昏迷。眼球震颤、复视等；严重昏睡甚至昏迷。眼球震颤、复视等；严重昏睡甚至昏迷。眼球震颤、复视等；严重昏睡甚至昏迷。过敏反应过敏反应过敏反应过敏反应慢慢慢慢性性性性毒毒毒毒性性性性反反反反应应应应 齿齿齿齿龈龈龈龈增增增增生生生生；巨巨巨巨幼幼幼幼红

30、红红红细细细细胞胞胞胞性性性性贫贫贫贫血血血血；低血钙症低血钙症低血钙症低血钙症其他：其他：其他：其他：致畸致畸致畸致畸胎儿妥因综合症胎儿妥因综合症胎儿妥因综合症胎儿妥因综合症通梯蚕踌袱阉椿绰瘦撒脱诈窿圈牲郎硝澄捻东根达穷矩载娇辖链第抚英范中枢神经系统药理中枢神经系统药理苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥 【机理】【机理】【机理】【机理】增强增强增强增强GABAGABA介导的抑制作用或拟介导的抑制作用或拟介导的抑制作用或拟介导的抑制作用或拟GABAGABA作用作用作用作用 膜稳定作用膜稳定作用膜稳定作用膜稳定作用 【应用】【应用】【应用】【应用】可用于除失神发作以外的各型癫痫可用于除失神发作以外

31、的各型癫痫可用于除失神发作以外的各型癫痫可用于除失神发作以外的各型癫痫 iviv可控制癫痫持续状态可控制癫痫持续状态可控制癫痫持续状态可控制癫痫持续状态 挥沪呐盾岳乔舟悦畴怀腻迷龚留递统咀狈况弘瓦瓜别贝癌宣器芍辨猩蘸墓中枢神经系统药理中枢神经系统药理扑米酮扑米酮扑米酮扑米酮 体体体体内内内内代代代代谢谢谢谢生生生生成成成成苯苯苯苯巴巴巴巴比比比比妥妥妥妥和和和和苯苯苯苯乙乙乙乙基基基基丙丙丙丙二二二二酰酰酰酰胺胺胺胺，原原原原型型型型及及及及代代代代谢谢谢谢物物物物三三三三者者者者都都都都有有有有抗抗抗抗癫痫作用。癫痫作用。癫痫作用。癫痫作用。对对对对大大大大发发发发作作作作和和和和部部部部分

32、分分分性性性性发发发发作作作作优优优优于于于于苯苯苯苯巴巴巴巴比比比比妥，对小发作无效。妥，对小发作无效。妥，对小发作无效。妥，对小发作无效。惹蚀杠绎孟穗廓泌散钉瑟赏买紧醛赋昔副动亢拖鸦溶啸促馏噎且纬土畸古中枢神经系统药理中枢神经系统药理苯二氮卓类苯二氮卓类苯二氮卓类苯二氮卓类 地西泮地西泮地西泮地西泮治疗治疗治疗治疗癫痫持续状态的首选药癫痫持续状态的首选药癫痫持续状态的首选药癫痫持续状态的首选药 氟硝西泮氟硝西泮氟硝西泮氟硝西泮各型癫痫均有效，尤以对小发各型癫痫均有效，尤以对小发各型癫痫均有效，尤以对小发各型癫痫均有效，尤以对小发作、肌阵挛性发作和不典型小发作为佳。作、肌阵挛性发作和不典型小

33、发作为佳。作、肌阵挛性发作和不典型小发作为佳。作、肌阵挛性发作和不典型小发作为佳。晃毖涌挛审集好绎布巍柿桔会利昆祖核艾腔峨碟过咽浩锦箕返网等赋韵沧中枢神经系统药理中枢神经系统药理卡马西平（酰胺咪嗪）卡马西平（酰胺咪嗪）卡马西平（酰胺咪嗪）卡马西平（酰胺咪嗪）【作用机制【作用机制 】似苯妥英钠似苯妥英钠 【作用与用途】【作用与用途】【作用与用途】【作用与用途】除小发作外，其他发作均有较好疗效；除小发作外，其他发作均有较好疗效；大发作和部分性发作的首选药之一大发作和部分性发作的首选药之一；对三叉神经痛和舌咽神经痛疗效优于苯妥英钠；对三叉神经痛和舌咽神经痛疗效优于苯妥英钠；可用于抗躁狂症。可用于抗躁

