2022年执业药师《西药一》章节知识点复习（七）.docx

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1、第七章药剂学药效学1 .量反响：可用数或量或最大反响的百分率表示，研究对象为单一个体。如血压、心率、 血糖。2 .质反响：反响性质变化，一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，研究对象为一个群 体。 如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否。3 .最大效应(Emax)/效能：指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，所能到达的最大效应。4 .效价强度：引起等效反响(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度，其值越小那么 强度大。5 .半数有效量(ED50)：引起50%阳性反响(质反响)或50%最大效应(量反响)的浓度或剂 量。6 .半数致死量(LD50)：引起50%试验动物死亡的量。7 .治疗指数(TT)：

2、LD50/ED50越大越平安。8 .平安范围：ED95和LD5之间距离越大越平安。较好的指标9 .药物量效之间的函数关系可用曲线来表示。常以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或浓 度为横坐标，进行作图，得到直方双曲线。将药物浓度或剂量改用对数值作图，那么呈现典 型的S形曲线，即量-效曲线。通常，在整体动物试验，以给药剂量表示;在离体实验，那么以 药物浓度表示。10 .药物的作用靶点：酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因、受体。11 .药物作用机制：补充体内物质，如铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病。12 .药物作用机制：改变细胞周围环境的理化性质，如抗酸药中和胃酸，可用于治疗胃溃 疡; 静脉注射甘

3、露醇，在肾小管产生高渗透压而利尿;二疏基丁二酸钠等络合剂可将汞、碎等重金 属离子络合成环状物，促使其随尿排出以解毒。13 .受体的性质：饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性14 .药物与受体相互作用的学说：占领学说、速率学说、二态模型学说15 .受体的类型：16 .受体作用的信号转导：17 .受体的冲动药和拮抗药：（1）冲动药：与受体既有亲和力又有内在活性。完全冲动剂：亲和力很高，内在活性很强 （。二1）局部冲动剂：亲和力很高，内在活性不强（0。1）拮抗药：具有较强的亲和力，但缺乏内在活性（a=0）,不能产生效应。竞争性拮抗 药：结合可逆，Emax不变，量效曲线平行右移非竞争性拮抗药：结合牢

4、固，Emax下降。18 .受体脱敏是指在长期使用一种冲动药后，组织或细胞的受体对冲动药的敏感性和反响性 下降的现象。19 .同源脱敏指只对一种类型受体的冲动药的反响下降，而对其他类型受体冲动药的反响性 不变。20 .异源脱敏指受体对一种类型冲动药脱敏，而对其他类型受体的冲动药也不敏感。21 .受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象，可因长期应用拮抗药或冲动药水平降低，造成 受体数量或敏感性提高。22 .影响药物作用的因素：23 .影响药物的分布：游离型药物：具有药理活性结合型药物：不呈现药理活性、不能通过血脑屏障、不被肝脏代谢灭活、不被肾排泄 24.肝药酶诱导剂与抑制剂： 肝药酶诱导剂：利福平、水

5、合氯醛、苯巴比妥、甲丙氨酯、苯妥因钠、卡马西平、尼 可刹米、螺内酯、格鲁米特、扑米酮、灰黄霉素肝药酶抑制剂：红霉素、磺哦酮、氯霉素、西咪替丁、异烟明、三环类抗抑郁药、吩 噫嗪类药物、胺碘酮、甲硝哇、咪康咏25 .药效学方面的协同作用：相加作用、增强作用、增敏作用26 .相加作用：阿司匹林+对乙酰氨基酚;利尿药+各类抗高血压药;阿司匹林+可待 因27 .增强作用：1 + 12：磺胺甲恶畔+甲氧茉咤（SMZ+TMP）;普鲁卡因+肾上腺素;三联疗法一克拉霉 素抑制奥美拉哇代谢1+01：可卡因增强肾上腺素作用;排钾利尿药增强洋地黄和抗心律失常药毒性;补钾加重螺内酯及ACEI的高钾血症28 .其他拮抗作

6、用：相减作用：克林霉素/红霉素（竞争结合靶位50S亚基）；化学性拮抗：肝素/鱼精蛋白（正负电荷反响）；生化性拮抗：苯巴比妥（肝药酶诱导剂）加速避孕药代谢；药物输送机制被拮抗；脱敏作用29 .生理性拮抗：两个药物分别作用于生理作用相反的两个受体：组胺一肾上腺素组胺：支 气管收缩、扩血管肾上腺素：支气管扩张、收血管30 .药理性拮抗：同一受体的冲动药一拮抗药组胺冲动药和拮抗药;肾上腺素B受 体冲动药和拮抗药31 .药物的协同作用A药B药相互作用结果抗胆碱抗胆碱药（抗帕金森病药、丁酰抗胆碱作用增强、在湿热环境中药苯类、吩曝嗪类、三环类抗抑郁 药等）中暑、麻痹性肠梗阻、中毒性精 神病降血压药引起低血压的药1抗心绞痛药、 血管扩张药、吩嘎嗪类）增加降压作用、直立性低血压中枢神 经抑制 药中枢神经抑制药（乙醇、镇吐药、 抗组胺药、催眠镇静药、抗精神 病药等）损害精神运动机能，降低灵敏 性、困倦、木僵、呼吸抑制、昏 迷和死亡甲氨蝶 吟复方新诺明巨幼红细胞症肾毒性 药肾毒性药（庆大霉素、妥布霉素 和头胞噬吩）增加神经毒性神经-肌 肉阻断 药有神经-肌肉阻断作用的药物（如 氨基糖甘类）增加神经-肌肉阻滞、延长室息 时间补钾剂留钾利尿药（氨苯蝶咤）高钾血症