药理学抗寄生虫药 .ppt

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1、 抗寄生虫药抗寄生虫药 Antiparasite Drugs 内容提要 抗抗抗抗 疟疟疟疟 药药药药1抗阿米巴病药及抗滴虫病药抗阿米巴病药及抗滴虫病药抗阿米巴病药及抗滴虫病药抗阿米巴病药及抗滴虫病药2抗血吸虫病药和抗丝虫病药抗血吸虫病药和抗丝虫病药抗血吸虫病药和抗丝虫病药抗血吸虫病药和抗丝虫病药3抗抗抗抗 蠕蠕蠕蠕 虫虫虫虫 药药药药4 基本要求 掌握氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶抗疟作用特点、临床用途和不良反应。熟悉抗疟药作用环节及分类、青蒿素的作用特点；熟悉替硝唑、二氯尼特、氯喹的抗阿米巴作用特点和适应证。了解其他药物的作用及应用。第一节 抗 疟 药 寒战 高热 出汗退热 疟疾的特点与分类间日疟间

2、日疟间日疟间日疟三日疟三日疟三日疟三日疟良性疟良性疟良性疟良性疟恶性疟恶性疟恶性疟恶性疟疟疾疟疾疟疾疟疾第一节 抗 疟 药 疟原虫的生活史及疟疾的发病机制病因预防药乙胺嘧啶乙胺嘧啶控制症状药氯喹、奎宁、青蒿素等氯喹、奎宁、青蒿素等控制传播药伯氨喹、乙胺嘧啶伯氨喹、乙胺嘧啶控制复发药 伯氨喹伯氨喹第一节 抗 疟 药 抗疟药的分类常见的抗疟药主要用于控制症状主要用于控制症状 氯喹、奎宁、青蒿素等氯喹、奎宁、青蒿素等主要用于控制传播和防止复发主要用于控制传播和防止复发 伯氨喹伯氨喹主要用于控制传播和预防主要用于控制传播和预防 乙胺嘧啶乙胺嘧啶主要作用于主要作用于主要作用于主要作用于红内期裂殖体红内期

3、裂殖体红内期裂殖体红内期裂殖体，控制症状，控制症状，控制症状，控制症状，作用弱作用弱作用弱作用弱,毒性大毒性大毒性大毒性大,主要用于耐药恶性疟主要用于耐药恶性疟主要用于耐药恶性疟主要用于耐药恶性疟,尤其脑型疟尤其脑型疟尤其脑型疟尤其脑型疟.青蒿素（artemisininartemisinin）主主主主要要要要作作作作用用用用于于于于红红红红内内内内期期期期滋滋滋滋养养养养体体体体，从从从从中中中中药药药药黄黄黄黄花花花花蒿蒿蒿蒿中中中中提提提提取取取取 临临临临床床床床用用用用于于于于治治治治疗疗疗疗间间间间日日日日疟疟疟疟和和和和恶恶恶恶性性性性疟疟疟疟,尤尤尤尤其其其其对对对对抗抗抗抗氯氯

4、氯氯喹喹喹喹的的的的恶恶恶恶性性性性疟疟疟疟及及及及脑脑脑脑型型型型恶恶恶恶性性性性疟疟疟疟均均均均有显著效果，但复发率高。有显著效果，但复发率高。有显著效果，但复发率高。有显著效果，但复发率高。咯奈啶（malaridinemalaridine）我国研制，治疗各型疟疾包括脑型疟。我国研制，治疗各型疟疾包括脑型疟。我国研制，治疗各型疟疾包括脑型疟。我国研制，治疗各型疟疾包括脑型疟。奎宁（quininequinine）第一节 抗 疟 药 药理作用与临床应用药理作用与临床应用对对间间日日疟疟和和卵卵形形疟疟肝肝脏脏中中的的休休眠眠子子有有较较强强的的杀杀灭灭作作用用，是是防防治治疟疟疾疾远远期期复复

5、发发的的主主要要药药物物；能能杀灭各种杀灭各种疟原虫的配子体疟原虫的配子体，阻止疟疾传播。，阻止疟疾传播。与与红红细细胞胞内内期期抗抗疟疟药药合合用用，能能根根治治良良性性疟疟，减减少耐药性的产生。少耐药性的产生。第一节 抗 疟 药 主要用于控制复发和传播主要用于控制复发和传播的抗疟药伯氨喹(primaquine)作用机制作用机制可能是其损伤线粒体以及代谢产物可能是其损伤线粒体以及代谢产物6-羟衍生羟衍生物促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递物促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递而发挥作用。而发挥作用。不良反应不良反应 毒性大，少数人特异质反应毒性大，少数人特异质反应（急性溶血性贫血和高铁蛋白

