2022年执业药师《西药一》章节知识点复习（五）.docx

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1、第五章药物递送系统（DDS）与临床应用i.分散片的特点：分散片剂型主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物, 不适用于毒副作用较大、平安系数较低和易溶于水的药物。分散片对生产条件无特殊要求、制 造工艺同普通片剂、无需特殊包装、生产本钱低、服用方法多样，适合于老、幼和吞服困难患 者。2 .分散片与普通片剂的要求相比，增加了溶出度测定、分散均匀性等试验。3 .固体分散体的分类：低共熔混合物（微晶状态）、固体溶液（分子状态）、共沉淀物 （无定形物）4.固体分散体的特点：延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性，使液态药物固体化；难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中，可加快药物

2、的溶出，提高药物的生物利 用 度；采用难溶性载体可到达缓释作用；采用肠溶性载体可以控制药物仅在肠中释放；固体分散体不稳定，久贮会发生老化现象。5 .包合技术的特点：可增加药物溶解度和生物利用度。掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性。减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化。如大蒜精油制成包合物后，刺激性 和不良臭味减小，药物也由液态变为白色粉末。对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性。如维A酸形成B-环糊精包 合物后稳定性明显提高。6 .缓、控释制剂根据药物的存在状态：骨架型：骨架片、缓释、控释颗粒（微囊）压制 片， 胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸膜控型：微孔膜包衣片、膜控

3、释小片、炀溶膜控释片、 膜控释小丸7 .缓释、控制制剂的释药原理：溶出原理扩散原理溶蚀与溶出、扩散结合原理渗透 压驱动原理离子交换原理8 .根据释药原理制成缓释、控释制剂的方法：方法制成溶解度小的盐或酯与高分子化合物生成难溶性盐控制粒子大小将药 物包藏于溶蚀性骨架中将药物包藏于亲水性高分子材料中原理 mF 原理 彳蔽 制成包衣小丸或片剂制成微囊制成不溶性骨架片增加黏度以减小扩散速 原理 度 制成植入剂制成乳剂9 .缓释、控释制剂的常用辅料阻滞 方式种类常见品种骨架 型亲水性凝 胶骨架材 料竣甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维 酮(PVP)、卡波姆、

4、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)不溶性骨 架材料聚甲基丙烯酸酯(EudragitRS, EiragitRL)、乙基纤维素(EC)、聚乙烯、无 毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等生物溶蚀 性骨架材 料动物脂肪、蜂蜡、巴西棕桐靖、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等10 .按靶向原动力分类：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。11 .被动靶向制剂：脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒等。12 .主动靶向制剂：修饰的药物载体：修饰性脂质体：长循环脂质体(PEG修饰)、 免疫脂质体、糖基修饰的脂质体、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球前体药物： 脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物13

5、 .物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂14 .滴丸剂的常用基质：水溶性基质：常用的有聚乙二醇类(聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)，硬脂酸钠、 甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)等。脂溶性基质：常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酷、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。15 .缓释、控释制剂的特点：减少半衰期短的或需要频繁使用的药物的给药次数，大大提高患者的用药顺应性，特别 适用于需要长期用药的慢性病患者。血药浓度平稳，减少峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生。减少用药的总剂量，发挥药物的最正确治疗细缓释、控释制剂也包括眼用、鼻腔、耳道

6、、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、 肌 内注射及皮下植入，使药物缓慢释放吸收，防止肝门系统的“首过效应。缓释、控释制剂也有缺乏：在临床应用中对剂量调节的灵活性降低；价格昂贵；易产生体内药物的蓄积，对于首过效应大的药物如普蔡洛尔等制成缓释、控释制剂时生 物利用度可能比普通制剂低。16 .靶向性评价：相对摄取率re、靶向效率te峰浓度比Ce17 .微球的载体材料：施 林山3天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖、葡聚糖。微致体利球料合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己内酯、聚羟丁酸。18.微囊的质量要求：微囊的囊形粒径载药量与

7、包封率微囊中药物释放速率19 .脂质体的特点：靶向性和淋巴定向性；缓释性和长效性；细胞亲和性和组织相 容性；降低药物的毒性；提高药物的稳定性。20 .脂质体的质量要求：形态、粒径及其分布包封率二脂质体中的药量/(介质中的药+量脂质体中的药量)X 100%,通常要求脂质体 的 药物包封率达80%以上。载药量=脂质体中药物量/(脂质体中药量+载体总量)X100%,载药量的大小直接影 响到药物的临床应用剂量，故载药量愈大，愈易满足临床需要。脂质体的稳定性：物理稳定性(渗漏率)、化学稳定性21 .微囊的载体材料：微囊囊材分类常用品种天然高分子材料明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质类半合成高分子材料浚甲基纤维素钠(CMC-Na)、醋酸纤维素酸酸酯(CAP)、乙基纤维素 (EC)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)合成高分 子材料非生物降 解材料不受pH影响：聚酰胺，硅橡胶等可在一定pH条件下溶解的囊材：聚丙烯酸树脂类、聚乙烯醇生物降解 材料聚酯类如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物 (PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等