2022年西药一：历年真题综合分析题(一)讲义(7.docx

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1、2022年执业药师考题拆解直播课药学专业知识(一)主讲：迟老师综合分析选择题(共10超,每题1分，题目分为盛设干组，每组题目基于同一个临床情景、病例、实例或者案例的背景信息逐题展开,每题的各选项中，只有1个最符合题意)综合分析题剖析：1 .题干越来越长，建议我们直接看题目.2 .综合分析题更为哟合，注意科目的融合.3 .唯度在逐年增加.(-)羟甲戊二酰辅酹A(HMG-CoA)复原酹是体内生物合成胆固醉 的限速葩，是调血月瞄物的重要作用靶点，HMG-C。砥原 0cti151cM曰*姑田1十HMG-CoA复原酶抑制剂分子中都含有3 . 5二羟基拨酸的药 效团，有时3 , 5-二农基酸的5-位羟基会

2、与废酸形成内酯,需 在体内将内醋环水解后才融效，可看作是前体药物.HMG-CoA豆原酸抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不 良反响,I临床使用时需监护.除发生“拜斯亭和牛.的药物 以外，其他上市的HMG-CoA兔原陶抑制剂并未发生严重不3根据上述信息，阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为 ().A.小剂量给药时表现为一级动力学消除，动力学过程里则E 线性特征B.小剂量给药时表现为零级动力学消除，增加药收,表现为 一级动力学消除C.小剂员给药表现为一级动力学肖除，增加剂虽呈现典型酶 饱和现象，平均稳态血药浓度与剂量成正比D.大剂量给药初期表现为零级动力学消除，当体内药量降到 一定程度后，又表现为

3、一级动力学消除E.大剂加、小剂量给药均袤现为零级动力学消除，其动力学 过程通常用米氏方程来表征答案Q非线性药动学(二)米氏方程l.Michaelis-Menten 方程l.Michaelis-Menten 方程(-)非线性药动学产生原因及临床影响 具非线性药动学特征的药物，在较大剂量时的表观消除速率 常数比小剂量时的要小，因此不能根据小剂量时的动力学参 数预测高剂量下的血药浓度.一旦消除过程在高浓度下到达式中，-dC/dt为药物浓度在时间的下降速度，Vm为药物消 除过程的理论最大速度,Km为Michaelis常数，简称米氏常 数，是指药物消除速度为Vm一半时的血药浓度.考点延伸(=非唐性花讣生

4、的培占与汩到Aucfn消除剂星熠平均稳 特征加时去血药原药与 代谢产 物的组 成比例可能竞争的或载体系统的药线性动 力学非线性一级动力米氏k、t”2、/-T-T*r k 1iEtt不成正 比剂量改变时不 随剂量蜘影n白口知动力学方程tl/2 /*i改变而+某临床试蛤机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试 验，单剂量(250mg)给药，经24名健康志愿者试,测得主 要药动学例如下表所示.药动学参数供试制剂参比制剂Cna 式 mg/ L)7.15 0.187.34 0.42tmjA h)1.100.441.20 0.26hM8.112.928.00 2.46AUCo(mg/hL)66.62 1

5、7.8962.93 14.62经统计学处理，供试制剂的相对生物利用度为105.9%;供试制 剂与参比制剂的Cma丽AUC0-8几何均值比的90%置信区间 分别在82%24%和93%115%范围内.1.根据上述信息，关于罗红霉素片仿制药生物等效性评价的 说法正确的选项是（）.A试制剂的相对生物利用度为105.9% ,超过100% ,可判定 供试制剂与缪比制剂生物不等效B,根据AUQ “和Cz的试蛇结果，可判定供试制剂与参比制 剂生物等效U根据tima/口1/2的试晚结果，可判定供试制剂与参比制剂 生物等效D.供试制剂与参比制剂的酬群均值比为97.0% ,判定供试制 剂与参比制剂生物不等效E.供试

