《药物代谢动力学》.docx

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1、中国医科大学2022年12月药物代谢动力学作业考核试题一、单选题共20题，20分1药物转运最常见的形式是：（）A滤过B简单扩散C易化扩散D主动转运E以上都不是我的答案：B2影响药物在体内分布的因素有：（）A药物的理化性质和局部器官的血流量B各种细胞膜屏障C药物与血浆蛋白的结合率D体液pH和药物的解离度E所有这些我的答案：E3促进药物生物转化的主要酶系统是：（）A葡糖醛酸转移酶B单胺氧化酶C肝微粒体混合功能酶系统d辅酶nE水解酶我的答案：C4SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为：（）A体外研究法B体内研究法C药动学评价方法D药效学评价方法E临床比较试验法我的答案：C5某一弱酸性药物pKa

2、= 4.4,当尿液pH为5.4,血浆pH为7.4时，血中药物浓度是尿中药物 浓度的：（）A1000 倍B91倍C10倍D1/10 倍E1/100 倍我的答案：B6按一级动力学消除的药物，其tl/2：（）A随给药剂量而变B固定不变C随给药次数而变D 口服比静脉注射长E静脉注射比口服长我的答案：B7多数药物在血中是以结合形式存在的，常与药物结合的物质是：（）A白蛋白B球蛋白C血红蛋白D游离脂肪酸E高密度脂蛋白我的答案：A8下列选项中，哪个是不用在特异性试验中进行考察的（）A空白生物样品色谱B空白样品加已知浓度对照物质色谱C用药后的生物样品色谱D介质效应E内源性物质与降解产物的痕量分析我的答案：E9

3、若口服给药，研究动物的药物代谢动力学特征需要多少小时以上（）A4B6C8D12E以上都不对我的答案：E10零阶矩的数学表达式为：（）AAUCOf n+人BAUCOf n+cn 人CAUCOf n+cn 入DAUCOf n+cnEAUCCJf 8+cn我的答案：C11在碱性尿液中弱碱性药物：（）A解离少,再吸收少,排泄快B解离多，再吸收少,排泄慢C解离少，再吸收多,排泄慢D排泄速度不变E解离多，再吸收多,排泄慢我的答案：c12恒量恒速分次给药,基本达稳态的时间是：（）A12 个 tl/2B23 个 tl/2C34 个 tl/2D45 个 tl/2E24 个 tl/2我的答案：D13pKa是指：（

4、）A血药浓度下降一半所需要的时间B50%受体被占领时所需的药物剂量C弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的pHD解离常数E消除速率常数我的答案：C14静脉滴注达稳态血药浓度，不由下面哪项所决定（）A消除速率常数B表观分布容积C滴注速度D滴注时间E滴注剂量我的答案：D15在进行口服给药的药物代谢动力学研究时，不适合用的动物是哪种（）A大鼠B小鼠C豚鼠D家兔E犬我的答案：D16经口给药,不应选择下列哪种动物（）A大鼠B小鼠C犬D猴E兔我的答案：E17静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：（AO. 05LB2LC5LD20LE200L我的答案：D18细胞内液的pH

5、约7.0,细胞外液的pH为7.4,弱酸性药物在细胞外液中：（）A解离少，易进入细胞内B解离多,易进入细胞内C解离多，不易进入细胞内D解离少,不易进入细胞内E以上都不对我的答案：C19标准曲线低浓度点的实测值与标示值之间的偏差一般规定在什么范围之内（）A20%以内B10%以内C15%以内D8%以内E以上都不是我的答案：A20房室模型的划分依据是：（）A消除速率常数的不同B器官组织的不同C吸收速度的不同D作用部位的不同E以上都不对我的答案：A二、名词解释共5题，15分1被动转运是指存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。23分多室模型某药在体内不同部位间转运速率存

6、在较大差异，将血液及血液供应丰富、并具有较高转运速 率的部分称为中央室，而把其余部分划归为周边室，并可依次再分作第一周边室、第二周边 室等，此即多室模型。33分表观分布容积是指当药物在体内达动态平衡后，体内药量与血药浓度之比值称为表观分布容积。43分I相反应 药物在肝脏内代谢分为两个阶段：第一阶段为氧化、还原及水解反应，产生一系列肝细胞毒 性产物，主要包括亲电子基和氧自由基，也称作I相反应。53分药物转运体与药物体内过程,关于药物在机体内的跨膜转运机制，以往的研究多侧重于药物理化性质。三、判断题共10题，10分零级动力学消除是指血浆中药物在单位时间内以恒定的量消除,与血浆药物浓度无关。( )A