34、狂症。【不良反应】【不良反应】【不良反应】【不良反应】用药早期的不良反应多不严重，一周左右逐渐消退用药早期的不良反应多不严重，一周左右逐渐消退 少见而严重的不良反应：骨髓抑制、肝损害、心血少见而严重的不良反应：骨髓抑制、肝损害、心血管虚脱管虚脱 右禹炬龟谍毅陈像愧梢锡扦抬装阐肄舆尘铺必市掖劲殃擅霄矣婿震辰围瘫中枢神经系统药理中枢神经系统药理乙琥胺乙琥胺乙琥胺乙琥胺 治疗治疗治疗治疗小发作小发作小发作小发作的首选药，对其他癫痫的首选药，对其他癫痫的首选药，对其他癫痫的首选药，对其他癫痫无效。副作用较少。无效。副作用较少。无效。副作用较少。无效。副作用较少。创惺煌见驻夜蹬算钩赔符下驯裤惧胸厢朝钙寞

35、岔疹收显赌仓蘑桩浪仟迟歉中枢神经系统药理中枢神经系统药理丙戊酸钠丙戊酸钠丙戊酸钠丙戊酸钠 广广广广谱谱谱谱抗抗抗抗癫癫癫癫痫痫痫痫药药药药（对对对对小小小小发发发发作作作作疗疗疗疗效效效效优优优优于于于于氟氟氟氟硝硝硝硝西泮、乙琥胺，但有肝毒性，不作首选）。西泮、乙琥胺，但有肝毒性，不作首选）。西泮、乙琥胺，但有肝毒性，不作首选）。西泮、乙琥胺，但有肝毒性，不作首选）。【机制】【机制】【机制】【机制】抑制电压敏感性抑制电压敏感性NaNa+通道；增强通道；增强GABAGABA介导的介导的抑制作用。抑制作用。富率灰妙伺擅丙嘶匡琵矢查锁顽星菜膏桥忱馆臃蝇聚此尉坦操屈糕蚊乡昂中枢神经系统药理中枢神经系

36、统药理抗癫痫药用药原则抗癫痫药用药原则抗癫痫药用药原则抗癫痫药用药原则 对症选药：对症选药：对症选药：对症选药：针对单纯类型癫痫常选用一种有效药物。针对单纯类型癫痫常选用一种有效药物。针对单纯类型癫痫常选用一种有效药物。针对单纯类型癫痫常选用一种有效药物。剂剂剂剂量量量量渐渐渐渐增增增增：由由由由于于于于个个个个体体体体差差差差异异异异大大大大，用用用用药药药药量量量量需需需需从从从从小小小小剂剂剂剂量量量量开开开开始始始始，以以以以控控控控制制制制症症症症状状状状制制制制止止止止发发发发作作作作又又又又不不不不产产产产生生生生严严严严重重重重副副副副作作作作用用用用为为为为度度度度，然然然然

37、后后后后维维维维持治疗。持治疗。持治疗。持治疗。先先先先加加加加后后后后撤撤撤撤：在在在在治治治治疗疗疗疗过过过过程程程程中中中中，不不不不宜宜宜宜随随随随意意意意更更更更换换换换药药药药物物物物，必必必必须须须须换换换换用用用用它它它它药药药药时时时时，应应应应在在在在原原原原药药药药的的的的基基基基础础础础上上上上加加加加用用用用新新新新药药药药，待待待待发发发发挥挥挥挥疗疗疗疗效效效效后后后后，渐撤原药。渐撤原药。渐撤原药。渐撤原药。久久久久用用用用慢慢慢慢停停停停：癫癫癫癫痫痫痫痫需需需需长长长长期期期期用用用用药药药药，待待待待症症症症状状状状完完完完全全全全控控控控制制制制后后后后

