兽医药理学 (1).docx

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1、346775首页 数据库 化学药品说明书 抗凝血药及溶栓药肝素钠注射液通用名肝素钠注射液曾用名英文名 HEPARIN SODIUM INJECTION拼音名 GANSUNA ZHUSHEYE药品类别抗凝血药及溶栓药性状本品为无色或淡黄色的澄明液体。药理毒理 由于本品具有带强负电荷的理化特性，能干扰血凝过程的许多环节，在体内外都有 抗凝血作用。其作用机制比较复杂，主要通过与抗凝血酶in （at-iii）结合，而增强后者对活化 的n、ix、x、xi和刈凝血因子的抑制作用。其后果涉及阻止血小板凝集和破坏，妨碍凝血激 活酶的形成；阻止凝血酶原变为凝血酶；抑制凝血酶，从而妨碍纤维蛋白原变成纤维蛋白。药代

2、动力学 本品口服不吸收，皮下、肌内或静注吸收良好。但80%肝素与血浆白蛋白相结 合，部分被血细胞吸附，部分可弥散到血管外组织间隙。由于分子量较大，不能通过胸膜、腹 膜和胎盘组织。本品主要在网状内皮系统代谢，肾脏排泄，其中少量以原形排出。静注后其排 泄取决于给药剂量。当1次给予100、400或800U kg时，t 1 2分别为1小时、2.5小时和5小 时。慢性肝肾功能不全及过度肥胖者，代谢排泄延迟，有蓄积可能；本品起效时间与给药方式 有关，静注即刻发挥最大抗凝效应，但个体差异较大，皮下注射因吸收个体差异较大，故总体 持续时间明显延长。血浆内肝素浓度不受透析的影响。适应症 用于防治血栓形成或栓塞性

3、疾病（如心肌梗塞、血栓性静脉炎、肺栓塞 等）；各种 原因引起的弥漫性血管内凝血（DIC）；也用于血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操 作中及某些血液标本或器械的抗凝处理。用法用量 深部皮下注射：首次500010000单位，以后每8小时800010000单位或每 12小时1500020000单位；每24小时总量约3000040000单位，一般均能达到满意的效果。 静脉注射：首次500010000单位，之后，或按体重每4小时100单位kg,用氯化钠注 射液稀释后应用。 静脉滴注：每日2000040000单位，加至氯化钠注射液1000ml中持续 滴注。滴注前可先静脉注射5000单位作为初始剂量

4、。 预防性治疗：高危血栓形成病人， 大多是用于腹部手术之后，以防止深部静脉血栓。在外科手术前2小时先给5000单位肝素皮下 注射，但麻醉方式应避免硬膜外麻醉，然后每隔8-12小时5000单位，共约7日。不良反应 毒性较低，主要不良反应是用药过多可致自发性出血，故每次注射前应测定凝血时 间。如注射后引起严重出血，可静注硫酸鱼精蛋白进行急救（Img硫酸鱼精蛋白可中和150U肝 素）。偶可引起过敏反应及血小板减少常发生在用药初59天，故开始治疗1个月内应定期监 测血小板计数。偶见一次性脱发和腹泻。尚可引起骨质疏松和自发性骨折。肝功能不良者长期 使用可引起抗凝血酶-HI耗竭而血栓形成倾向。禁忌症对肝素

5、过敏、有自发出血倾向者、血液凝固迟缓者（如血友病、紫瘢、血小板减少）、溃疡病、创伤、产后出血者及严重肝功能不全者禁用。注意事项孕妇及哺乳期妇女用药妊娠后期和产后用药，有增加母体出血危险，须慎用。儿童用药 静脉注射：按体重一次注入50单位/kg,以后每4小时给予50100单位； 静脉滴注：按体重注入50单位/kg,以后按体表面积24小时给予每日20000单位/ m2,加入 氯化钠注射液中缓慢滴注。老年患者用药60岁以上老年人，尤其是老年妇女对该药较敏感，用药期间容易出血，应减量 并加强用药随访。药物相互作用 （1）本品与下列药物合用，可加重出血危险：香豆素及其衍生物，可导致严 重的因子IX缺乏而

6、致出血；阿司匹林及非俗体消炎镇痛药，包括甲芬那酸、水杨酸等均能抑制血小板功能，并能诱发胃肠道溃疡出血；双嗒达莫、右旋糖醉等可能抑制血小板功能； 肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素等易诱发胃肠道溃疡出血；其他尚有利尿酸、组织纤溶 酶原激活物（t-PA）、尿激酶、链激酶等。（2）肝素并用碳酸氢钠、乳酸钠等纠正酸中毒的药物 可促进肝素的抗凝作用。（3）肝素与透明质酸酶混合注射，既能减轻肌注痛，又可促进肝素吸 收。但肝素可抑制透明质酸酶活性，故两者应临时配伍使用，药物混合后不宜久置。（4）肝素 可与胰岛素受体作用，从而改变胰岛素的结合和作用。已有肝素致低血糖的报道。（5）下列药 物与本品有配伍禁忌：卡那

7、霉素、阿米卡星、柔红霉素、乳糖酸红霉素、硫酸庆大霉素、氢化 考的松琥珀酸钠、多粘菌素B、阿霉素、妥布霉素、万古霉素、头抱孟多、头抱氧哌睡、头抱 睡吩钠、氯喳、氯丙嗪、异丙嗪、麻醉性镇痛药。药物过量 本品过量可致自发性出血倾向。肝素过量时可用1%的硫酸鱼精蛋白溶液缓慢滴注， 如此可中和肝素作用。每Img鱼精蛋白可中和100U的肝素钠。贮藏遮光、密闭，在阴凉处保存。包装有效期主要成分通用名 肝素钠化学名 肝素钠拼音名英文名 HEPARIN SODIUM式式量格条 构子子 - 结分分规前CAS No. 9041-8-1 2ml ： 1000 单位(2)2ml ： 5000 单位(3) 2ml ： 12500 单位 后一条