7、对B错我的答案：BWagner-Nelson法是求算ka值的计算方法。()A对B错我的答案：A当尿液pH提高,弱酸药物在尿中解离度增大，脂溶性变小，排除加快。()A对B错我的答案：A双室模型药动学参数中,k21,kl0,kl2为混杂参数。()A对B错我的答案：B双室模型中消除相速率常数B大于分布相速率常数 o ()A对B错我的答案：B线性动力学生物半衰期与剂量有关，而非线性动力学生物半衰期与剂量无关。()A对B错我的答案：B尿药浓度法中速度法回归曲线方程时，应用t进行回归,而不是tc。()A对 B错我的答案：B若改变给药间隔而不改变每次剂量，达到稳态浓度时间不变，但波动幅度发生改变。（）A对B

8、错我的答案：A吗啡（pKa=8）中毒时，无论是口服还是注射引起都应洗胃。（）A对B错我的答案：A半衰期较短的药物应采用多次静脉注射,不应采用静脉点滴。（）A对B错我的答案：B四、主观填空题共3题，10分4分药物的体内过程包括、四大过程。吸收分布代谢排泄4分药物代谢动力学中最常用的动力学模型是房室模型,分为、，其房室的划分是以为基础的。单室模型双室模型多室模型药代动力学特点2分当消除过程发生障碍时，消除速率常数将变，半衰期将变。小长五、问答题共5题，45分16分请说明尿药浓度法建立的前提条件。（1）有足够量的原形药物从尿中排除；（2）尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成 正比，即药物的肾排泄

9、过程符合以一级速率过程。尿药排泄数据处理方法有速度法和亏量法。29分如何设计取血时间以减少AUC的测定误差答：采样点的设计应兼顾到吸收相、分布相、消除相，一般在吸收分布相至少需要23个采 样点，平衡相至少需要3个采样点，消除相至少需要46个点，共9-13点不等，整个采样时 间至少应持续到35个半衰期，或持续到血药峰浓度Cmax的1/101/20.312分慢性肝疾病患者静脉注射A药后血药浓度及药物代谢动力学参数与健康者无明显变化, 但口服A药后其血药浓度明显高于健康者，AUC明显增加，试分析其可能原因。答:肝脏疾病时影响药特代动力学的因素:1、肝清除率下降;2、CYP酶含量和活性下降;3、药 物

10、与血浆蛋白结合率降低;4、肝血流量减少;5、首关效应降低和生物利用度增加。肝高摄取 药物如环抱素A、拉贝洛尔、利多卡因、普蔡洛尔、喷他佐辛等首关效应明显，AUC和生物 利用度增加显著。412分与普通制剂相比，缓、控释制剂的生物利用度试验有哪些不同？ 一般需要提供哪些药物 代谢动力学参数？普通制剂：普通制剂是指除无菌制剂以外的西药制剂，这类制剂一般不经灭菌处理，但对制 剂的微生物含量有限度要求。如片剂、胶囊剂等。缓释制剂：缓释药物又称缓释制剂，是 指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物的制剂，与相应普通制剂比较, 给药频率至少减少，且能显著增加患者的顺应性或降低药物的副作用。控释制

11、剂：控释制 剂是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型，使血药浓度恒定，无“峰 谷”现象，从而更好地发挥疗效。56分什么是非线性动力学？请举例说明。答：非线性力学是一门研究物体的几何非线性和物理非线性的科学，它广泛地存在于自然世 界。动力学问题一开始就是非线性的，如用牛顿运动定律描述的行星运动微分方程。但历 史上专门用非线性力学这一名词，还是1930年代的事。苏联的非线性振动理论学派（创始人 Mandelstam, Palalexi,以及作出重要突破的Andronov）用非线性力学这词代表非线性振动， 如Krylov,Bogoliubovl937年所写非线性力学引论。发展到最后，这种非线性力学几乎包 括了力学的大部分，状态变量和输出变量对于所有可能的输入变量和初始状态都满足叠加原 理的系统。一个由线性元部件所组成的系统必是线性系统。但是，相反的命题在某些情况下 可能不成立。