6、血症）。（急性溶血性贫血和高铁蛋白血症）。抑制二氢叶酸还原酶，阻碍疟原虫核酸的合成抑制二氢叶酸还原酶，阻碍疟原虫核酸的合成少少,多为叶酸缺乏。孕妇禁用多为叶酸缺乏。孕妇禁用第一节 抗 疟 药 主要用于病因性预防主要用于病因性预防的抗疟药乙胺嘧啶(pyrimethamine)药理作用药理作用1.对对原原发发性性红红外外期期的的疟疟原原虫虫(良良、恶恶)有有杀杀灭灭作作用用,常用于病因预防常用于病因预防.2.对对红红内内期期,仅仅对对未未成成熟熟的的裂裂殖殖体体有有作作用用,控控制制症症状状起效慢起效慢3.对对配配子子体体:对对配配子子体体无无作作用用,但但可可阻阻止止配配子子体体在在蚊蚊体内发育

7、体内发育,阻断传播阻断传播.作用机制作用机制 不良反应不良反应抗疟药合理应用第一节 抗 疟 药 uu联合用药联合用药联合用药联合用药控制症状控制症状 氯喹敏感者首选氯喹敏感者首选 脑型疟：氯喹，奎宁，青蒿素类注射给药脑型疟：氯喹，奎宁，青蒿素类注射给药 耐氯喹恶性疟：奎宁，甲氟喹，青蒿素类耐氯喹恶性疟：奎宁，甲氟喹，青蒿素类休止期：乙胺嘧啶和伯胺喹合用休止期：乙胺嘧啶和伯胺喹合用病因性预防：乙胺嘧啶病因性预防：乙胺嘧啶症状性预防：氯喹症状性预防：氯喹uu药物选择药物选择药物选择药物选择发作期：氯喹发作期：氯喹+伯胺喹伯胺喹休止期：乙胺嘧啶休止期：乙胺嘧啶+伯胺喹伯胺喹第二节 抗阿米巴病药与抗滴

8、虫病药 阿米巴病特点与阿米巴生活史肠肠阿阿米米巴巴病病阿阿米米巴巴肝肝脓脓肿肿 第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药 抗阿米巴病药物分类u 治疗肠内、肠外阿米巴病 甲硝唑 替硝唑u 治疗急性阿米巴痢疾 卤化喹啉类 某些抗生素u 治疗肠外阿米巴病 依米丁 氯喹u 治疗包囊携带者 二氯尼特第二节第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药抗阿米巴病药与抗滴虫病药 常用抗阿米巴病药1.抗阿米巴抗阿米巴 肠内、肠外阿米巴病首选药肠内、肠外阿米巴病首选药2.抗滴虫病抗滴虫病 阴道毛滴虫感染的首选药阴道毛滴虫感染的首选药3.抗抗厌厌氧氧菌菌 敏敏感感菌菌有有G-杆杆菌菌、G+厌厌氧氧 芽芽孢孢杆杆菌菌、G+厌厌氧氧球球菌

9、菌；用用于于防防治治腹腹腔腔、盆盆腔腔术术后后混混合感染合感染 4.抗贾第鞭毛虫作用抗贾第鞭毛虫作用 有效药物有效药物少少 粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸甲硝唑甲硝唑（metronidazolemetronidazole灭滴灵）灭滴灵）药理作用药理作用药理作用药理作用与与与与临床应用临床应用临床应用临床应用 不良反应不良反应不良反应不良反应第三节第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药抗血吸虫病药与抗丝虫病药 第三节第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药抗血吸虫病药与抗丝虫病药 血吸虫病特点 致病血吸虫主要有日本、曼氏、致病血吸虫主要有日本、曼氏、湄公血吸虫湄公血吸虫 病程分急