38、至至至至少少少少维维维维持持持持2-32-3年年年年，并并并并在在在在最最最最后后后后一一一一年年年年内内内内逐逐逐逐渐渐渐渐减减减减量量量量停停停停药药药药，否否否否则则则则会会会会导导导导致致致致复复复复发。发。发。发。疾德炯乏酋辞均困泻淄天口驰放囚耶岗斜妈惩摧税谋裙烩蒲我蒲杏虹错免中枢神经系统药理中枢神经系统药理抗惊厥药抗惊厥药抗惊厥药抗惊厥药常用抗惊厥药有常用抗惊厥药有常用抗惊厥药有常用抗惊厥药有巴比妥类、地西泮巴比妥类、地西泮巴比妥类、地西泮巴比妥类、地西泮和和和和水水水水合氯醛合氯醛合氯醛合氯醛等。等。等。等。注注注注射射射射给给给给药药药药有有有有抑抑抑抑制制制制中中中中枢枢枢枢

39、、松松松松弛弛弛弛骨骨骨骨骼骼骼骼肌肌肌肌和和和和降降降降压压压压作作作作用用用用，可用于各种原因所致（尤其对子痫）惊厥。可用于各种原因所致（尤其对子痫）惊厥。可用于各种原因所致（尤其对子痫）惊厥。可用于各种原因所致（尤其对子痫）惊厥。硫酸镁硫酸镁硫酸镁硫酸镁 机机机机制制制制：MgMg2+2+与与与与CaCa2+2+性性性性质质质质相相相相似似似似，竞竞竞竞争争争争拮拮拮拮抗抗抗抗CaCa2+2+的的的的作作作作用用用用，抑抑抑抑制制制制神神神神经经经经化化化化学学学学传传传传递递递递和和和和骨骨骨骨骼骼骼骼肌肌肌肌收收收收缩缩缩缩，从从从从而而而而使使使使肌肌肌肌肉肉肉肉松松松松弛弛弛弛。

40、同同同同时时时时，也也也也作作作作用用用用于于于于中中中中枢枢枢枢神神神神经经经经系系系系统统统统，引引引引起起起起感感感感觉和意识消失。觉和意识消失。觉和意识消失。觉和意识消失。丙锋刀钎费咖炊傣傍丑嚼库布岿昧窘谍从最揣聪椒迪恐烂筒藤俱俏笋艳起中枢神经系统药理中枢神经系统药理第三章第三章第三章第三章抗帕金森病药抗帕金森病药抗帕金森病药抗帕金森病药定援粗原孝巷爱普屿默劝窃惹中饭顾瘴肠歉吗沦库杏淌原证凳哈媚拟惹衷中枢神经系统药理中枢神经系统药理帕金森病帕金森病帕金森病帕金森病（ParkinsondiseaseParkinsondisease）是是是是神神神神经经经经系系系系统统统统常常常常见见见见

41、的的的的慢慢慢慢性性性性进进进进行行行行性性性性疾疾疾疾病病病病，典典典典型型型型的的的的症症症症状状状状为为为为运运运运动徐缓、肌强直、震颤和共济失调。动徐缓、肌强直、震颤和共济失调。动徐缓、肌强直、震颤和共济失调。动徐缓、肌强直、震颤和共济失调。现现现现认认认认为为为为帕帕帕帕金金金金森森森森病病病病是是是是因因因因为为为为黑黑黑黑质质质质有有有有病病病病变变变变，多多多多巴巴巴巴胺胺胺胺合合合合成成成成减减减减少少少少，使使使使纹纹纹纹状状状状体体体体内内内内多多多多巴巴巴巴胺胺胺胺含含含含量量量量降降降降低低低低，黑黑黑黑质质质质-纹纹纹纹状状状状体体体体通通通通路路路路多多多多巴巴巴