6、制剂与参比制剂的,均值比为91.7% ,判定供试制剂 与参比制剂生物不等效以口版制剂为例，AUC （p。）为口服血约浓度-时间曲线卜 的面积，AUC）为静脉注射血药浓度-时间曲线下的面积，为Dos 口服剂量，Dos 为静脉注射剂量.相对生物 答案:BAUCg为试睑制剂药-时曲线下面积，AUC冏为试验制剂剂 量，为参比制剂的药-时曲线下面积，而Oos*r）为参比制 剂的剂H考点江伸.生物利用度研究的主要方法有血药浓度法、尿药数据法和药理效应法等.血药浓度法最 常用.1 .绝对生物利用度、相对生物利用度和生物等效性的意义 相对生物利用度:试验制剂(T)与参比制剂(R)的血药浓度 -时间曲线下的面积

7、的比率.绝对生物利用度:当参比制剂是静脉注射剂时，那么得到的比考点延伸生物等效性判断标准生物等效的接受标准为：受试制剂和参比制剂的PK参数( AUC和Cmax)的几何均值比值(GMR)的90%置信区间数 值均应不低于80.00% ,且不超过125.00% ,即均在 80%125%范围内.对于窄治疗窗药物,应根据药物的特性 适当缩小90%置信区间范围,对于高变异药物，可根据参比 制剂的个体内变异，将等效性评价标准作适当比例的调整， 但调整应有充分的依据。如果研究药物包含多个组分，那么每个组分均应符合生物等效 性标准.此外,当Tmax与药物的临床疗效密切相关时,通常采用配对非参数方法对Tmax进行

8、差异性验.2.根据上述信息，如果某患者连续口服参比制剂罗红袍素片，每天3次（每8h一次），每次250mg ,用药多天到达稳态后每个时间间隔（8h）的AUQ.8为64.8mg/hL ,该药的平均稳态血药浓度为（）.考点江伸多剂量给药稳态血药浓度 屡次重夏给药，随着给药次数n的增加，血药浓度不断增加， 渐蹴，当n充妍时,血药浓度襁升高, 到达稳态水平.此时假设继续给药那么血药浓度在稳态水平 上下波动，随每次给药作周期性变化.此时的血药浓度称为 稳态血药浓度，或称坪浓度，记为Css.单室模型静脉注射给药稳态时血药浓度的经时变化过程为：考点延伸 平均稳态血药浓度平均稳态血药浓度是一个蜜豆给药情况下非常

9、有用的参数， 均并非最高值与最i氐值的代数平均值，它的定义为： 药达稳态后，在一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲血管外给药存在吸收过程（吸收为F）,屡次给药时的平均 稳态血药浓度为：稔琶血药浓度为：3.根据上题信息，如果该患者的肝肾功能出现障碍,其药物 去除率为正常人的1/2 ,为到达相同稳态血药浓度，每天给药3次，那么每次给药剂量应调整为（）.A.SOOmgB.250mgC.125mgD.200mgE.75mg答案:C请大家翻开微 信，选择一 犍登录,为老师 的课程进行，如 果满意请选优.，谢谢大 家！1.含有环A根本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMG-Co

10、A豆原酶抑制剂是（）A.洛伐他汀B.普伐他汀C辛伐他汀D.阿托伐他汀E.氨伐他汀赘：A2.含有环B根本结构，水溶性好，口服吸收迅速而完全，临床 上具有调皿部用，还具有抗动脉粥样硬化的作用，可用于 降低冠心发病率和死亡率的第一全合成的含3 , 5 -二羟基 搂酸药效团的HMG-COA复原酹抑制剂的是（）.A.氟伐他汀B.辛伐他汀C音伐他汀D.阿托伐他了E.洛也汀考点延伸调节血脂药洛伐他汀羟甲戊二酰辅旃A答案:A豆原酹抑制药，期脚J他汀渊格，分 子中存在内酯结构；5nuitm I x=r /u3 .因引起危及生命的横纹肌溶解副作用，导致拜斯亭事件,发生而撤出市场的HMG-COA应原的抑制剂的是（）