10、性期、慢性期和晚期病程分急性期、慢性期和晚期第三节第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药抗血吸虫病药与抗丝虫病药 抗血吸虫病药的发展史 酒石酸锑钾酒石酸锑钾 呋喃丙胺、硝硫氰铵呋喃丙胺、硝硫氰铵 吡喹酮吡喹酮 常用抗血吸虫病药第三节第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药抗血吸虫病药与抗丝虫病药 吡喹酮（praziquantel）药理作用药理作用药理作用药理作用与与与与临床应用临床应用临床应用临床应用 不良反应不良反应不良反应不良反应少、短暂，少数心电图可逆性改变。少、短暂，少数心电图可逆性改变。广谱抗血吸虫和抗绦虫药广谱抗血吸虫和抗绦虫药1.抗血吸虫病抗血吸虫病 各类血吸虫有效，对各期有效各类血吸虫有效，

11、对各期有效机机制制：增增加加虫虫体体内内钙钙，致致挛挛缩缩、肝肝移移、死死亡亡损损伤伤虫虫体体皮层，造成空泡破裂、吞噬死亡皮层，造成空泡破裂、吞噬死亡特点：疗程短，不良反应轻，远期疗效好，无蓄积特点：疗程短，不良反应轻，远期疗效好，无蓄积2.抗其他吸虫抗其他吸虫 华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫3.抗绦虫病抗绦虫病 各类绦虫各类绦虫第三节第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药抗血吸虫病药与抗丝虫病药 丝虫生活史 在我国主要为班氏丝虫和马来丝虫在我国主要为班氏丝虫和马来丝虫第三节第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药抗血吸虫病药与抗丝虫病药 丝虫病的特点淋巴管及淋巴结炎、结缔组织慢性增生

12、淋巴管及淋巴结炎、结缔组织慢性增生下肢象皮肿下肢象皮肿阴囊象皮肿阴囊象皮肿第三节第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药抗血吸虫病药与抗丝虫病药 常用药物 乙胺嗪、依维菌素等乙胺嗪、依维菌素等乙乙胺胺嗪嗪对对班班氏氏丝丝虫虫和和马马来来丝丝虫虫均均有有杀杀灭灭作作用用，且且对对马马来来丝丝虫作用优于班氏丝虫虫作用优于班氏丝虫体外试验体外试验 无直接杀灭作用无直接杀灭作用体内试验体内试验 破坏微丝蚴表层，致抗原暴露，聚集肝微破坏微丝蚴表层，致抗原暴露，聚集肝微 血管内经网状内皮系统拘捕和吞噬血管内经网状内皮系统拘捕和吞噬 大剂量、长疗程直接杀死成虫大剂量、长疗程直接杀死成虫药药物物引引起起的的胃胃肠肠反

13、反应应：恶恶心心呕呕吐吐、食食欲欲降降低低虫虫体引起的过敏反应：畏寒、发烧、皮疹等体引起的过敏反应：畏寒、发烧、皮疹等 乙胺嗪(diethylcarbamazine)药理作用药理作用药理作用药理作用 不良反应不良反应不良反应不良反应第四节 抗 蠕 虫 药 肠蠕虫的种类 有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等蛔虫蛔虫钩虫钩虫蛲虫蛲虫鞭虫鞭虫姜片虫姜片虫绦虫绦虫第四节 抗 蠕 虫 药 抗肠蠕虫的作用机制及常用药物药物药物主要抗虫谱主要抗虫谱作用机制作用机制不良反应注意事项不良反应注意事项甲苯咪唑甲苯咪唑线虫线虫(钩钩 鞭鞭 蛲蛲 蛔蛔)抑制葡萄糖摄取抑制葡萄糖摄取ATPATP少少 蛔虫骚动蛔虫骚动 游走游走阿苯达唑阿苯达唑(肠虫清肠虫清)线虫线虫 绦虫绦虫 吸虫吸虫抑制葡萄糖摄取抑制葡萄糖摄取 ATPATP少少 脑囊虫治疗注意颅高压脑囊虫治疗注意颅高压哌哌 嗪嗪线虫线虫 (蛔蛔 蛲蛲)对抗对抗Ach Ach 松弛性麻痹松弛性麻痹少少噻噻 嘧嘧 啶啶线虫线虫 (蛔蛔 钩钩 蛲蛲)去极化去极化 痉挛性麻痹痉挛性麻痹少少 不能与哌嗪合用不能与哌嗪合用氯硝柳胺氯硝柳胺各类绦虫各类绦虫(牛肉牛肉 猪肉等猪肉等)抑制氧化磷酸化抑制氧化磷酸化 ATPATP少少 三步曲防止虫卵逆行三步曲防止虫卵逆行