42、巴胺胺胺胺能能能能神神神神经经经经功功功功能能能能（起起起起抑抑抑抑制制制制作作作作用用用用）减减减减弱弱弱弱，而而而而胆胆胆胆碱碱碱碱能能能能神神神神经经经经功功功功能能能能（起起起起兴兴兴兴奋奋奋奋作作作作用用用用）相相相相对对对对占占占占优优优优势势势势，从从从从而而而而产产产产生生生生帕帕帕帕金金金金森森森森病病病病的的的的肌张力增高症状。肌张力增高症状。肌张力增高症状。肌张力增高症状。AchDA侠右残宗洁省萧台萄钎疾枷龚瞥丸攻娠韵杀壳毒趟味纲适癌痒官捌稽贞灾中枢神经系统药理中枢神经系统药理拟多巴胺类药拟多巴胺类药拟多巴胺类药拟多巴胺类药 左旋多巴左旋多巴左旋多巴左旋多巴（Levodo

43、pa,L-dopaLevodopa,L-dopa）【体内过程】【体内过程】口口服服后后，大大部部分分在在外外周周生生成成多多巴巴胺胺，多多巴巴胺胺不不易易通通过过血血脑脑屏屏障障，在在外外周周引引起起不不良良反反应应；实实际际进进入入中中枢枢神神经经系系统统的的仅仅为为用用药药量量的的1%左左右，在脑内转变为多巴胺发挥治疗作用。右，在脑内转变为多巴胺发挥治疗作用。鳞钧椎烈蛋育抿獭欲偶苇镐墙枚悠履拉隘曳热姿诌惫串嘶楚观芯擂踞蔚社中枢神经系统药理中枢神经系统药理【作用与用途】【作用与用途】【作用与用途】【作用与用途】抗帕金森病抗帕金森病抗帕金森病抗帕金森病特点特点起效慢，疗效持久，且随用药时间延长

44、而递增；起效慢，疗效持久，且随用药时间延长而递增；轻症、年轻患者疗效好但老年、严重患者效果差；轻症、年轻患者疗效好但老年、严重患者效果差；肌肉强直、运动困难改善好但对肌肉震颤效果差；肌肉强直、运动困难改善好但对肌肉震颤效果差；多多种种原原因因引引起起的的帕帕金金森森综综合合症症有有效效，但但对对抗抗精精神神病病药药（阻阻断中枢多巴胺受体）引起的无效断中枢多巴胺受体）引起的无效；缓解症状但不能阻止病情发展。缓解症状但不能阻止病情发展。治疗肝昏迷：治疗肝昏迷：治疗肝昏迷：治疗肝昏迷：L-dopaL-dopa在脑内转变成在脑内转变成在脑内转变成在脑内转变成NANA，恢复正常的，恢复正常的，恢复正常的

45、，恢复正常的神经活动。神经活动。神经活动。神经活动。绦锹抑递浆患氛丝防期纪店尖痛银赎汛盅髓猾堤色窖叼证娜盛炼眷卑样吻中枢神经系统药理中枢神经系统药理【不良反应】【不良反应】【不良反应】【不良反应】胃胃胃胃肠肠肠肠道道道道反反反反应应应应：长长长长期期期期偶偶偶偶见见见见溃溃溃溃疡疡疡疡、出出出出血血血血和和和和穿孔。穿孔。穿孔。穿孔。心心心心血血血血管管管管反反反反应应应应：体体体体位位位位性性性性低低低低血血血血压压压压、心心心心律律律律失失失失常。常。常。常。精精精精神神神神障障障障碍碍碍碍：可可可可能能能能与与与与多多多多巴巴巴巴胺胺胺胺作作作作用用用用于于于于大大大大脑脑脑脑边缘叶有关

46、。边缘叶有关。边缘叶有关。边缘叶有关。运运运运动动动动障障障障碍碍碍碍：不不不不自自自自主主主主的的的的异异异异常常常常运运运运动动动动，可可可可有有有有“开开开开关现象关现象关现象关现象”。卵咙潜嗜笔灭绚蚂契侯练搭捂扼态徊朔薯朝弘卡康刨坷蕉萨所壮磊蛤伴索中枢神经系统药理中枢神经系统药理维维维维生生生生素素素素B6B6是是是是脱脱脱脱羧羧羧羧酶酶酶酶的的的的辅辅辅辅基基基基，可可可可增增增增强强强强L-dopaL-dopa外外外外周周周周副副副副作用，降低疗效，不能合并用药。作用，降低疗效，不能合并用药。作用，降低疗效，不能合并用药。作用，降低疗效，不能合并用药。抗抗抗抗精精精精神神神神病病病