11、。A氟伐他汀B.普伐他汀C.西立伐他汀D,瑞舒伐他汀E.辛伐他汀考点延伸一 辛伐他汀羟甲戊二酰辅酶A 复原静抑制药洛伐修丁十氯秦环的则链上改造得到的药物，答案:C区别仅在于十氢祭环侧链上多Y甲基取代基，使其亲月舱的略有提高；醇血症和混合型高脂血 件.市区田干53心病即考点延伸普伐他汀钠羟甲戊二酰辅醐A复原酶抑制药是在洛伐也丁的t睡上 那9命环开环成3, 5- 二月基戊酸井与讷成盐， 以及将十氯蔡环2位的 甲基用运基取代而得的 硒.A鼬症.家族性高但固醵血考点延伸氨伐他汀羟甲戊二酰辅酷A豆原酶抑制药疤伐他n钠是第f3 过全合成得到的他汀类 药物；用呀啰坏替代;各伐侬丁 分子中的双环,并将内 酷坏

12、翻开与饮成然后得考点延伸一阿托伐他汀羟甲戊二酰辅的A复原酶抑制药是全合成雌丁颊物， 用叱咯环替代洛伐他汀 分子中的双环，具有开 环的二羟基戊酸似赠. iSOTeyHMG-coAa 原的降低了胆固酣的从 头合成，坦加肝细胞对 低密度脂蛋白的瘪取和 分解，降低血液中低密 考点延伸瑞舒伐他汀是甲戊二酰辅酹A豆原的抑制药是全合成的屿r类药物, 其分子中的双环局部改 成了多取代的电定环， 增加了与酹的结合能力， 抑制作用更强.本品适用于经饮食控制 和其他非药物治疗仍不 能适当控制血I旨异常的 原冶件高祀083 fm病成考点延伸【他汀类调血脂药结构总结】A.前药：洛伐他汀、辛伐他汀（内酯需水解-3 , 5

13、二羟基段酸）非前药：普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀（开环的3, 5-二羟基瘦酸，可成盐刈B.天然：洛伐他?丁半合成：辛伐他汀、普伐他汀合成：氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀L根据上述信息，关于阿司匹林结构特点的说法，正确的选项是（）A.分子中的羟基和乙酰氨基处于对位时，可使抗炎活性增强B.其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中久目,易被氧化成触有色物质，而使阿司匹林变色C.分子中的灌基与抗炎活性大小无关D.分子中的援基可与三价铁离子反响显色E,分子中的殄基易与谷胱甘肽结合，可耗竭肝内谷胱甘肽，引起肝坏死JpKa=3.49 ,血浆蛋白结合率低，水解后的水杨酸盐蛋白结合 事为65%90

14、% ,血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降 低.临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小 板 聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热送痛作 用，大剂田那么具有抗炎抗风湿作用.不同剂量阿可匹林 m 八c1 nini当险此找力no考点延伸阿司匹林解热镇痛药，阿司匹林是水扬磔药 物的代表； 阿司杨酸与三氯化铁试液反 应，呈紫至色.此反响 可用于本品的鉴别；大局部在肝内脱次化考点延伸对乙酰氨基酚解热、镇痛药者乙觥半胱同酸解毒；其分子中具有蜩建，有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中以解离（离子 型）或非解庖（分子型）的形式同时存在。通常药物以非 解其的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后,以解离形

15、 式起作用.djKrtrrti 不曰&R6cH 不目 BJMSiSSWngMt&ieffiF 他?酸性药物：碱随物：酸性药物在酸性环境下，pKapH,非解离型药物占的比例 高，酸性药物在pH低的月中吸收增加.酸性药物在碱性环境下，pKapH,非解离型药物占的比例 低，酸性药物在pH高的小肠中吸收减少.cko-cUdKMxer刑工nM南刑Z?枷攵.上一年2.药物的解题常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收,根据 上述信息，在pH为L49的目液中的阿司匹林吸收情况是（）.A在冉液中几乎不解离，分子型和离子型的比例约为100 : 1 ,在胃中易吸收B.在目液中不易解离，分子型和离子型的比例J约为1: 1,在 胄中不易吸收C.在胃液中易解需,分子型和禺子型的比瞰为10 : 1,在胃 中不易吸收D.在胃液中几乎全部呈解离型，分子型和离子型的比例约为1 :100,在月中不易吸收E.在胃液中几乎全部不易解商，分子型和高子型的比例约为10: 1,在胃中不易吸收答案:D