47、病药药药药物物物物，如如如如吩吩吩吩噻噻噻噻嗪嗪嗪嗪类类类类和和和和丁丁丁丁酰酰酰酰苯苯苯苯类类类类，均均均均能能能能阻阻阻阻滞滞滞滞黑质黑质黑质黑质-纹状体多巴胺通路功能。纹状体多巴胺通路功能。纹状体多巴胺通路功能。纹状体多巴胺通路功能。利利利利血血血血平平平平耗耗耗耗竭竭竭竭多多多多巴巴巴巴胺胺胺胺，它它它它们们们们均均均均能能能能引引引引起起起起锥锥锥锥体体体体外外外外系系系系运运运运动动动动失失失失调。调。调。调。抗抗抗抗抑抑抑抑郁郁郁郁药药药药能能能能引引引引起起起起体体体体位位位位性性性性低低低低血血血血压压压压，加加加加强强强强L-dopaL-dopa的的的的副副副副作作作作用。

48、用。用。用。【相互作用】【相互作用】督敦枯糖商亮阴话筋畔穆苗故捞张乌克捕领浙牟欢幂叫讥某勾漓衅靳构酶中枢神经系统药理中枢神经系统药理L-L-dopa dopa 氨基酸脱羧酶抑制药氨基酸脱羧酶抑制药氨基酸脱羧酶抑制药氨基酸脱羧酶抑制药卡比多巴（卡比多巴（卡比多巴（卡比多巴（carbidopacarbidopa）：）：）：）：-甲基多巴肼甲基多巴肼甲基多巴肼甲基多巴肼 不不不不易易易易通通通通过过过过血血血血脑脑脑脑屏屏屏屏障障障障，抑抑抑抑制制制制外外外外周周周周多多多多巴巴巴巴脱脱脱脱羧羧羧羧酶酶酶酶的活性。的活性。的活性。的活性。是是是是左左左左旋旋旋旋多多多多巴巴巴巴的的的的重重重重要要要

49、要辅辅辅辅助助助助药药药药，合合合合用用用用提提提提高高高高左左左左旋旋旋旋多多多多巴巴巴巴的的的的疗疗疗疗效效效效，减减减减轻轻轻轻其其其其外外外外周周周周的的的的副副副副作作作作用用用用；单单单单用用用用基本无药理作用。基本无药理作用。基本无药理作用。基本无药理作用。祟智学逃翼拙埠嘿出遏抑颈补捆隆酶踏培所史烬忌恭陀垫芽簇楷码局蛇瞅中枢神经系统药理中枢神经系统药理金刚烷胺金刚烷胺金刚烷胺金刚烷胺【作用特点】【作用特点】【作用特点】【作用特点】疗效不及左旋多巴，但优于胆碱受体阻断药；疗效不及左旋多巴，但优于胆碱受体阻断药；疗效不及左旋多巴，但优于胆碱受体阻断药；疗效不及左旋多巴，但优于胆碱受体

50、阻断药；见效快，持续短，数天可达最大疗效；见效快，持续短，数天可达最大疗效；见效快，持续短，数天可达最大疗效；见效快，持续短，数天可达最大疗效；与左旋多巴合用有协同作用。与左旋多巴合用有协同作用。与左旋多巴合用有协同作用。与左旋多巴合用有协同作用。【机制】【机制】【机制】【机制】促使纹状体内残存的完整多巴胺能神经元释放促使纹状体内残存的完整多巴胺能神经元释放多巴胺；并能抑制多巴胺的再摄取；且有直接激动多巴胺；并能抑制多巴胺的再摄取；且有直接激动多巴胺受体的作用及较弱的抗胆碱作用。多巴胺受体的作用及较弱的抗胆碱作用。多巴胺能神经递质促释药多巴胺能神经递质促释药多巴胺能神经递质促释药多巴胺能神经递